COMPOSICIÓN: Cada TABLETA de ZELTA® 5 contiene 5 mg de olanzapina. Cada TABLETA de ZELTA® 10 contiene 10 mg de olanzapina.

INDICACIONES: Antipsicótico. Alternativa de tratamiento de la esquizofrenia, tratamiento del episodio agudo de manía o en trastornos mixtos del desorden bipolar con o sin trastornos psicóticos; prevención de recurrencias del trastorno bipolar.

Antipsicótico, alternativo para el tratamiento de la esquizofrenia. Para el tratamiento alternativo de pacientes con manía bipolar, que no han respondido a la terapéutica tradicional.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la olanzapina. Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho. Hipertrofia prostática o ileo paralitico. Insuficiencia cardíaca congestiva. Debe tenerse precaución en pacientes con incremento de las transaminasas elevadas o con signos y síntomas de deterioro hepático y en aquellos pacientes tratados con medicamentos hepatotóxicos. Se debe tener precaución en pacientes con recuentos bajos de leucocitos y neutrofilos por cualquier causa y en pacientes con historia de depresión de la medula ósea o toxicidad inducida por el medicamento.

En presencia de fiebre alta inexplicable sin manifestaciones clínicas adicionales de síndrome maligno neuroléptico el medicamento se debe descontinuar. Olanzapina se debe usar cautelosamente en pacientes que tienen historia de convulsiones o que presenten condiciones asociadas con convulsiones. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo plazo y por lo tanto si aparecen signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o descontinuar el medicamento. Dado que los efectos primarios de olanzapina son sobre el SNC debe tenerse precaución cuando se administre en combinación con otros medicamentos centrales. Se debe tener precaución de no consumir alcohol durante el tratamiento con olanzapina. El riesgo de disquinesia tardía aumenta con la exposición a largo plazo; si aparecen signos y síntomas de disquinesia tardía se debe reducir la dosis o descontinuar el medicamento. Olanzapina puede antagonizar los efectos agonistas directos e indirectos de la dopamina. Es recomendable que la presión arterial sea periódicamente controlada en pacientes mayores de 65 años. Debe tenerse precaución cuando es administrada con medicamentos que aumenten el intervalo QTc especialmente en el anciano. Embarazo y lactancia.

PRECAUCIONES: En pacientes ancianos se recomienda ajustar la dosis (aunque no se han detectado problemas, a pesar que la vida media de eliminación es aproximadamente 1.5 veces mayor que en jóvenes), controlar cifras de presión arterial, realizar periódicamente cuadro hemático, pruebas de función hepática. Olanzapina es clasificada como Categoría C (FDA) para uso durante el embarazo. La distribución de olanzapina en leche materna humana se desconoce. Por lo tanto su uso en madres en lactancia no se recomienda. En menores de 18 años no se ha determinado su seguridad de uso.

Considerar riesgo/beneficio y administrar con precaución en pacientes con: Demencia de Alzheimer, el uso de olanzapina puede incrementar el riesgo de neumonía por aspiración debido a la presencia de alteración de la motilidad esofágica o disfagia; historia de cáncer de seno, pueden exacerbarse durante su administración los tumores dependientes de prolactina; enfermedades cardiovasculares que incluyan: Anormalidades de conducción, falla cardíaca, historia de infarto e isquemia del miocardio, enfermedades cerebrovasculares o condiciones que puedan predisponer a hipotensión incluidas: deshidratación o hipovolemia; tener precaución cuando olanzapina se administre concomitantemente con medicamentos que prolonguen el intervalo QT.

Historia de farmacodependencia, hipertrofia prostática clínicamente significativa, íleo paralítico, pueden exacerbar el antagonismo colinérgico de olanzapina.

Deterioro de la función hepática o ingesta de medicamentos potencialmente hepatotóxicos pueden incrementar la elevación de transaminasas.

Antecedentes de trastornos convulsivos: Raramente ocurren convulsiones.

Pacientes con recuentos bajos de leucocitos y/o neutrófilos por cualquier causa o con historia de depresión de médula ósea o toxicidad inducida por el medicamento.

Pacientes con tendencias suicidas deben recibir una supervisión cuidadosa debido a la posibilidad de suicidio inherente a su patología.

No se requieren ajustes de dosificación en: Pacientes con severo deterioro hepático o renal, ya que la farmacocinética de olanzapina no se altera, así como tampoco entre hombres y mujeres, a pesar de que el aclaramiento de olanzapina es ±30% menor en mujeres que hombres; como tampoco requieren ajustes de dosis los grupos de pacientes de diferente componente racial.

Durante la administración de olanzapina se deben monitorear periódicamente las transaminas (ALT y AST), principalmente en pacientes con enfermedad hepática. Y los niveles de glicemia en pacientes diabéticos o con historia de diabetes. Se deben monitorear los niveles de glicemia en pacientes diabéticos o con historia de diabetes, evaluar riesgo/beneficio en pacientes con hiperglicemia o diabetes.

EFECTOS SECUNDARIOS: Durante la administración de olanzapina pueden presentarse efectos secundarios que no requieren de atención médica, a no ser que se hagan continuos o molestos, como: somnolencia, incremento de peso, ambliopía, astenia, constipación, cefalea, hipotensión postural, mareo, rinitis, temblor.

Menos frecuentemente: Dolor abdominal, lenguaje confuso, hipotensión, incremento del apetito, incremento de tos y salivación, dolor articular, insomnio, náusea, faringitis, tartamudeo, taquicardia, sed, incontinencia urinaria, aumento de peso y raramente diplopía, palpitaciones, disminución de la libido, fotosensibilidad.

Otros efectos secundarios reportados y que requieren de atención médica incluyen: Agitación, acatisia, efectos extrapiramidales, parkinsonismo, desórdenes de la personalidad; de menor frecuencia: dolor torácico, efectos extrapiramidales distónicos, fiebre, síntomas gripales, cambios mentales o anímicos, incluyendo amnesia, ansiedad, euforia, hostilidad y nerviosismo; edema periférico, disquinesia tardía; raramente: disnea, edema facial, cambios menstruales, rash cutáneo, intoxicación hídrica, hiperglicemia, acidosis diabética y priapismo.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Medicamentos inductores del citocromo P450 1A2 o, inductores enzimáticos como la carbamazepina, omeprazol y rifampicina, incrementan el aclaramiento de la olanzapina.

Medicamentos inhibidores del citocromo P450 1A2 como fluvoxamina y fluoxetina, disminuyen la depuración de olanzapina.

El consumo de depresores del SNC o alcohol, pueden generar efectos aditivos depresores del SNC y potenciar la hipotensión ortostática.

Los antihipertensivos pueden incrementar los efectos hipotensivos de la olanzapina.

Los efectos anticolinérgicos de la olanzapina pueden incrementarse por el uso simultáneo de anticolinérgicos.

La levadopa o agonistas de la dopamina pueden ser antagonizadas por la olanzapina.

El hábito de fumar incrementa el aclaramiento de olanzapina en 40%.

Las medicaciones hepatotóxicas pueden incrementar las elevaciones asintomáticas de ALT observadas en un bajo porcentaje de pacientes tratados con olanzapina. Ciprofloxacina aumenta el riesgo de toxicidad de olanzapina (hipotensión ortostática y sedación). Droperidol aumenta el riesgo de cardiotoxicidad (prolongación del intervalo QT). Dehidroepiandrosterona disminuye la eficacia de olanzapina.

ALTERACIÓN DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Un porcentaje bajo de pacientes pueden presentar durante el tratamiento con olanzapina, elevación asintomática de ALAT, ASAT y GGT (Gamma Glutamil Transpeptidasa); y elevación sostenida de las concentraciones séricas de prolactina.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN:

Como antipsicótico (desorden psicótico de la esquizofrenia): Dosis efectiva, 10 mg/día. Administrarse vía oral con o sin alimentos, iniciar con una dosis oral de 5 a 10 mg/día e incrementarse a intervalos de una semana en 5 mg. Máxima dosis de 20 mg (uso a largo término mayor a 8 semanas). En pacientes con deterioro hepático o con factores que resulten en disminución del metabolismo de olanzapina como mujeres fumadoras y pacientes ≥ 65 años o pacientes con predisposición a la hipotensión es aconsejable iniciar con dosis de 5 mg/día.

Trastorno bipolar: Dosis efectiva de 520 mg, el efecto antimaniaco se ha demostrado en uso a corto término, 34 semanas.

SINTOMATOLOGÍA Y TRATAMIENTO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN: Sobredosis de hasta 300 mg generaron síntomas de somnolencia y lenguaje confuso; no presentaron alteraciones electrocardiográficas, ni electrolíticas; los signos vitales se encontraron dentro de límites normales. En la sobredosis por olanzapina siempre debe considerarse la posibilidad de que estén involucrados múltiples medicamentos por las características particulares de los pacientes durante el tratamiento.

El manejo de la sobredosificación aguda, no tiene antídoto ni manejo específico; debe darse manejo sintomático, disminuyendo primero la absorción del medicamento mediante lavado gástrico y uso de carbón activado y laxante, asegurando una adecuada ventilación y recurriendo a la intubación traqueal previa, en aquellos pacientes en que su compromiso neurológico lo requiera.

No se recomienda la emesis durante el tratamiento de la sobredosis por la posibilidad de presentar convulsiones y reacciones distónicas de cabeza y cuello.

El manejo sintomático consiste en monitoreo cardíaco para detectar y tratar las posibles arritmias; control de la hipotensión y colapso circulatorio mediante la infusión de líquidos y simpaticomiméticos que carezcan de actividad beta agonista (no utilizar epinefrina, dopamina u otros beta agonistas por el riesgo de potenciar la hipotensión). Estas medidas de sostén deben implementarse hasta la recuperación del paciente.

DESCRIPCIÓN: ZELTA® antipsicótico atípico del grupo tienobenzodiazepina, con alta afinidad in vitro por los receptores de serotonina 5HT2A/2B/2C, 5HT3, 5HT6, receptores de dopamina D2(15), receptores muscarínicos M15 y receptores α1-adrenérgicos.

PRESENTACIONES: ZELTA® 5 Tabletas por 5 mg. Caja por 14 tabletas. ZELTA® 10 Tabletas por 10 mg. Caja por 7 tabletas.

LABORATORIOS BUSSIÉ, S. A.

Apartados Aéreos: 80417-80418

Bogotá, D. C., Colombia

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