COMPOSICIÓN

Cada AEROSOL PARA INHALACIÓN contiene: Fluticasona propionato 125 mcg/dosis.

INDICACIONES: Tratamiento profiláctico del asma leve, severa o moderada.

USOS: Fluticasona aerosol es indicado para el mantenimiento del tratamiento del asma como terapia profiláctica. también es indicado para pacientes que requieren terapia oral de corticoides para el asma. muchos de estos pacientes pueden ser capaces de reducir o eliminar sus requerimientos de corticoides orales. se indica en tratamiento profiláctico del asma leve, en adultos, cuando los valores del pef basal son más del 80% esperado, con menos de un 20% de variabilidad. en pacientes que necesitan broncodilatadores intermitentes; asma moderada (valores del pef basal del 60% a 80% esperado, con un 20% a 30% de variabilidad); pacientes que necesitan medicamentos antiasmáticos con regularidad y con asma inestable o que empeora y reciben una de las terapias profilácticas disponibles o sólo un broncodilatador. asma severa (valores del pef basal de menos del 60% esperado, con una variabilidad de más del 30%); pacientes con asma crónica severa. muchos pacientes que dependen de los corticosteroides por vía sistémica, para conseguir un control adecuado de sus síntomas, podrán reducir considerablemente o eliminar por completo su necesidad de corticosteroides orales, al instituirse el propionato de fluticasona por vía inhalatoria. en niños se indica en cualquiera que necesite medicamentos preventivos contra el asma, incluso pacientes no controlados con la terapia profiláctica disponible en la actualidad.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Fluticasona es un agonista de los receptores de glucocorticoides, con una afinidad 18 veces mayor que dexametasona, 2 veces mayor que beclometasona-17-monopropionato (bmp), y 3 veces mayor que budesonida. el mecanismo preciso de acción sobre el asma es desconocido, pero se ha descrito que los glucocorticoides inhiben múltiples tipos de células; eosinófilos, basófilos, linfocitos, macrófagos, neutrófilos, mastocitos, también la producción o secreción de mediadores como: histamina, leucotrienos y citoquinas involucradas en la respuesta asmática. esta acción antiinflamatoria de glucocorticoide contribuye a la eficacia en el asma.

Farmacocinética: La distribución de fluticasona en el organismo es la siguiente: aproximadamente 10% es perdido durante la inhalación, sobre un 20% puede llegar al pulmón produciendo el efecto terapéutico local. aproximadamente 70% es ingerido con absorción limitada desde el intestino. la droga absorbida desde el intestino es inactivada por el efecto primer paso en el hígado. el principal metabolito de fluticasona propionato, el ácido carboxílico 17-ß, no posee actividad glucocorticoidea. el clearance plasmático de fluticasona puede ser corregido por el hematocrito, dando un clearance plasmático de 1500 ml/min. aproximadmente igual al flujo sanguíneo hepático (la unión de fluticasona a glóbulos rojos es débil y reversible). la biodisponibilidad oral de fluticasona es casi despreciable. el volumen de distribución es aproximadamente 3.7 l/kg. el porcentaje promedio de fluticasona unida a las proteínas plasmaticas es 91%. siguiendo una administración i.v., fluticasona tiene una vida media de eliminación de aproximadamente 3 horas. menos del 5% de la dosis es excretada en la orina como metabolitos, el resto de fluticasona es excretada en las heces como tal y metabolitos.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la formulación de fluticasona aerosol. fluticasona aerosol está contraindicada como tratamiento primario en estados asmáticos u otros episodios agudos de asma donde medidas intensivas son requeridas.

REACCIONES ADVERSAS: Como con todo otro producto administrado por inhalación, se han reportado raros casos de hipersensibilidad, en particular broncoespasmo paradojal, con aumento inmediato de las sibilancias después de la dosis. esto debe tratarse inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida, y deberá cesarse inmediatamente el uso del inhalador de fluticasona, evaluar al paciente, y de ser necesario instituir un tratamiento alternativo. en algunos pacientes aparece candidiasis de la boca y garganta. en tales casos, el paciente debe enjuagarse la boca después de la inhalación. la candidiasis sintomática puede tratarse con antimicóticos tópicos mientras se continúa con el inhalador. en algunos casos puede producir disfonía. también se han descrito casos de síndrome hipereosinofílico.

INTERACCIONES: No se han realizado estudios específicos de interacciones. debido a las bajas concentraciones del fármaco que se logran tras su inhalación, es improbable que exista alguna implicación por interacción con otro fármaco. en un estudio entrecruzado de placebo controlado, realizado a 8 voluntarios sanos, se coadministró una dosis única de fluticasona por inhalación oral (1000 mcg, 5 veces el máximo de dosis diaria por inhalación intranasal) con múltiples dosis de ketoconazol (200 mg); esta interacción produjo una inhibición del sistema isoenzimático citocromo p450-3-a4, por parte del ketoconazol, la cual es también ruta del metabolismo de fluticasona. por lo tanto, tener en consideración cuando se administra fluticasona con ketoconazol u otros inhibidores del citocromo p450-3-a4 en largos períodos.

PRECAUCIONES: El manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitoreada clínicamente por pruebas de función pulmonar. en aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse el monitoreo con flujometría diaria. el inhalador de fluticasona no es para el uso en ataques agudos sino para el tratamiento de rutina a largo plazo. debe verificarse la técnica de inhalación del paciente para asegurar que la activación del inhalador esté sincronizada con la inspiración, para conseguir una entrega óptima del fármaco a los pulmones. la falta de respuesta o las exacerbaciones graves del asma deben tratarse aumentando la dosis de fluticasona inhalada y, si fuera necesario, administrando un esteroide vía sistémica o un antibiótico, si hubiera alguna infección. los pacientes que han sido tratados con esteroides generales durante largos períodos o a una dosis elevada pueden padecer de supresión adrenocortical. en estos casos, la función adrenocortical debe vigilarse con regularidad y debe reducirse con cautela la dosis de esteroides sistémicos. algunos pacientes se sienten mal durante la fase de retiro de los corticoides sistémicos, pese al mantenimiento o mejoría de la función respiratoria. debe animárseles a que continúen con la fluticasona. los pacientes que hayan abandonado los esteroides orales y cuya función adrenocortical esté aún dañada deberán llevar consigo una tarjeta de aviso que indique que pueden necesitar esteroides generales suplementarios en caso de estrés, por ejemplo: ataques de asma severos, infecciones torácicas, intervenciones quirúrgicas, traumatismos, etc. el reemplazo del tratamiento a base de esteroides sistémicos por inhalación puede desenmascarar alergias tales como rinitis alérgica o eccema, que habían sido controladas por el medicamento vía sistémica. estas alergias deben tratarse sintomáticamente con antihistamínicos o preparados tópicos, incluyendo esteroides tópicos. el tratamiento con inhalador de fluticasona no debe discontinuarse abruptamente. al igual que con todos los esteroides vía inhalatoria es necesario un cuidado especial en pacientes con tuberculosis pulmonar activa o inactiva. es probable que fluticasona no tenga ningún efecto, de riesgo, en la capacidad para conducir y manejar máquinas.

Embarazo y lactancia: no utilizar fluticasona en embarazo y lactancia, ya que no hay suficiente evidencia de su inocuidad. el médico decidirá su administración, sobre la base del costo/beneficio que significa para el feto. los estudios de reproducción humana en animales solamente han revelado los efectos característicos de los glucocorticoides a una exposición sistémica mucho mayor a la dosis terapéutica inhalada recomendada. las pruebas de la genotoxicidad no han revelado ningún potencial mutagénico. no obstante, y como en el caso de otros medicamentos, la administración de fluticasona por la leche materna humana no ha sido estudiada. sin embargo, los niveles plasmáticos en pacientes después de una inhalación de fluticasona a las dosis recomendadas son muy bajos.

POSOLOGÍA: Vía inhalación oral. El aparato está provisto de una válvula dosificadora, que en cada descarga libera una cantidad constante de 50 mcg o 125 mcg de fluticasona. es conveniente que el paciente esté instruido del adecuado uso, por sí mismo, del aerosol. la inhalación del fármaco debe hacerse, después de agitar el frasco, introduciendo la boquilla en la boca, con el fondo del cartucho dirigido hacia arriba. la inhalación del fármaco debe hacerse en el curso de una inspiración profunda y seguida de una apnea de algunos segundos. las dosis se ajustan de acuerdo a la respuesta individual. si el paciente considera necesario aumentar la dosis debe acudir al médico. el paciente debe usar con regularidad fluticasona aerosol, aun cuando no haya síntomas. adultos y niños de más de 16 años: 100 a 1000 mcg 2 veces al día. se administra una dosis inicial de fluticasona de acuerdo a la severidad de la enfermedad. asma leve: 100 a 250 mcg 2 veces al día. asma moderada: 250 a 500 mcg 2 veces al día. asma severa: 500 a 1000 mcg 2 veces al día. la dosis se ajusta hasta conseguir control, o hasta reducir la dosis mínima eficaz, según la respuesta del individuo. niños de más de 4 años: 50 a 100 mcg 2 veces al día. la dosis se ajusta hasta conseguir control, o hasta reducir la dosis mínima eficaz, según la respuesta del individuo. no hay necesidad de ajustar la dosis para ancianos ni para pacientes con insuficiencia hepática o renal.

SOBREDOSIFICACIÓN: Inhalación de fluticasona en dosis mayores a las recomendadas puede producir una supresión de la función suprarrenal. esto no requiere medidas de urgencia. se debe administrar a dosis necesarias para controlar el asma, la función suprarrenal se recupera en unos pocos días y puede controlarse midiendo el cortisol plasmático.

DESCRIPCIÓN: Fluticasona propionato es un glucocorticoide fluormetilcarboticato, sintético, derivado de la flumetasona, con propiedades farmacológicas antiinflamatorias y antialérgicas. Al administrar fluticasona, vía inhalación, en las dosis recomendadas se ejerce una potente acción antiinflamatoria glucocorticoide en los pulmones, que reduce los síntomas y exacerbaciones del asma, sin los efectos adversos que se observan cuando los corticoides se administran por otras vías. en la mayoría de los casos no tiene ningún efecto sobre la función o reserva suprarrenales en las dosis recomendadas.

PRESENTACIÓN: Envase inhalador conteniendo 120 dosis.

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