COMPOSICIÓN

Comprimidos: Amlodipino 5 mg, amlodipino 10 mg

INDICACIONES: Angina pectoris, hipertension arterial

Efectos farmacologicos cardiovasculares:

• No modifica la frecuencia cardiaca

• No tiene actividad sobre el nódulo sinusal

• No altera la conduccion sobre el nav

• No altera contractibilidad miocardica

• Aumenta el debito cardiaco

• Aumenta el flujo coronario en animales

• Produce potente vasodilatacion periferica

• Disminuye la demanda de oxigeno

• Disminuye significativamente la agregacion plaquetaria in vitro

Farmacocinetica:

• Absorcion oral 100%

• Peak plasma 6 - 12 horas

• Volumen distribucion 21 lt/kg

• Niveles plasmaticos 7 - 8 dias

• Union a proteinas 95%

• Biodisponibilidad 60 - 65%

• Vida media 35 - 50 horas

• Metabolizacion hepatica

ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Amlodipina es un inhibidor del ion calcio e inhibe el ingreso transmembranoso de los iones calcio en el musculo cardiaco liso.

Amlodipina dilata las arteriolas perifericas y por tanto, reduce la resistencia periferica total (post-carga) contra la cual trabaja el corazon. Puesto que no existe taquicardia refleja asociada, esta descarga del corazon reduce el consumo de energia del miocardio y los requerimientos de oxigeno y probablemente es responsable de la efectividad de amlodipina en isquemia cardiaca.

El mecanismo de accion de amlodipina probablemente involucra la dilatacion de las principales arterias y arteriolas coronarias, tanto en las regiones normales como isquemicas. Esta dilatacion aumenta la liberacion de oxigeno del miocardio en pacientes con espasmo de las arterias coronarias (angina prinzmetal 0 variante)

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a las dihidropiridinas

EFECTOS SECUNDARIOS: En estudios controlados con placebo la incidencia de efectos colaterales es similar con 29.8% para amlodipina y 22.1% para placebo. El edema y bochorno fue mas frecuente en grupo con amlodipina. La incidencia de efectos relacionados con la vasodilatacion, tales como bochorno, taquicardia, fue marcadamente menos que lo reportado para otras dihidropiridinas.

En trabajos comparativos versus ß-bloqueadores, hubo una menor incidencia de fatiga, lipotimia, disnea e isquemia periferica.

A diferencia de diureticos, y ß-bloqueadores no altera colesterol total, tg y hdl.

Amlodipina no altera niveles de glucosa, urea y uratos a diferencia de los diureticos

PRECAUCIONES

Embarazo y lactancia: Solo si los beneficios pueden superar las posibilidades de riesgo.

Ancianos: Pueden tener mayores concentraciones plasmaticas de amlodipina que los jovenes

Insuficiencia hepatica o renal: Se metaboliza en el higado y es excretado mayoritariamente por el riñon por lo tanto debe evitarse su administracion en enfermos con insuficiencia graves de estos organos.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Dosis inicial: 5 mg una vez al dia

Dosis mantencion: 5 - 10 mg una vez al dia

PRESENTACIONES: Envase conteniendo 14 y 30 comprimidos de 5 mg, envases conteniendo 10 y 30 comprimidos de 10 mg.

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