COMPOSICIÓN:

Cada AEROSOL PARA INHALACIÓN contiene: Salbutamol 100 mcg/dosis.

INDICACIONES: Tratamiento y prevención del broncoespasmo, en pacientes con obstrucción reversible de la vía aérea.

Usos: Tratamiento y profilaxis del asma bronquial y crisis asmáticas. tratamiento de condiciones asociadas a obstrucción reversible de las vías aéreas: bronconeumopatías obstructivas espásticas, bronquitis, enfisema. prevención y alivio del broncoespasmo agudo. prevención del asma de esfuerzo. tratamiento sintomático ad-libitum del asma crónica y bronquitis crónica.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: El salbutamol desarrolla su acción de forma selectiva a nivel de la mucosa bronquial y su administración por vía inhalatoria lleva, estimulando la adenilciclasa, a la reconstrucción de los niveles de amp-cíclico intracelular alcanzando concentraciones que aseguran una acción broncodilatadora rápida y persistente. aunque el salbutamol posee efecto notable sobre los receptores ß-adrenérgicos, no posee un efecto notable sobre el músculo cardíaco. esta propiedad puede explicarse por la existencia de 2 clases de receptores ß adrenérgicos farmacológicamente diferentes, denominados ß 1 y ß 2 : los ß 1 en el miocardio y los ß 2 en el músculo liso bronquial y vascular. la estimulación de los receptores ß 1 produce taquicardia y aumento del impulso cardíaco e incrementa la actividad metabólica (liposis y glucogenólisis muscular) y el estímulo de los receptores ß 2 produce broncodilatación y vasodilatación. el salbutamol posee una acción selectiva sobre los receptores ß 2 pero con mayor especificidad sobre los de la musculatura bronquial que sobre los de la vascular.

Farmacocinética: Luego de la inhalación, el fármaco se moviliza lentamente a partir del tejido pulmonar. Entre el 60-80% de la dosis administrada se elimina por la orina en 24 hs., en parte como su forma activa (28%) y en parte como metabolitos inactivos (44%). la vida media de eliminación es de 3.8 horas promedio. por vía inhalatoria oral, las concentraciones plasmáticas observadas a las dosis terapéuticas recomendadas son insignificantes, de 10 a 50 veces inferiores a las observadas por vía parenteral. no atraviesa la barrera hematoencefálica, pero sí la placentaria.

CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad de los componentes de salbutamol aerosol. salbutamol, en preparados de inhalación bucal, no debe emplearse como tratamiento en el manejo del prematuro, como sucede con formas inyectables y orales. no deben usarse para tratar la amenaza de aborto. contraindicado en pacientes con arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, enfermedad cardíaca isquémica. salbutamol está contraindicado en mujeres embarazadas o a madres en período de lactancia; o en mujeres jóvenes en edad fértil, ya que hay poca evidencia publicada de su seguridad en los primeros meses del embarazo. sólo se administra cuando dichas pacientes tengan escasas probabilidades de concebir y el médico haya analizado costo/beneficio del tratamiento con salbutamol. administrar con precaución en pacientes con cetoacidosis y feocromocitomas, como otros agonistas beta, salbutamol puede producir aumento de la glicemia, los pacientes diabéticos pueden no ser capaces de compensar dicho aumento y desarrollar cetoacidosis.

REACCIONES ADVERSAS: Como con todo otro producto administrado por inhalación, se han reportado raros casos de hipersensibilidad, en particular broncoespasmo paradojal. raramente a dosis terapéuticas, pueden presentarse con esta forma de administración por aerosol calambres musculares, en especial de extremidades, palpitación, dolor de cabeza, y taquicardia sinusal.

INTERACCIONES: La terapia por nebulización con fármacos ß 2 agonistas potencialmente puede producir hipokalemia, efecto que puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides y diuréticos. no debe administrarse en forma habitual salbutamol y fármacos beta-bloqueadores no selectivos, como el propanolol.

PRECAUCIONES: En la eventualidad de que dosis habitualmente eficaces sean insuficientes y no proporcionen un alivio de a lo menos 3 horas, debe consultarse al médico a fin de que éste indique las medidas adicionales correspondientes. aquellos pacientes con broncorrea abundante o con infección bronquial, deberán recibir un tratamiento apropiado antes de utilizar el producto aerosol. Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis. en pacientes con asma, por la potenciación de la hipokalemia que puede presentarse en tratamientos concomitantes con otros fármacos antiasmáticos y por hipoxia, es aconsejable un cuidadoso monitoreo de los niveles de potasio sérico en tales situaciones. a diferencia de la administración por vía inyectable u oral, salbutamol en aerosol puede ser utilizado normalmente en pacientes con trastornos del ritmo ventricular, miocardiopatía obstructiva, trastornos coronarios e hipertensión arterial.

POSOLOGÍA: Vía inhalatoria. El aparato está provisto de una válvula dosificadora, que en cada descarga libera una cantidad constante de 100 mcg de salbutamol. es conveniente que el paciente esté instruido del adecuado uso, por sí mismo, del aerosol. La inhalación del fármaco debe hacerse, después de agitar el frasco, introduciendo la boquilla en la boca, con el fondo del cartucho dirigido hacia arriba. la inhalación del fármaco debe hacerse en el curso de una inspiración profunda y seguida de una apnea de 10 segundos. para adultos, la posología general en crisis asmática, en el alivio del broncoespasmo agudo, es de 1 ó 2 inhalaciones (100 ó 200 mcg), en niños 100 mcg. en la terapia de mantención del asma de esfuerzo o inducida por el ejercicio, en adultos, 2 inhalaciones antes del ejercicio. niños, la mitad de esta dosis (100 mcg) antes del ejercicio. esta dosis puede incrementarse en caso necesario a 2 inhalaciones antes del ejercicio.

SOBREDOSIFICACIÓN: La administración de una dosis excesiva de salbutamol, tanto por vía oral como por vía inhalatoria puede producir temblor muscular (especialmente en los dedos de las manos), palpitaciones y taquicardia. esta sintomatología desaparece rápidamente de modo espontáneo. en la intoxicación aguda, los efectos de una ß-estimulación adrenérgica pueden anularse mediante la administración de otros ß bloqueantes adrenérgicos, pero pueden inducir broncoconstricción en asmáticos. en el caso de que se presentara arritmia ventricular, se recomienda la infusión i.v. lenta de cloruro potásico, meq en 500 ml de dextrosa inyectable al 5%. la intoxicación aguda por salbutamol es menos grave que en otros tratamientos con estimulantes de los receptores ß-adrenérgicos, debido a la actividad ß-selectiva del salbutamol. ello determina una respuesta cardíaca muy inferior a la de aquellos. la intoxicación crónica del salbutamol en el hombre es muy difícil debido a que la droga es una sustancia fácilmente eliminable por la orina (90% en 24 horas). la posibilidad de acumulaciones es muy aleatoria, no produce acostumbramiento y la aparición de resistencias adquiridas por tratamientos prolongados no se produce.

DESCRIPCIÓN: Salbutamol es un broncodilatador, agonista selectivo beta-2 adrenérgico. es una sustancia ampliamente conocida y experimentada, existen numerosos estudios clínicos que ponen de manifiesto su acción broncodilatadora y sus débiles efectos secundarios, comparativamente en muchos casos a broncodilatadores de acción muy conocida y larga experiencia en su aplicación terapéutica. el uso de agonistas adrenérgicos se ha desarrollado progresivamente como terapia sintomática de primera elección en el tratamiento del asma bronquial y formas reversibles bronco-obstructivas, gracias a la investigación farmacéutica, numerosos fármacos con acción selectiva en los receptores adrenérgicos tipo beta-2. entre estos últimos, aquellos que actúan principalmente sobre el componente espástico de la obstrucción bronquial y en menor grado o con menor intensidad sobre el aparato mucociliar y sobre algunos mediadores químicos, sin lugar a dudas que uno de los más efectivos y mejor tolerados es el salbutamol. Por inhalación, salbutamol ejerce una acción estimulante sobre los receptores beta-2 del músculo liso bronquial, asegurando así una broncodilatación importante y prolongada (3-5 horas), sin resonancia cardiovascular de importancia, notablemente eficaz en crisis asmáticas. salbutamol exhibe una efectividad y tolerancia característica, que lo hace destacable entre aquellos antiasmáticos con un alto índice terapéutico y entre los mejor aceptados por los pacientes, aún en el uso prolongado.

PRESENTACIÓN: Envase inhalador conteniendo 200 dosis.

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