COMPOSICIÓN

AREL 10 mg:

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Escitalopram oxalato 12.77 mg (equivalente a 10 mg de Escitalopram). Excipientes: Lactosa spray dried,almidón glicolato de sodio, estearato de magnesio,dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina,hipromelosa,laurel sulfato de sodio y dióxido de titanio.

INDICACIONES: Tratamiento de la depresión y de mantenimiento para evitar la recaída. Tratamiento de los trastornos de pánico con o sin agorafobia. Tratamiento de la ansiedad social. Tratamiento de la ansiedad generalizada.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antidepresivo y trastorno ansiedad generalizada.

PROPIEDADES

Información farmacológica:

Mecanismo de acción: Escitalopram es un inhibidor selectivo de la recaptación de serotonina (5 HT). La inhibición de la recaptación de la 5 HT es el único mecanismo de acción probable que explique los efectos farmacológicos y clínicos de escitalopram. Escitalopram no tiene o tiene una baja afinidad por receptores como 5 HT1A, 5 HT2, receptores dopaminérgicos D1 y D2, a1, a 2, ß- adrenérgicos, histaminérgicos H1, colinérgicos muscarínicos, benzodiazepínicos y opioides. El escitalopram ha demostrado ser efectivo tanto en el tratamiento de corta duración (8 a 12 semanas) como en el tratamiento a largo plazo (hasta 9 meses) de la fobia social y ansiedad generalizada. El escitalopram 20 mg/día demostró ser superior a la Paroxetina 20 mg/día en el tratamiento de la fobia social en estudios a largo plazo de 24 semanas.

Farmacocinética:

Absorción: La absorción es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos (Tmax de 4 horas [valor medio] tras dosis múltiples). Al igual que el citalopram, la biodisponibilidad del escitalopram es de alrededor del 80%.

Distribución: El volumen aparente de distribución (Vd) tras la administración oral es de 12 a 26 l/kg aproximadamente. La unión del escitalopram y de sus metabolitos principales a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%. Biotransformación: Escitalopram es metabolizado en el hígado a los metabolitos desmetilado y didesmetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. Por otro lado, el nitrógeno se puede oxidar para formar el metabolito N-óxido. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos. Tras la administración de dosis múltiples las concentraciones medias de los metabolitos desmetilado y didesmetilado suelen ser 28-31% y < 5% de la concentración de escitalopram, respectivamente. La biotransformación de escitalopram al metabolito desmetilado, está mediada principalmente por el CYP2C19, aunque es posible que CYP3A4 y CYP2D6 contribuyan a la misma.

Eliminación: La vida media de eliminación (t½,) tras dosis múltiples es de 30 horas y el clearance plasmático oral (Cloral) de 0.6 l/min., aproximadamente. Los principales metabolitos tienen una vida media significativamente más prolongada. Se asume que el escitalopram y sus metabolitos principales se eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte de la dosis se excreta en forma de metabolitos a través de la orina. La vida media del citalopram racémico fue aproximadamente 2 veces mayor (83 versus 37 horas) y la concentración media en estado de equilibrio fue aproximadamente un 60% más alta que en pacientes con función hepática normal. La farmacocinética de los metabolitos no ha sido estudiada en esta población. El citalopram no fue determinado estereo-selectivamente y, por lo tanto, la magnitud del aumento del escitalopram es desconocido. En consecuencia, estos datos deben ser interpretados con precaución (ver Posología).

En insuficiencia renal: En pacientes con insuficiencia renal (10-53 ml/min.), se ha observado que el citalopram racémico presenta una vida media más larga y un menor incremento de la exposición. Las concentraciones plasmáticas de los metabolitos no han sido estudiadas pero podrían estar elevadas (ver Posología).

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al escitalopram o a alguno de los excipientes. Tratamiento concomitante con inhibidores de la MAO (IMAO) (ver Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción). Tratamiento concomitante con pimozida.

EFECTOS COLATERALES: Las reacciones adversas son más frecuentes durante la primera o segunda semana del tratamiento y habitualmente disminuyen en intensidad y frecuencia con la continuación del tratamiento. Tras la administración prolongada, la interrupción abrupta de los ISRS puede ocasionar reacciones de supresión en algunos pacientes. Aunque estas reacciones de supresión pueden producirse al interrumpir el tratamiento, los datos clínicos y preclínicos disponibles no indican que los ISRS causen dependencia. Se han observado en algunos pacientes reacciones de supresión (mareos, jaquecas y náuseas) después de la discontinuación abrupta del tratamiento con escitalopram y, también con citalopram. Estos síntomas son leves y autolimitantes. Para evitar estas reacciones de supresión se recomienda discontinuar el tratamiento de manera gradual durante 1-2 semanas.

PRECAUCIONES: Uso durante el embarazo y la lactancia:

Embarazo: No se dispone de datos clínicos sobre la administración de escitalopram durante el embarazo. Se observaron efectos embriotóxicos en estudios de toxicidad reproductiva en ratas, pero no se observó ningún aumento en la incidencia de malformaciones. El riesgo en humanos es desconocido. Por lo tanto, AREL® no se debe administrar a mujeres embarazadas a menos que sea claramente necesario y sólo tras una evaluación cuidadosa del riesgo/beneficio. El uso de ISRS durante el tercer trimestre del embarazo puede ocasionar efectos tales como trastornos neuroconductuales en el recién nacido. Los siguientes efectos se reportaron en neonatos de madres a las que se les administró ISRS hasta el momento del nacimiento: irritabilidad, temblor, hipertonía, aumento del tono muscular, llanto constante, dificultad para la lactancia o dormir. Estos podrían indicar efectos serotoninérgicos como también síndrome de supresión. La administración de los ISRS no deben ser discontinuados abruptamente si son utilizados durante el embarazo.

Lactancia: Escitalopram puede ser excretado a través de la leche materna. Las mujeres en período de lactancia no deben ser tratadas con escitalopram o la lactancia debe ser discontinuada. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Escitalopram no altera ni la función intelectual ni el rendimiento psicomotor. No obstante, al igual que otros fármacos psicoactivos, se recomienda advertir a los pacientes sobre su capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias.

POSOLOGÍA: No se ha demostrado aún la seguridad del escitalopram administrado a dosis mayores a 20 mg diarios. AREL se administra en dosis única diaria y puede ingerirse junto con o sin alimentos.

Tratamiento de la depresión: La dosis habitual es de 10 mg 1 vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Generalmente, el efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de tratamiento. El tratamiento de los episodios depresivos requiere de tratamiento inicial, así como también de tratamiento de mantenimiento. Después de la resolución de los síntomas durante el tratamiento inicial, se requiere un período de tratamiento durante por lo menos 6 meses para consolidar la respuesta.

Tratamiento de trastornos de pánico con o sin agorafobia: Se recomienda iniciar el tratamiento con una dosis única de 5 mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar la dosis a 10 mg diarios. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. La máxima eficacia en el tratamiento de los trastornos de pánico se alcanza al cabo de 3 meses de tratamiento aproximadamente. Es un tratamiento prolongado.

Tratamiento de la ansiedad social: La dosis habitual es de 10 mg 1 vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento.

Tratamiento de la ansiedad generalizada: La dosis habitual es de 10 mg 1 vez al día. La dosis diaria puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, según la respuesta individual del paciente. Se recomienda continuar el tratamiento durante por lo menos 12 semanas para consolidar la respuesta y controlar regularmente al paciente para evaluar los beneficios del tratamiento.

Posologías especiales: Pacientes ancianos (> 65 años de edad): Se debe considerar iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis usualmente recomendada y una dosis máxima más baja. Niños y adolescentes (< 18 años): No se recomienda su administración en niños y adolescentes menores de 18 años, pues la seguridad y la eficacia del escitalopram, no han sido aún investigadas en esta población. Pacientes con insuficiencia renal: No es necesario un ajuste de la dosis en los pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Se aconseja administrar con precaución en pacientes con función renal severamente disminuida (clearance de creatinina < 30 ml/min.) (ver Farmacocinética). Pacientes con insuficiencia hepática: Se recomienda una dosis inicial de 5 mg durante las 2 primeras semanas de tratamiento. La dosis puede aumentarse hasta 10 mg según la respuesta individual del paciente (ver Farmacocinética). Metabolizadores pobres del CYP2C19: En pacientes con antecedentes conocidos de ser metabolizadores pobres con respecto al CYP2C19, se recomienda una dosis inicial de 5 mg diarios durante las primeras 2 semanas de tratamiento. La dosis puede incrementarse hasta 10 mg diarios, según la respuesta individual del paciente (ver Farmacocinética). Discontinuación del tratamiento: Cuando deba interrumpirse el tratamiento con AREL®, la dosis debe disminuirse de manera gradual durante un período de 1 a 2 semanas, con el fin de evitar posibles reacciones de supresión (ver Advertencias).

SOBREDOSIFICACIÓN:

Toxicidad: Se reportó la ingestión de dosis de 190 mg de escitalopram sin síntomas graves observados. Síntomas: Síntomas de sobredosificación con citalopram racémico (> 600 mg): mareos, temblor, agitación, somnolencia, estupor, convulsiones, taquicardia, cambios en el segmento ST-T del ECG, ensanchamiento del complejo QRS, intervalo QT prolongado, arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiolosis, acidosis metabólica, hipocalemia. Es previsible que la sobredosificación con escitalopram presente la misma sintomatología.

Tratamiento: No existe un antídoto específico. Se recomienda establecer y mantener la permeabilidad de las vías aéreas, asegurar la oxigenación adecuada y la función respiratoria. El lavado gástrico se debe realizar lo antes posible tras la ingestión oral del medicamento. Se recomienda controlar los signos vitales y cardíacos además de establecer las medidas de apoyo sintomático. Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al hospital más cercano o comunicarse con los centros de toxicología.

Observaciones: Este medicamento debe ser usado exclusivamente bajo prescripción y vigilancia médica y no debe repetirse sin una nueva receta médica. Al igual que otros medicamentos mantener fuera del alcance de los niños.

PRESENTACIÓN

AREL® 10 mg: Envases calendarizados conteniendo 28 comprimidos recubiertos rasurados.

SILESIA S.A.

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