COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene:

Excipientes: Croscarmelosa sódica, almidón de maíz pregelatinizado, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, hidroxipropil metilcelulosa E-15, , hidroxipropil metilcelulosa E-5, povidona, dióxido de titanio, sílica coloidal anhidra, polietilenglicol 400, mezcla rosa de óxido de hierro, mezcla amarilla de óxido de hierro.

INDICACIONES

ALLEGRA 180 está indicado para el alivio de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica.

PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS

Clorhidrato de fexofenadina es rápidamente absorbida en el cuerpo después de la administración oral, con una Tmax que ocurre aprox. 1-3 horas post dosis. La Cmax promedio era de aproximadamente 427 ng/ml después de la administración de una dosis diaria de 120 mg. Fexofenadina se une en un 60 - 70% a proteínas plasmáticas. La fexofenadina experimenta un metabolismo insignificante (hepático ó no - hepático), dado que fue el único compuesto de mayor importancia identificado en orina y heces animal y humana. Los perfiles de concentración plasmática de fexofenadina siguen una cinética de disminución bi-exponencial con una vida media de eliminación de 11 a 15 horas después de dosis múltiples. La farmacocinética de fexofenadina en dosis únicas y múltiples es lineal para dosis orales hasta 120 mg bid. Una dosis de 240 mg bid produjo un aumento levemente mayor que proporcional (8,8%) en el área bajo la curva del estado estacionario, indicando que la farmacocinética de fexofenadina es prácticamente lineal a estas dosis entre 40 mg y 240 mg diarios. Se cree que la principal vía de eliminación es la excreción biliar, mientras que hasta un 10% de la dosis ingerida es excretada sin modificación en la orina.

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Propiedades farmacodinámicas. El clorhidrato de fexofenadina es un antihistamínico H1 no sedante. Fexofenadina es un metabolito farmacológicamente activo de terfenadina.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes de la fórmula.

EMBARAZO Y LACTANCIA

No se ha efectuado ningún estudio sobre reproducción en animales con clorhidrato de fexofenadina. Apoyándose en los estudios farmacocinéticos, efectuados con terfenadina, muestran que la exposición a fexofenadina a los niveles de dosis más altas (en estudios de reproducción en animales efectuados con terfenadina), son mayores que los obtenidos con las dosis clínicamente recomendadas de fexofenadina. En estos estudios no se observaron evidencias de teratogenicidad sobre la fertilidad masculina.

Efectos sobre fertilidad femenina y sobre el desarrollo peri y postnatal se observaron únicamente con dosis tóxicas para la maternidad. No hay experiencias con clorhidrato de fexofenadina en mujeres embarazadas. Tal como ocurre con otras medicaciones, clorhidrato de fexofenadina no deberá usarse durante el embarazo, salvo que el beneficio esperado supere cualquier riesgo posible para el feto. No hay datos sobre la presencia de clorhidrato de fexofenadina en la leche humana después de su administración. Sin embargo, cuando se administró terfenadina a madres en el periodo de lactancia, se comprobó que la fexofenadina pasaba por la leche materna. Por lo tanto se recomienda que el clorhidrato de fexofenadina no se administre a madres durante el periodo de lactancia.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR U OPERAR MAQUINARIAS

Sobre la base del perfil farmacodinámico y de los eventos adversos reportados, es poco probable que los comprimidos de clorhidrato de fexofenadina produzcan un efecto sobre la capacidad de conducir vehículos u operar máquinas. En pruebas objetivas, ALLEGRA demostró no causar efectos significativos sobre la función del sistema nervioso central. Esto significa que los pacientes pueden conducir vehículos o efectuar tareas que requieren concentración. No obstante, con el fin de identificar a pacientes sensibles que puedan tener una reacción inusual, es aconsejable comprobar la respuesta individual antes de conducir u operar maquinarias.

REACCIONES ADVERSAS

En estudios clínicos controlados los eventos adversos más frecuentemente reportados fueron cefalea, somnolencia, mareos y náuseas. Los eventos que fueron reportados durante estudios controlados que involucraron pacientes con rinitis alérgica estacional y urticaria crónica idiopática con una incidencia inferior al 1% o similar al placebo y los eventos que fueron reportados raramente en el seguimiento poscomercialización son: fatiga, insomnio, nerviosismo y trastornos del sueño o paranoia. Rash, urticaria, prurito y reacciones de hipersensibilidad con manifestaciones tales como angioedema, sensación de opresión en el pecho, disnea, rubefacción o anafilaxia sistémica fueron informados en casos raros.

INTERACCIONES: Fexofenadina no sufre biotransformación hepática y por lo tanto no interactuará con otras drogas que sufran metabolismo hepático. La coadministración de clorhidrato de fexofenadina con eritromicina o ketoconazol demostró aumentar 2-3 veces el nivel de fexofenadina en plasma. Los cambios no estaban acompañados por ningún efecto en el intervalo QT y no estaban asociados con una mayor incidencia de eventos adversos en comparación con la administración de drogas solas. Estudios en animales mostraron que el aumento en niveles plasmáticos de fexofenadina, observados después de la coadministración de eritromicina o ketoconazol, parece deberse a un aumento de la absorción gastrointestinal y a una disminución de la excreción biliar o de la secreción gastrointestinal, respectivamente. No se observó interacción entre fexofenadina y omeprazol. Sin embargo, la administración de un antiácido, que contenga geles de hidróxido de aluminio y de magnesio 15 minutos antes que clorhidrato de fexofenadina, provoca una disminución de la biodisponibilidad, probablemente debido a la unión en el tracto gastrointestinal. Se recomienda dejar pasar 2 horas entre la administración de clorhidrato de fexofenadina y antiácidos que contengan hidróxido de aluminio y magnesio.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Por información limitada en pacientes con daño hepático y renal, se requiere precaución en la administración de clorhidrato de fexofenadina en los grupos especiales de riesgo.

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Urticaria crónica idiomática:

• Adultos y niños de 12 y más años de edad: La dosis recomendada de clorhidrato de fexofenadina para adultos y niños de 12 y más años de edad es180 mg, una vez por día. En pacientes con disminución de la función renal se recomienda una dosis inicial de 60 mg diarios.

• Niños menores de 12 años: La seguridad y eficacia de clorhidrato de fexofenadina en niños menores de 12 años de edad no ha sido estudiada.

• Grupos especiales de riesgo: Estudios en grupos especiales de riesgo (pacientes de edad ó con trastornos hepáticos) indican que no es necesario ajustar la dosis de clorhidrato de fexofenadina en estos pacientes. En pacientes con deterioro renal leve (clearence de creatinina 41- 80 ml/min) o severo (clearence de creatinina 11 - 40 ml/min), los peak de los niveles plasmáticos de fexofenadina fueron un 87% y 111% mayores, respectivamente, y las vidas medias de eliminación fueron 59% y 75% más largas, respectivamente, que las observadas en voluntarios sanos. Los peak de los niveles plasmáticos en pacientes en diálisis (clearence de creatinina = 10 ml/min) fueron 82% mayores y la vida media fue un 31% más prolongada que la observada en voluntarios sanos. Basados en aumentos en la biodisponibilidad y vida media, se recomienda una dosis inicial de 120 mg cada 48 horas en pacientes con daño renal.

SOBREDOSIS

Mareos, somnolencia y sequedad de la boca han sido reportadas con sobredosis de clorhidrato de fexofenadina. Fueron estudiadas dosis únicas de fexofenadina hasta 800 mg y dosis de hasta 690 mg dos veces al día durante un mes ó 240 mg una vez al día por 1 año fueron administradas a sujetos sanos sin desarrollo de eventos adversos de significancia clínica comparado con placebo. No se ha establecido la dosis máxima tolerable. En el caso de sobredosis, se deben considerar las medidas habituales de soporte para remover la droga no absorbida. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. La hemodiálisis no remueve efectivamente la fexofenadina de la sangre.

PRESENTACIONES

Envase de 10 comprimidos recubiertos. Venta bajo receta médica.

Envase de 30 comprimidos recubiertos.

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