COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de ZARET® contiene: 500 mg de azitromicina dihidrato.

Infusión: Cada frasco VIAL de ZARET® contiene azitromicina dihidrato equivalente a 500 mg de azitromicina anhidra.

INDICACIONES: ZARET® está indicado en infecciones causadas por gérmenes sensibles del tracto respiratorio superior, incluyendo: faringitis/amigdalitis, sinusitis y otitis media; del tracto respiratorio inferior, incluyendo: bronquitis y neumonía; infecciones de piel y tejidos blandos como: abscesos, celulitis, impétigo, piodermitis, forúnculos y úlceras, y heridas infectadas.

Enfermedades de transmisión sexual no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis y Neisseria gonorrhoeae sensibles y profilaxis de infecciones por complejo Mycobacterium avium en pacientes con SIDA.

ZARET® 500 mg infusión I.V. está indicado en pacientes que requieran la terapia parenteral inicial en:

Neumonía adquirida en la comunidad (NAC) debida a: Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus y Streptococcus pneumoniae.

Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI) producida por: Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae y Mycoplasma hominis.

FARMACOCINÉTICA: Se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal; la biodisponibilidad oral es del 37%, los picos séricos máximos son de 0.4-0.45 mg/mL.

La unión a proteínas séricas declina desde un 50% con concentraciones de 0.05 mg/L, a un 12% con concentraciones séricas de 0.5 mg/L. Azitromicina se distribuye rápida y ampliamente, concentrándose en forma elevada en los tejidos infectados (10 a 100 veces), fagocitos y fibroblastos (3,700/1). Se elimina lentamente, permitiendo concentraciones efectivas antibacterianas, por 7 días después de la última dosis.

Se biotransforma a nivel hepático en un 35%, dando lugar a metabolitos inactivos. El 50% se elimina sin cambios a través de excreción biliar y por la orina sin cambios en un 6%.

CONTRAINDICACIONES: ZARET® está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a azitromicina o antibióticos macrólidos o ketólido o cualquier de los excipientes. No se administre durante el embarazo y lactancia debe evaluarse según riesgo/beneficio. ZARET® debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática. El uso prolongado o indiscriminado puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. No exceda la dosis prescrita. El uso con cisaprida, pimozide o terfenadina puede favorecer la aparición de arritmias cardíacas.

La prolongación del intervalo Qt y riesgo de arritmias potencialmente fatales.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: ZARET® debe administrarse con precaución en insuficiencia hepática y falla renal; en pacientes con aclaramiento de creatinina > 40 mL/min no se requiere ajuste de la dosis. Con antiácidos que contienen aluminio y magnesio se recomienda administrar una hora antes o 2 horas después de los antiácidos. ZARET® inyectable no se debe utilizar en menores de 16 años.

EFECTOS SECUNDARIOS: Los principales efectos con el uso de azitromicina incluyen: diarrea, náuseas, dolor abdominal, vómito, flatulencia, cefalea y mareo.

Menos frecuentes: Rash cutáneo; raramente anafilaxis y angioedema; de muy rara incidencia: ototoxicidad reversible en tratamientos de larga duración en MAC, hipotermia, nefritis aguda intersticial, colitis seudo membranosa, pústulo dermatitis, palpitaciones y candidiasis vaginal.

Algunas reacciones locales se han reportado con el uso de azitromicina I.V. a concentraciones de 2 mg/mL en un tiempo no menor de 1 o 3 horas.

INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS: Aunque no se han reportado interacciones de ZARET® con digoxina, ciclosporina, warfarina, teofilina, carbamazepina, dado que se presentan con otros macrólidos, deben vigilarse los pacientes que reciban simultáneamente estos medicamentos.

No se han observado interacciones con metilprednisolona, terfenadina, zidovudina y midazolam. Con disopiramida y pimozida (arritmias cardíacas, QT prolongado). Con fenitoína, incremento de niveles séricos.

ALTERACIONES DE PARÁMETROS DE LABORATORIO: Puede presentarse elevación de ALAT y ASAT; muy raramente se han presentado alteraciones en recuento de neutrófilos y leucocitos, bilirrubina total, fosfatasa alcalina, plaquetas, hemoglobina, nitrógeno ureico, calcio y potasio.

DOSIFICACIÓN:

TABLETAS:

Adultos y adolescentes:

Infecciones del tracto respiratorio superior e inferior, e infecciones de piel y tejidos blandos: Una tableta de 500 mg durante 3 días consecutivos.

Uretritis y cervicitis no gonocócica: Un gramo (dos tabletas de 500 mg) dosis única.

Uretritis y cervicitis gonocócica: Dos gramos (cuatro tabletas de 500 mg) dosis única.

Niños:

Infecciones respiratorias altas y bajas; infecciones de piel y tejidos blandos: 10 mg/kg de peso/día por 3 días. En la práctica se recomienda para la suspensión oral 200 mg/5 mL, la siguiente dosificación diaria que debe repetirse durante 3 días.

Niños menores de 15 kg: 10 mg/kg de peso durante 3 días (frasco por 15 mL).

Niños de 15-25 kg de peso: Dosis única diaria de 5 mL durante 3 días (frasco por 15 mL).

Niños de 26-35 kg de peso: Dosis única diaria de 7.5 mL durante 3 días (frasco por 22.5 mL).

Niños de 36-45 kg de peso: Dosis única diaria de 10 mL durante 3 días (frasco por 30 mL).

Niños de más de 45 kg de peso: Utilizar las dosis de adultos.

INFUSIÓN I.V.:

ZARET® 500 mg infusión I.V.:

Adultos y adolescentes:

Neumonía adquirida en la comunidad(NAC): ZARET® infusión I.V. 500 mg dosis única diaria durante 2 a 5 días, continuando con la terapia oral de ZARET® Tabletas 500 mg/día hasta completar 7 a 10 días.

Enfermedad Pélvica Inflamatoria (EPI): Debe iniciarse el tratamiento con ZARET® infusión I.V. 500 mg, dosis única diaria durante uno o dos días y continuar la terapia con ZARET® ½ tableta (250 mg) hasta completar 7 días.

Preparación de la solución para infusión intravenosa: Añadir 4.8 mL de agua estéril para inyección al frasco vial que contiene 500 mg de azitromicina, agitar hasta que el medicamento se disuelva. Cada mL de esta dilución contiene 100 mg de azitromicina. A continuación diluir esta solución en 250 o 500 mL de SSN, DAD 5%, o lactato de Ringer para obtener una concentración final de 2 mg/mL o 1 mg/mL. La infusión a concentración de 2 mg/mL se debe aplicar en un tiempo no menor a 1 hora; la de 1 mg/mL se debe aplicar en un tiempo no menor a 3 horas. No debe administrarse en bolos o inyección.

I.M.: La solución diluida es estable durante 24 horas a temperatura inferior a 30 °C o durante 7 días si se refrigera a 5 °C.

DESCRIPCIÓN: ZARET® (azitromicina) es un antibiótico sistémico prototipo de una nueva clase de macrólidos (los azálidos) derivados de la eritromicina, constituido por un anillo lactona de 15 átomos, altamente liposoluble y estable en medio ácido, con una mayor y más rápida distribución tisular, altas y prolongadas concentraciones a nivel de tejidos infectados, fagocitos y fibroblastos; lenta eliminación que permite la persistencia de concentraciones antibacterianas efectivas por 7 días, después de la última dosis, y notable actividad contra bacterias gramnegativas.

ZARET® actúa sobre gérmenes grampositivos y gramnegativos, aerobios y anaerobios productores o no de ß-lactamasas.

ZARET® se une de forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas 70S de los microorganismos susceptibles, interfiriendo con la síntesis de proteínas RNA-dependientes.

Es bactericida para Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae y Haemophilus influenzae; y bacteriostático para Streptococcus aureus, S. epidermidis y la mayoría de especies aeróbicas gramnegativas (Moraxella catarrhalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Legionella pneumophilia, Haemophilus ducreyi, Campylobacter spp, Helicobacter pylori, Brucella melitensis y Bordetella pertussis).

Otros microorganismos susceptibles a azitromicina son: Streptococcus epidermis, otros estafilococos coagulasa negativa, Streptococcus agalactiae, Streptococcusviridans, estroptococos de los grupos A, B, C, F, G y Streptococcus bovis, Listeria monocytogenes, Corynebacterium haemolyticum, complejo de Mycobacterium avium, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma fermentans, Ureaplasma urealyticum, Gardnerella vaginalis, E. coli, Salmonella typhi, Salmonella spp, Shigella spp, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Pneumocystis carinii, Toxoplasmagondi, Porphyromonas gingivalis; Mobiluncus spp, Bacteroides spp; Clostridium perfringens, Propionibacterium acnes, Vibrio cholerae, Peptococcus spp, Pasteurella multocida, Chlamydia pneumoniae, C. psitacci, Rickettsia tsutsugamushi, Bordetella para pertussis, Actinobacillus actinom y cetemcomitans.

Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Enterobacter, Morganella, Providencia, Proteus, Citrobacter, enterococos; estafilococos meticilinoresistentes, estreptococos del grupo A resistentes a eritromicina son igualmente resistentes a azitromicina. Se ha descrito resistencia cruzada en macrólidos con anillos de 14, 15 y 16 átomos.

PRESENTACIONES: ZARET® Tabletas de 500 mg de azitromicina dihidrato. Caja por 3 tabletas. ZARET® 500 mg. Inyectable. Infusión I.V. Caja por 1 vial.

LABORATORIOS BUSSIÉ, S. A.

Apartados Aéreos: 80417-80418

Bogotá, D. C., Colombia

®Marca registrada