FÓRMULA:

Cada TABLETA contiene:

ZOLPIDEX® en un hipnótico no benzodiazepínico, de la clase de las imidazopiridinas. Está disponible para ser administrado oralmente en tabletas de 10 mg. Posee acciones sedantes, semejantes a la de las benzodiacepinas, pero con muy pocas propiedades ansiolíticas, miorrelajantes o anticonvulsivantes.

Zolpidem se ha estudiado tanto en pacientes con insomnio transitorio, como en aquellos afectados con insomnio crónico. En pacientes con insomnio transitorio, dosis de 7.5 y 10 mg han demostrado ser superiores al placebo en las medidas objetivas de “latencia” para dormir, “duración” del sueño y “despertares” nocturnos.

En estudios de insomnio crónico, sin embargo, los resultados han sido menos concluyentes.

Zolpidem parece tener efectos residuales mínimos. En estudios efectuados no ha habido evidencia objetiva de insomnio de rebote. Sin embargo, se presentó evidencia subjetiva de alteración del sueño en los pacientes ancianos que recibieron dosis superiores a 5 mg. Amnesia anterógrada parece ocurrió sólo con dosis iguales o mayores a 20 mg.

INDICACIONES: ZOLPIDEX® está indicado para el tratamiento del insomnio de corta duración ya sea de conciliación, de despertar precoz, o por aumento de despertares nocturnos para terapia de 2 a 3 semanas.

MECANISMO DE ACCIÓN: El zolpidem modula la apertura del canal de cloro ligado al complejo macromolecular del receptor Gama-aminobutírico (GABA), al interactuar preferentemente con el receptor omega-1.

Se ha propuesto que los efectos sedantes, anticonvulsivante, miorrelajante y ansiolítico de las benzodiacepinas se deben a la modulación del complejo macromolecular canal de cloro-receptor GABAA. El principal sitio modulatorio del receptor GABAA está ubicado en la subunidad alfa, a la que se llama también “receptor de benzodiazepina” o “receptor omega”. Hasta el momento se han identificado por lo menos tres subtipos de receptor omega.

Las benzodiacepinas interactúan con las tres clases, o sea, no son selectivas en su interacción con este tipo de receptores. ZOLPIDEX® en cambio, interactúa preferentemente con el receptor omega-1. Esta afinidad selectiva, sin embargo, no es absoluta, pero explica la relativa ausencia de efectos miorrelajantes y anticonvulsivantes del zolpidem, y la preservación del sueño profundo (estados 3 y 4), según estudios realizados en voluntarios con dosis hipnóticas de zolpidem.

FARMACOCINÉTICA: El ZOLPIDEX® es rápidamente absorbido del tracto gastrointestinal, obteniéndose las máximas concentraciones plasmáticas (Cmax) 1.6 a 2.2 horas después de su administración. Los alimentos disminuyen en un 15% la biodisponibilidad de este medicamento. Zolpidem es convertido a metabolitos inactivos en el hígado, los que son eliminados principalmente por excreción renal. Su vida media de eliminación (t½) es de aproximadamente 1.7 a 2.5 horas en sujetos sanos. Se une a proteínas plasmáticas en un 92.5%.

En estudios con adultos jóvenes no se ha encontrado acumulación de zolpidem cuando este ha sido administrado durante dos semanas en dosis diarias de 20 mg.

En pacientes ancianos se han reportado aumentos del 64% en la biodisponibilidad, del 50% en las Cmax y de un 32% en la vida media del zolpidem.

Similarmente, los pacientes con daño hepático presentan alteraciones en la farmacocinética del zolpidem. En este grupo se ha reportado aumentos del 500% en la biodisponibilidad, del 100% en la Cmax, y una vida promedio de este medicamento de 9.9 horas.

El zolpidem no es hemodializable. No se encontró acumulación del medicamento original en pacientes con insuficiencia renal que recibieron zolpidem por 14 o 21 días.

Debido a que la farmacocinética de este medicamento no difiere significativamente a la de los voluntarios sanos, no se considera necesario ajustar la dosis de zolpidem en este grupo de pacientes. Sin embargo, es aconsejable tomar precauciones y evaluar periódicamente a pacientes con insuficiencia renal.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo.

ADVERTENCIAS: La perturbación del sueño puede ser la manifestación de un desorden físico y/o psiquiátrico. Por lo tanto, el tratamiento sintomático del insomnio debería ser iniciado solo después de una cuidadosa evaluación del paciente.

Iniciar el tratamiento con zolpidem con la dosis mínima efectiva, en especial en los ancianos, porque algunos efectos adversos de este medicamento parecen estar relacionados con la dosis administrada.

Existen casos reportados en que la administración de sedantes/hipnóticos a pacientes con depresión clínica ha resultado en el empeoramiento de la depresión, incluyendo la presentación de pensamientos suicidas. Debido a que se desconoce con seguridad si estos casos de cambios conductuales han sido precipitados por la administración de estos fármacos depresores, se recomienda evaluar al paciente.

En tratamientos prolongados, la abrupta discontinuación de sedantes/hipnóticos puede provocar un síndrome de privación. En consecuencia, es aconsejable reducir la dosis gradualmente durante algunos días si el paciente ha recibido un tratamiento prolongado con zolpidem.

No existe información sobre el efecto de zolpidem en el feto. En consecuencia, este medicamento no debería administrarse a mujeres embarazadas, salvo que los beneficios superen a los riesgos.

Hasta un 0.019% de la dosis de zolpidem es excretada en la leche materna, debido a que se desconoce el posible efecto de este fármaco en el lactante, no se recomienda administrar zolpidem a madres nodrizas.

No se ha establecido la seguridad y efectividad en menores de 18 años.

PRECAUCIONES:

Apnea obstructiva: Zolpidem aumenta los episodios de apnea o hipoapnea en pacientes con apnea obstructiva del sueño, por lo que no debería ser administrado a este tipo de pacientes.

Senescentes y/o debilitados: Generalmente presentan una sensibilidad mayor a los sedantes/hipnóticos. Comenzar el tratamiento con dosis de 5 mg antes de acostarse.

Daño hepático: Modificar la dosis de acuerdo al grado de función hepática del paciente.

Efectos depresores centrales: Al igual que otros sedantes/hipnóticos, zolpidem posee propiedades depresoras del sistema nervioso central (SNC). No administrar conjuntamente con bebidas alcohólicas u otros fármacos que posean efectos depresores centrales. Si es necesaria la administración conjunta de estos fármacos, ajustar la dosis de zolpidem.

Hasta que el potencial de abuso esté mejor estudiado, el zolpidem debería ser usado con precaución en pacientes con historia de abuso al alcohol o tranquilizantes.

INFORMACIÓN PARA EL PACIENTE: Tomar inmediatamente antes de ir a dormir (el inicio de acción es rápido). No ingerir bebidas alcohólicas u otros sedantes con esta medicina. Puede producir somnolencia, lo que disminuye su estado de alerta; use gran precaución al realizar tareas que requieran coordinación. No es aconsejable que conduzca vehículos o que manipule maquinarias durante el tratamiento con zolpidem.

EFECTOS ADVERSOS: Los efectos adversos más comúnmente reportados (>1%) incluyen somnolencia, mareos, alteraciones visuales, diplopía, ataxia, confusión, insomnio, vértigo, náuseas y cefaleas. En tratamientos cortos de hasta diez días, se ha reportado además diarrea.

INTERACCIONES: Los alimentos disminuyen la biodisponibilidad de zolpidem en un 15%, y prolongan el tiempo al que logran las máximas concentraciones plasmáticas (Tmax). Por lo tanto, para un rápido comienzo del efecto hipnótico, no administrar zolpidem inmediatamente después de las comidas.

Con alcohol y otros depresores del SNC: Efectos depresores aditivos al zolpidem.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS: La dosis debe ser individualizada. La dosis usual para adultos mayores de 18 y menores de 65 años es de 10 mg inmediatamente antes de dormir, pues el inicio de acción es rápido. Senescentes, debilitados, daño hepático: iniciar el tratamiento con 5 mg diarios.

Dosis máxima: La dosis diaria no deberá exceder 10 mg.

Duración del tratamiento: Limitar los hipnóticos a 7 - 10 días de uso. Si se necesita una terapia superior a las 2 a 3 semanas, reevaluar al paciente.

PRESENTACIONES: Cajas con 10 y 30 tabletas en blíster.

LABORATORIOS BONIN