FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN: Cada frasco AMPOLLA de liofilizado contiene:

INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Profilaxis y tratamiento de la enfermedad úlcero - péptica (gastritis, úlcera gástrica o duodenal), y esofagitis por reflujo, cuando el tratamiento oral sea imposible. Tratamiento coadyuvante del sangrado digestivo alto activo, secundario a una úlcera gástrica o duodenal (preferiblemente luego de la escleroterapia endoscópica).

FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA:

Mecanismo de acción: El pantoprazol es un agente reductor de la secreción ácido péptico, que pertenece al grupo de los denominados inhibidores de la bomba de protones. En consecuencia, su mecanismo de acción consiste en bloquear a la bomba H+/K+/ATPasa localizada en la membrana de las microvellosidades de los canalículos secretores de las células parietales de las glándulas fúndicas, mecanismo de transporte activo indispensable para la secreción tanto basal cuanto estimulada del ácido clorhídrico. La bomba de protones expulsa los iones hidrógeno hacia los canalículos, intercambiándolos con iones potasio. El ácido clorhídrico se forma por la entrada de cantidades equimolares de los iones cloruro a estos canalículos. Una dosis terapéutica de pantoprazol inhibe específicamente la secreción ácida del estómago, tanto diurna cuanto nocturna, manteniendo el pH intragástrico en valores por encima de 3, pero sin llegar a producir aclorhidria. Los estudios comparativos actualmente disponibles han demostrado que 40 mg de pantoprazol son equipolentes con relación a 20 mg de omeprazol y 300 mg de ranitidina.

Farmacocinética: El pantoprazol se absorbe rápidamente, disponiendo de una biodisponibilidad del 77%, independientemente de su administración asociada con alimentos u otros fármacos. El comportamiento de la absorción es lineal, de manera que la magnitud de la Cmáx. (concentración plasmática máxima) y AUC (área bajo la curva concentración/tiempo) guarda una correlación directamente proporcional con las dosis administradas. El pantoprazol, al igual que los demás inhibidores de la bomba de protones, se comporta como una pro-droga que se activa en el pH intensamente ácido de las glándulas gástricas secretoras de HCl. Se metaboliza parcialmente en el hígado mediante las fracciones (CYP) 2C19, CYP3A4, CYP2D6, y CYP2C9 del citocromo P-450. La excreción se realiza predominantemente por vía renal. La vida media plasmática es de aproximadamente 1 hora, pero el efecto terapéutico se prolonga por más de 24 horas a consecuencia de la prolongada ligadura del fármaco activo a las moléculas de cisteína de la bomba de protones de las células parietales gástricas.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes del medicamento.

PRECAUCIONES GENERALES: El alivio de las molestias causadas por la hiperacidez puede producirse tanto en pacientes portadores de patología benigna, como en portadores de tumores malignos (cáncer de esófago o de estómago), de manera que la mejoría sintomática no excluye estos diagnósticos.

La hipoclorhidria sostenida por periodos prolongados (mayores de 3 años) puede reducir la absorción de cianocobalamina.

No se ha establecido la seguridad de su empleo en pacientes menores de 18 años.

Al igual que los otros fármacos que reducen la acidez gástrica, el pantoprazol puede modificar la absorción de algunos fármacos tales como: sales de hierro, digoxina, ketoconazol, ésteres ampicilínicos, sin que existan evidencias de que ocurran interacciones clínicamente significativas.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo: 40 mg IV 1 - 2 veces por día, preferiblemente por la mañana. En pacientes con función renal reducida es recomendable no pasar de 40 mg diarios. En casos de insuficiencia hepática severa, se debe reducir la dosis de pantoprazol a 20 mg/día.

Sangrado digestivo alto activo: Se recomienda la administración de una dosis inicial de carga (o de ataque) de 80 mg, seguida de una infusión de 8 mg/hora por 24 a 72 horas, continuando luego con la administración de las dosis diarias habituales por el tiempo que se considere necesario.

Preparación de la solución: Reconstituir agregando 10 ml de suero fisiológico al frasco ampolla que contiene el polvo liofilizado. Puede aplicarse directamente por vía IV o en perfusión, disolviendo la solución obtenida en 100 ml de solución salina o de glucosa al 5 o al 10%. La aplicación debe hacerse por la mañana durante 2 a 15 minutos. La solución obtenida debe ser utilizada en un plazo de 3 horas después de la solubilización del polvo liofilizado. Tan pronto se pueda instituir la terapia oral se debe dar por terminada la terapia IV de pantoprazol y se debe continuar el tratamiento oral con 40 mg de pantoprazol.

En el caso del tratamiento del sangrado digestivo alto activo, se recomienda diluir los 80 mg iniciales en 100 ml de solución salina 0.9%, Lactato Ringer o dextrosa al 5%, y administrarlos en 15 minutos. La infusión posterior se prepara diluyendo 200 mg de pantoprazol en 200 ml de suero (cualquiera de los mencionados) y administrándola con bomba de infusión a razón de 8 ml/h (8 mg/h).

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 1 frasco ampolla de 40 mg.

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RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Conservar en lugar fresco y seco, a temperatura ambiente (entre 15º-30 ºC).