INDICACIONES: Tratamiento trombolítico en infarto agudo de miocardio (iam); embolismo pulmonar (ep) masivo con inestabilidad hemodinámica. tratamiento trombolítico en accidente vascular encefálico isquémico.

CONTRAINDICACIONES: Riesgo elevado de hemorragia, trastorno hemorrágico significativo presente o en los últimos 6 meses; diátesis hemorrágica, uso de anticoagulantes (por ej. warfarina, [rin >1,3]), antecedentes de daño del snc (por ej. neoplasia, aneurisma, cirugía intracraneana o raquídea), antecedentes o evidencia o sospecha de hemorragia intracraneana incluyendo hemorragia subaracnoidea, hipertensión grave descontrolada, cirugía mayor o trauma significativo en los últimos 10 días (incluye cualquier trauma asociado con iam actual), trauma de cráneo reciente. resucitación cardiopulmonar prolongada o traumática (>2 min), disfunción hepática grave, incluyendo insuficiencia hepática, cirrosis, hipertensión portal (várices esofágicas) y hepatitis activa. retinopatía hemorrágica (por ej., diabética u otras condiciones oftálmicas hemorrágicas. Bacterial endocarditis. pericarditis pancreatitis aguda. enf. ulcerosa gi en los últimos 3 meses. aneurismas arteriales, malformaciones neoplásicas arteriales y venosas con mayor riesgo de hemorragia. Hipersensibilidad al alteplase o cualquier excipiente. parto en los últimos 10 días; punción reciente de vasos sanguíneos no compresibles (venas subclavia o yugular).

iam y ep: antecedente de acv isquémico. si los síntomas comenzaron más de 3 horas antes del inicio de la infusión o si el comienzo es desconocido, o mejoró rápidamente o solo muy poco antes de la infusión.

acv. acv grave. convulsiones al comienzo del acv. antecedentes de acv previo o trauma cefálico grave en los últimos 3 meses. acv previo asociado a diabetes mellitus. administración de heparina en las 48 horas previas al comienzo del acv con aumento del aptt en la presentación. recuento de plaquetas < 100,000/mm3. presión sistólica >185 o presión diastólica >110 mm hg, o se requiere manejo intensivo (medicación iv.) para reducir la presión. glucemia <50 o > 400 mg/dl actylise no está indicado en el tratamiento del acv agudo en niños y adolescentes <18 años o adultos > 80 años.

INCOMPATIBILIDADES: No mezclar con otras drogas, ni en el mismo frasco ampolla ni en la vía venosa (ni aun con heparina).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Riesgo elevado con derivados cumarínicos, inhibidores de la agregación plaquetaria, heparina u otros agentes anticoagulantes. el uso concomitante de inhibidores de la eca aumenta el riesgo de reacción anafilactoide.

Embarazo y lactancia: Experiencia limitada. sin efectos teratogénicos en conejos, ni el desarrollo peri-posnatal o la fertilidad de las ratas.

Efectos colaterales: iam. trastornos cardíacos: muy común: arritmias durante la reperfusión (posible riesgo de vida). iam y ep:. trastornos del sistema nervioso. infrecuente: hemorragia intracraneana. acv isquémico agudo. trastornos del sistema nervioso. común: hemorragia intracraneana cuadros adversos mayores: hemorragias intracerebrales sintomáticas (común). sin aumento de la morbilidad y mortalidad generales. iam, ep y acv isquémico agudo: trastornos gi: comunes: sangrado, náuseas, vómitos y, náusea y vómitos por el iam. infrecuente sangrado retroperitoneal y gingival. trastornos generales y en el sitio de administración. común: sangrado superficial, en sitios de punción o vasos sanguíneos lesionados. lesiones y destrucción, y complicaciones de los procedimientos. infrecuente: reacciones anafilactoidea leves y riesgo de vida en casos aislados. erupciones, urticaria, broncoespasmo, angioedema, hipotensión, shock o cualquier reacción alérgica. se desconocen reacciones anafilácticas definidas (mediadas por ige). casos raros: anticuerpos transitorios con títulos bajos. raros: embolización de cristales de colesterol. investigaciones. muy común: descenso de pa; común: aumento de tº. trastornos del aparato reproductor y mamas. común: sangrado. trastornos respiratorios, torácicos y mediastinales. común: epistaxis. procedimientos quirúrgicos y médicos. común: necesidad de transfusión de sangre. trastornos vasculares. común: equimosis. infrecuente: embolización trombótica;. raros: sangrado de órganos parenquimatosos. sangrado superficial e interno; caída del hematocrito y/o la hemoglobina.

PRECAUCIONES ESPECIALES: Complicación más común: hemorragia. precaución con el uso concomitante de anticoagulantes con heparina y con el sangrado en sitios de punción reciente y otros sitios posibles. evitar el uso de catéteres rígidos, inyecciones im. y maniobras innecesarias. hemorragia grave, principalmente la h. cerebral: suspender tratamiento fibrinolítico y heparinoterapia inmediata. si el paciente recibió heparina en las 4 horas previas al comienzo del sangrado: protamina. si no responde (pocos) transfundir con cuidado productos para transfusión: crioprecipitado (nivel de fibrinógeno deseado: 1 g/l), plasma fresco congelado. Agentes antifibrinolíticos. Dosis mx en iam y ep: 100 mg. dosis mx en acv isquémico agudo: 90 mg (sangrado intracraneano aumentado). ancianos. niños: información limitada. no hay formación sostenida de anticuerpos luego del alteplase. experiencia con re-administración, desconocida. si hay reacción anafilactoide, suspender la infusión y hacer tratamiento adecuado. monitoreo, particularmente con inhibidores de la eca concomitantes. precaución en inyección im. reciente, microtraumas recientes (biopsias, punción de grandes vasos, masaje cardíaco para resucitación). otras afecciones con mayor riesgo de hemorragia. iam y ep aguda: pas >160 mmhg. edad avanzada: puede aumentar riesgo de hemorragia intracraneana (evaluar con cuidado riesgo-beneficio). la trombolisis coronaria puede provocar arritmias asociadas a la reperfusión. no hay experiencia en el uso de antagonistas de gpiib/iiia dentro de las primeras 24 horas que siguen al inicio del tratamiento. trombolíticos pueden aumentar el riesgo de cuadros tromboembólicos (pacientes con trombos en corazón izquierdo (estenosis mitral o fibrilación auricular). acv agudo: solo por médicos entrenados y con experiencia en atención neurológica. precaución ante afecciones con mayor riesgo de hemorragia intracraneana: véase contraindicaciones. aneurismas asintomáticos cerebrales. trat. previo con aas. dosis mx: 90 mg (mayor riesgo de hemorragia cerebral). no después de 3 horas del comienzo de los síntomas. monitoreo de la pa. acv previo o diabetes descontrolada.: disminuye efecto terapéutico. acv muy leve: mayor riesgo que beneficio. acv muy grave: no tratar con alteplase (mayor riesgo de hemorragia intracraneana y muerte). infartos extensos: evaluar con cuidado la relación riesgo/beneficio. evolución menos favorable con el aumento de la edad, la mayor gravedad y los niveles de glucemia más elevados en la admisión; posibilidad de discapacidad grave y muerte o de hemorragia intracraneana importante aumenta, independientemente del tratamiento. los >80 años con acv grave y los pacientes con glucemias basales <50 o >400 mg/dl se tratan con ACTILYSE. la reperfusión del área isquémica puede provocar edema cerebral en la zona infartada. los inhibidores de agregación plaquetaria no deben iniciarse en las primeras 24 horas posteriores a la trombolisis con alteplase (mayor riesgo de hemorragia).

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Lo antes posible. 1 mg/ml i.v. disolver el frasco ampolla en agua para inyección, luego diluir en solución salina (0.9%) (concentración mínima; 0.2 mg/ml).

iam:

a) tratamiento de 90 min. (antes de 6 horas): 15 mg, bolo i.v.; 50 mg, infusión i.v. en 30 min iniciales seguidos de 35 mg, en 60 min., hasta 100 mg (máx). peso<65 kg:.: 15 mg i.v. bolo, 0,75 mg/kg, 30 min. mx. 50 mg; luego, infusión de 0,5 mg/kg, 60 min (mx. 35 mg)

b) tratamiento de 3 h (6-12 horas): 10 mg, bolo i.v.; 50 mg, infusión i.v. en 1ª hora, seguido de 10 mg. pasados en 30 min., hasta 100 mg (máx.) durante 3 h. peso<65 kg:. dosis mx, 100 mg. o 1,5 mg/kg. tratamiento adyuvante (aas, heparina).

Embolismo pulmonar (pe): dosis total en 2 h: 100 mg. (10 mg, bolo i.v., durante 1-2 min + 90 mg, infusión i.v., durante 2 hs. peso<65 kg: dosis mx, 1,5 mg/kg. tratamiento adyuvante: heparina, no exceder 5000 u 2 ´ día, s.c. no aas durante las primeras 24 horas.

Acv isquémico-tratamiento agudo: no se recomienda tratamiento prolongado con dosis bajas de aas al iniciar la trombolisis con alteplase.

Dosis recomendada: 0.9 mg/kg (mx: 90 mg), infundida en 60 min; 10% de la dosis total en bolo iv. inicial, tan pronto como sea posible, dentro de las 4,5 horas del comienzo de los síntomas. evitar aas o heparina iv. en las primeras 24 horas después del actilyseò. indicación de necesario heparina por otras causas, no exceder 10.000 iu/día, sc.

INSTRUCCIONES PARA EL USO Y MANIPULEO: En condiciones asépticas, diluir el contenido de sustancia seca de ACTILYSE 50 mg en 50 ml de agua para inyección, (concentración final: 1 mg/ml); se transfiere al frasco ampolla con una cánula provista en el envases 50 mg; se usa la vía iv. puede diluirse con más solución fisiológica estéril (0.9%) hasta un vol de 1:5 (concentración mínima: 0.2 mg/ml). No diluir con agua para inyección o soluciones hidrocarbonadas. no mezclar con otros fármacos, ni usar el mismo frasco ampolla de infusión o la misma tubuladuras (aún si se perfunde heparina). la solución reconstituida puede conservarse bajo refrigeración (4 ºC) hasta 24 horas y sólo durante 8 horas a temperatura ambiente

DISPONIBILIDAD: 2 fr. ampolla para inyección: 50 mg de ingrediente activo y 2 fr. ampolla con 50 ml de agua para inyección.

¡Guardar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños!

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PRESENTACIÓN

Cada set de contiene: 2 frascos para inyección endovenosa con 50 mg cada uno de rt-pa (activador tisular del plasminógeno humano recombinante). 2 frascos de solvente: 50 ml de agua estéril cada uno.

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Proteger de la luz. guardar a menos de 25º c .