COMPOSICIÓN

Cada AEROSOL PARA INHALACIÓN contiene: Budesonida 200 mcg (g) por dosis.

INDICACIONES: Tratamiento de asma bronquial crónica en aquellos pacientes en que la terapia convencional no resulta efectiva. asma bronquial, en pacientes que previamente no hayan respondido a terapia con broncodilatadores y/o antialérgicos.

PROPIEDADES

Farmacocinética: No hay evidencia de que exista metabolismo en el pulmón. la absorción desde el tracto gastrointestinal parece ser completa. dado el extenso metabolismo de primer paso en el hígado, la biodisponibilidad sistémica luego de la administración oral es sólo del 11%. después de la inhalación oral de 500 mcg de budesonida, los niveles plasmáticos informados son de 2 nmol/l. los niveles plasmáticos alcanzan el máximo a los 5-10 minutos después de la administración por vía inhalatoria. la afinidad de unión a proteínas plasmáticas, principalmente albúmina y no transcortina, es de 86-90%. el volumen de distribución es grande (30 l ± 42 l después de la administración i.v.) y la vida media en plasma es de aproximadamente 2 horas, y es algo más larga para el epímero l que para el epímero r. la budesonida presenta un clearance sanguíneo alto (9.04 l/h/kg). el metabolismo de la budesonida se ve mínimamente afectado por drogas que inhiben el sistema citocromo p450. en voluntarios se recuperó en la orina 31.8 ± 7.5% de la budesonida y en las heces 15.1 ± 4.3%. la disponibilidad sistémica de la budesonida se puede ver aumentada en pacientes con cirrosis hepática severa o con hipotiroidismo. la budesonida atraviesa la barrera placentaria en ratones, pero no existe información en seres humanos. no hay información acerca de la concentración de budesonida en la leche. el metabolismo es más rápido en niños pequeños.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del aerosol. no utilizar budesonida en embarazo y lactancia, ya que no hay suficiente evidencia de su inocuidad. el médico decidirá su administración, sobre la base del costo/beneficio que significa para el feto. no debe ser administrado a pacientes con bronquiectasia moderada a severa.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente se han descrito casos de ligera irritación de la garganta, tos y ronquera. asimismo, se han dado algunos casos de sobreinfección por candida spp. en la cavidad orofaríngea. en la mayoría de los casos responde a una terapia antifúngica tópica, sin necesidad de interrumpir el tratamiento con budesonida. con menos frecuencia se ha observado candidiasis esofágica. en casos excepcionales se han descrito reacciones alérgicas cutáneas (urticaria, rash, dermatitis) asociadas con la utilización de corticosteroides tópicos. deberá tenerse en cuenta la posibilidad de aparición de broncoespasmo paradójico con un aumento de la sibilancia tras la administración. si ocurriera, suspender inmediatamente la administración e instaurar una terapia alternativa.

INTERACCIONES: La única interacción descrita hasta el momento es la posible influencia de la cimetidina sobre la farmacocinética y la farmacodinamia de la budosenida tras la administración oral e i.v., si bien es de escasa importancia clínica, se desconoce la posible interacción con otros medicamentos.

PRECAUCIONES: Budesonida no elimina el broncoespasmo agudo, y no está indicado para el tratamiento primario del estado asmático u otros episodios asmáticos agudos. es muy importante advertir al paciente que los corticoides inhalados son agentes preventivos para el control de la inflamación de las vías aéreas con lento inicio de acción y que deben ser tomados regularmente aun en pacientes asintomáticos. los corticoides inhalados tienen sólo un mínimo efecto broncodilatador y no deben ser usados como tratamiento primario para las crisis de asma. las exacerbaciones agudas acompañadas de aumento de la viscosidad del moco pueden requerir tratamiento complementario con un corticoide oral. deben administrarse con gran precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar o con infecciones fúngicas o virales de las vías respiratorias. el paso de un tratamiento oral con corticosteroides a un tratamiento con budesonida, debe efectuarse con especial precaución, debido principalmente a la lenta normalización de la función hipotálamica - hipófiso - adrenal, previamente alterada por la corticoterapia oral. esta normalización puede tardar algunos meses en alcanzarse. durante este cambio de medicación, los pacientes pueden recuperar la sintomatología primitiva (rinitis, eczema) o experimentar cansancio, cefaleas, dolores musculares o articulares y ocasionalmente náuseas y vómitos. en estos casos deberá procederse a un tratamiento sintomático complementario. los pacientes que han sido tratados con esteroides sistémicos durante largos períodos o altas dosis pueden tener supresión corticosuprarrenal. deberá vigilarse regularmente la función corticosuprarrenal. embarazo: no hay evidencia suficiente acerca de la seguridad en mujeres embarazadas. la administración de corticoides a animales preñados puede causar anormalidades en el desarrollo del feto, incluyendo paladar hendido y retraso del crecimiento intrauterino. en consecuencia existe un riesgo, aunque pequeño, de que aparezcan tales efectos en el feto humano. el uso de budesonida por vía inhalatoria durante el embarazo en humanos requiere que los beneficios sean sopesados frente a los posibles riesgos. lactancia: no se han realizado estudios específicos acerca de la transferencia a la leche en animales lactantes. el uso de budesonida en madres durante el período de lactancia requiere valorar los beneficios terapéuticos frente a los posibles riesgos para la madre y el niño.

POSOLOGÍA: Vía inhalación oral. La dosificación debe ser individualizada. al inicio del tratamiento con glucocorticoides inhalados, durante períodos de asma grave y mientras se reduce o suspende el tratamiento con glucocorticoides orales la dosis debe ser: adultos: 200 mcg (1 inhalación) 2 veces al día, por la mañana y por la tarde. durante los períodos de asma grave la dosis diaria puede incrementarse hasta 1.600 mcg, lo que equivale a 1 ó 2 inhalaciones hasta 4 veces al día. la dosis máxima para pacientes tratados previamente con broncodilatadores es de 800 mcg al día. una vez obtenidos los efectos clínicos deseados, la dosis de mantenimiento debe ser gradualmente reducida hasta la cantidad mínima necesaria para el control de los síntomas. en pacientes no dependientes de corticoides orales: un tratamiento con dosis recomendadas normalmente manifiesta los resultados al cabo de 7 días. sin embargo, en ciertos pacientes con excesiva secreción mucosa bronquial, es recomendable administrar simultáneamente, durante 1 ó 2 semanas, un corticosteroide oral cuya dosis se reducirá gradualmente hasta continuar solamente con la terapia a base de budesonida. las exacerbaciones asmáticas producidas por infecciones bacterianas deben controlarse con una terapia antibiótica y posiblemente incrementando la dosis de budesonida o si es necesario, administrando corticosteroides sistémicos. en pacientes dependientes de corticoides orales: el paso de un tratamiento con esteroides orales al tratamiento con budesonida debe producirse cuando el paciente se encuentra en una fase estable. durante unos 10 días se administrará una dosis elevada de budesonida en combinación con el corticoide oral utilizado hasta entonces. posteriormente, se podrá ir reduciendo la dosis oral de corticoide (por ej.: 2.5 mg de prednisolona o equivalente, cada mes) hasta el mínimo nivel posible. en muchos casos, puede retirarse por completo el corticoide oral y dejar al paciente bajo el tratamiento exclusivo de budesonida. después de cada dosificación el paciente se enjuagará la boca con agua.

SOBREDOSIFICACIÓN: Si en alguna circunstancia aparecieran síntomas sugestivos de hipercortisolismo, como edema, vacies de luna llena, etc., se deberá corregir el desequilibrio electrolítico correspondiente, mediante el empleo de diuréticos que no afecten al potasio, como la espironolactona y el triamtereno. la administración por vía oral o inhalatoria de dosis elevadas de corticoides durante un período prolongado puede conducir a la supresión del eje hipotalámico hipofisiario adrenal.

DESCRIPCIÓN: Budesonida es uno de los tratamientos antiinflamatorios más efectivo para el asma. los estudios han demostrado la eficacia de budesonida para mejorar la función pulmonar, disminuir la hiperreactividad bronquial, reducir los síntomas y la frecuencia de exacerbaciones y mejorar la calidad de vida. los mecanismos de acción exactos de los corticoides en el asma no han sido completamente comprendidos. los corticoides han evidenciado ejercer un amplio rango de acciones inibitorias frente a múltiples tipos celulares (por ej.: mastocitos, eosinófilos, neutrófilos, macrófagos y linfocitos) y mediadores (por ej.: histamina, eicosanoide, leucotrienos y citoquinas) involucrados en la inflamación. estas acciones antiinflamatorias de los corticoides pueden contribuir a una eficacia en el asma. los mecanismos farmacológicos importantes son: interferencia en la unión de ige, interferencia en el metabolismo del ácido araquidónico, la síntesis de leucotrienos y prostaglandinas; reducción de la filtración microvascular; inhibición de la producción y secreción de citoquinas; prevención de la migración directa y activación de células inflamatorias; y aumento de la respuesta a receptores beta de la musculatura lisa de las vías respiratorias.

PRESENTACIÓN: Envase inhalador conteniendo 200 dosis.

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