COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

AEROLIN LF Aerosol para inhalación consiste en un inhalador presurizado de dosis medidas, el cual suministra 100 microgramos de Salbutamol (como sulfato), por cada atomización.

El inhalador también contiene el propelente sin CFC: HFA 134a.

Cada envase proporciona 200 dosis de 100 mcg de Salbutamol por inhalación.

INDICACIONES: Tratamiento y prevención del broncoespasmo en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea.

USOS: Salbutamol proporciona una broncodilatación de corta duración (4 horas), pero de rápido inicio de acción (5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías aéreas debido a asma, bronquitis crónica y enfisema. Su uso por largos períodos es adecuado para el alivio y prevención de los síntomas del asma.

AEROLIN debe usarse para aliviar los síntomas cuando éstos aparecen y para prevenirlos en aquellas circunstancias reconocidas por el paciente, que le precipitan un ataque de asma (Ej.: antes del ejercicio o antes de la exposición inevitable a alergenos)

AEROLIN es particularmente valioso como medicación de rescate en asma leve, moderada y severa, con tal que la confianza en él no retarde la introducción y uso regular de la terapia con corticosteroides inhalatorios.

CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS

Lista de Excipientes: 1,1,1,2-tetrafluoroetano (también conocido como HFA 134a o norflurano).

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Propiedades Farmacodinámicas: El Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores ß2-adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa en los receptores ß2-adrenérgicos de la musculatura bronquial, con una pequeña acción en los receptores ß1-adrénergicos del músculo cardíaco.

Propiedades Farmacocinéticas

• Absorción: Después de su administración por inhalación, entre el 10 y el 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias bajas. El resto de la dosis es retenido por el sistema de entrega o se deposita en la bucofaringe, que es donde se deglute. La porción que se deposita en las vías respiratorias se absorbe en los tejidos pulmonares y el torrente sanguíneo, pero no se metaboliza en los pulmones.

• Distribución: El Salbutamol tiene una tasa de fijación a proteínas plasmáticas de 10%.

• Metabolismo: Al alcanzar la circulación sistémica, el Salbutamol queda a disposición del metabolismo hepático y luego se excreta, principalmente en la orina, como fármaco inalterado y como sulfato fenólico.

Al administrar una dosis por inhalación, la porción deglutida se absorbe de las vías gastrointestinales y se somete a un importante metabolismo de primer paso, que la transforma en sulfato fenólico. Tanto el fármaco inalterado como el conjugado se excretan principalmente en la orina.

• Eliminación: El Salbutamol, administrado vía intravenosa, exhibe una vida media de cuatro a seis horas, con una depuración tanto renal como metabólica que lo transforma en el compuesto inactivo 4´-O-sulfato (sulfato fenólico), el cual también se excreta principalmente en la orina. Las heces representan una vía de excreción secundaria. La mayor parte de una dosis de Salbutamol administrada vía oral, intravenosa o por inhalación, se excreta en un lapso de 72 horas.

CONTRAINDICACIONES: AEROLIN LF Aerosol está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes (Véase Excipientes).

A pesar que Salbutamol intravenoso y ocasionalmente Salbutamol comprimidos son usados en el manejo del parto prematuro no complicado por condiciones tales como placenta previa, hemorragia prenatal o toxemia gravídica, las presentaciones de Salbutamol Inhalador no son apropiadas para manejar el parto prematuro. Los preparados de Salbutamol no deben usarse para tratar la amenaza de aborto.

EMBARAZO Y LACTANCIA: La administración de medicamentos durante el embarazo solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto.

Durante la experiencia mundial de uso de Salbutamol, se han reportado raros casos de anomalías congénitas en los hijos de pacientes tratados con Salbutamol, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades. Algunas de las madres estaban recibiendo múltiples medicamentos durante su embarazo. Ya que no hay un patrón consistente de defectos y como la tasa general de anomalías congénitas es del 2-3%, no se puede establecer una relación causal con el uso de Salbutamol.

Como el Salbutamol es probablemente secretado en la leche materna, no se recomienda usarlo en madres lactantes a menos que los beneficios esperados superen cualquier peligro potencial. No se sabe si el Salbutamol en la leche materna tiene un efecto nocivo para el neonato.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y OPERAR MAQUINARIAS: Ninguno comunicado.

EFECTOS ADVERSOS: A continuación se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de incidencia. La frecuencia de incidencia se define como: muy común (=1/10), común (=1/100 y =1/10), no común (=1/1000 y =1/100), rara (=1/10,000 y =1/1000) y muy rara (=1/10,000), con inclusión de casos aislados. Por lo general, los eventos comunes y muy comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos.

Trastornos del sistema inmunitario

• Muy raros: Reacciones de hipersensibilidad, con inclusión de angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y síncope.

Trastornos metabólicos y nutricionales

• Raro: Hipopotasemia.

Hipopotasemia potencialmente grave que puede presentarse como resultado de la terapia con beta-2 agonistas.

Trastornos del sistema nervioso

• Comunes: Temblores, cefalea.

• Muy raro: Hiperactividad.

Trastornos cardiacos

• Común: Taquicardia.

• No comunes: Palpitaciones

• Muy raros: Arritmias cardiacas, con inclusión de fibrilación auricular, taquicardia supraventricular y extrasístole.

Trastornos vasculares

• Raro: Vasodilatación periférica.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

• Muy raro: Broncoespasmo paradójico.

Al igual que con otras terapias administradas por inhalación, se puede presentar broncoespasmo paradójico, con un aumento inmediato en las sibilancias después de la dosificación. Este padecimiento debe tratarse inmediatamente con alguna presentación alternativa, o con algún otro agente broncodilatador inhalado de rápida acción. La terapia con AEROLIN LF Aerosol debe suspenderse inmediatamente, evaluarse al paciente y, si es necesario, instituirse alguna terapia alternativa.

Trastornos gastrointestinales

• No comunes: Irritación de boca y garganta.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

• No comunes: Calambres musculares.

INCOMPATIBILIDADES: Ninguna comunicada.

INTERACCIONES: Normalmente AEROLIN LF aerosol y los agentes betabloqueadores no selectivos, como el Propanolol, no deben prescribirse en forma concomitante.

AEROLIN no se contraindica en pacientes bajo tratamiento con agentes inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO).

ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: Por lo general, en el tratamiento del asma debe seguirse un programa de dosis escalonadas; asimismo, se debe vigilar la respuesta del paciente, tanto clínicamente como con pruebas de función pulmonar.

El aumento del uso de B2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas asmáticos, indican un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente.

El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar una terapia con corticosteroides o si el paciente ya se encuentra bajo alguna, una titulación ascendente de la misma. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debe considerarse una vigilancia diaria del flujo espiratorio máximo.

AEROLIN debe administrarse con precaución a los pacientes con tirotoxicosis.

La terapia con beta-2 agonistas, administrados principalmente por nebulización o por vía parenteral, puede dar lugar a hipopotasemia potencialmente grave.

Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados de la xantina, esteroides o diuréticos o cuando se presenta hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones.

En caso de que una dosis previamente eficaz de AEROLIN LF Aerosol no sea capaz de proporcionar un alivio durante un periodo de cuando menos tres horas, debe aconsejarse al paciente que busque asesoría médica con el fin de poder tomar las medidas adicionales correspondientes.

Se debe analizar la técnica de inhalación del paciente con el fin de asegurar una sincronización entre la atomización de aerosol y la aspiración del paciente. De esta forma se asegura una óptima entrega del fármaco a los pulmones.

DOSIS Y ADMINISTRACION: AEROLIN LF aerosol sólo debe ser administrado por inhalación oral.

Salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

El incremento del uso de B2-agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones, es necesaria una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides.

En aquellos pacientes que consideren difícil la manipulación de un inhalador presurizado de dosis medidas, puede emplearse un espaciador con AEROLIN LF aerosol.

Los bebes y niños pequeños podrían verse beneficiados al utilizar un dispositivo espaciador con su AEROLIN Inhalador.

Existen riesgos de efectos adversos asociado a una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración sólo debe ser aumentada por indicación médica.

Alivio del broncoespasmo agudo:

• Adultos: 100 ó 200 mcg

• Niños: 100 mcg, puede aumentarse a 200 mcg si es necesario.

Prevención del asma inducida por ejercicio:

• Adultos: 200 mcg 15 min. antes del ejercicio.

• Niños: 100 mcg 15 min. antes del ejercicio, puede aumentarse a 200 mcg si es necesario.

Terapia crónica:

• Adultos: hasta 200 mcg cuatro veces al día.

• Niños: hasta 200 mcg cuatro veces al día.

El uso de AEROLIN no debe exceder un régimen de dosificación de cuatro veces al día. La dependencia del uso suplementario a esta dosis o un repentino aumento en la dosis indica deterioro del control del asma (ver Advertencias y Precauciones).

INSTRUCCIONES PARA SU USO/MANEJO

Cómo probar su inhalador: Antes de utilizarlo por primera vez, retire la cubierta de la boquilla oprimiendo suavemente los lados de ésta, agite bien el inhalador y libere dos atomizaciones al aire para asegurarse de que funcione. Si no lo ha utilizado durante varios días, agítelo bien y libere una atomización al aire para asegurarse de que funcione.

Cómo utilizar su inhalador

1. Retire la cubierta de la boquilla oprimiendo suavemente los lados de ésta.

2. Revise el interior y el exterior del inhalador, incluyendo la boquilla, para asegurarse que no contenga objetos sueltos.

3. Agite bien el inhalador para garantizar la extracción de cualquier objeto suelto, así como la mezcla uniforme de su contenido.

4. Sostenga verticalmente el inhalador entre sus dedos y el pulgar, con su pulgar colocado en la base, debajo de la boquilla.

5. Exhale tanto como le sea cómodo y después coloque la boquilla dentro de su boca, entre sus dientes, y cierre sus labios alrededor de la misma, pero sin morderla.

6. Justo después de comenzar a inhalar a través de su boca, presione la parte superior del inhalador para liberar una dosis de AEROLIN LF, mientras sigue aspirando constante y profundamente.

7. Mientras mantiene la respiración, saque el inhalador de su boca y quite su dedo de la parte superior del mismo. Siga manteniendo la respiración tanto como le sea cómodo.

8. Si va a recibir alguna atomización adicional, mantenga el inhalador en posición vertical y espere aproximadamente medio minuto antes de repetir los pasos 2, 3, 4, 5, 6 y 7.

9. La cubierta de la boquilla vuelve a colocarse presionándola firmemente hasta que hace clic y vuelve a su posición original.

Importante

No se apresure en las etapas 5, 6 y 7. Es importante que comience a aspirar lo más lentamente posible justo antes de operar su Inhalador.

Durante las primeras ocasiones, practique enfrente de un espejo. Si observa ´vaporización´ proveniente de la parte superior de su inhalador, o de las comisuras de su boca, debe iniciar nuevamente el procedimiento desde la etapa 2.

Si su doctor le ha dado otras instrucciones sobre el uso de su inhalador, favor de seguirlas cuidadosamente. Dígale a su doctor si presenta alguna dificultad.

Limpieza

Debe limpiar su inhalador cuando menos una vez a la semana.

1. Saque el envase de metal del estuche de plástico del inhalador y retire la cubierta de la boquilla.

2. Enjuague completamente el atomizador bajo un chorro de agua tibia.

3. Seque completamente el interior y el exterior del atomizador.

4. Vuelva a colocar el envase de metal y la cubierta de la boquilla.

No sumerja el envase de metal en agua.

SOBREDOSIS: Los signos y síntomas más comunes de la sobredosis con AEROLIN LF Aerosol son eventos pasajeros mediados farmacológicamente por beta agonistas (ver Advertencias y Precauciones y Reacciones Adversas)

Después de una sobredosificación con AEROLIN LF Aerosol puede presentarse hipopotasemia. Se deben vigilar los niveles de potasio en suero.

En los pacientes que presentan síntomas cardiacos (como taquicardia y palpitaciones) debe considerarse la suspensión del tratamiento y se debe instituir la terapia sintomática apropiada como la administración de agentes betabloqueantes cardioselectivos.

Los agentes betabloqueantes deben utilizarse con precaución en los pacientes con antecedentes de broncoespasmo.

DATOS DE SEGURIDAD PRE-CLÍNICA: Al igual que otros potentes agonistas selectivos de los receptores beta-2 adrenérgicos, el Salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se administra vía subcutánea. En un estudio de reproducción, se encontró que un 9.3% de los fetos presentaba hendidura de paladar, a dosis de 2.5 mg/Kg., la cual representa el cuádruple de la dosis oral máxima administrada en humanos. Al administrar dosis orales de 0.5, 2.32, 10.75 y 50mg/Kg./día a ratas preñadas, no hubo anormalidades fetales significativas. El único efecto tóxico observado fue un aumento en la tasa de mortalidad neonatal al más alto nivel de dosificación, como resultado de la falta de cuidado materno. Un estudio de reproducción realizado en conejos reveló malformaciones craneales en el 37% de los fetos, a dosis de 50mg/Kg./día, la cual representa 78 veces la dosis oral máxima administrada en humanos.

En una amplia gama de especies de animales expuestos diariamente durante periodos de dos años, se ha demostrado que el HFA 134a carece de toxicidad a muy altas concentraciones de vapor, las cuales exceden aquellas que los pacientes podrían experimentar.

PRESENTACIÓN DE VENTA

AEROLIN Inhalador LF: Contiene 100 mcg x 200 dosis.

GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA.

Av. Andrés Bello 2687 - Piso 19 - Las Condes Teléfono: 382 9000 / Fax: 203 9092
Email: maria.p.yachan@gsk.com
www.gsk.com

PRESENTACIÓN FARMACEUTICA: Solución presurizada para inhalación

PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Vuelva a colocar firmemente la cubierta de la boquilla en su posición hasta que haga clic.

AEROLIN debe almacenarse a temperaturas inferiores a 30 ºC.

No congelar y proteger de la luz solar directa.

Como ocurre con la mayoría de los medicamentos para inhalación contenidos en envases presurizados, es posible que el efecto terapéutico de este medicamento disminuya cuando el envase está frío.

El envase no debe perforarse, romperse ni quemarse, aún cuando aparentemente se encuentre vacío.