COMPOSICIÓN

Comprimidos recubiertos 20 mg:

Cada COMPRIMIDO contiene: Leflunomida 20 mg.

Comprimidos recubiertos 100 mg:

Cada COMPRIMIDO contiene: Leflunomida 100 mg.

INDICACIONES: Tratamiento de la artritis reumatoide activa en adultos, para reducir signos y síntomas y retrasar la destrucción articular evidenciada radiográficamente por erosión y estrechez del espacio articular.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a leflunomida o a cualquiera de los componentes de la formulación. inmunodeficiencias severas, displasia de la médula ósea, anemia severa, leucopenia, trombocitopenia, no debidas a la artritis reumatoide. infecciones severas no controladas. insuficiencia hepática severa. embarazo. lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: A las dosis usuales (10-20 mg al día) leflunomida es bien tolerada. las reacciones adversas más frecuentemente asociadas con su uso incluyen diarrea, elevación de las enzimas hepáticas, alopecia y rash.

Efectos hepáticos: Elevación de las enzimas hepáticas (principalmente alt y ast; raramente fosfatasa alcalina y bilirrubina). Raramente se ha reportado daño hepático severo.

Efectos gastrointestinales: Diarrea, náusea, dolor abdominal, dispepsia, anorexia, gastroenteritis, úlceras bucales, vómitos.

Reacciones dermatológicas y de sensibilidad: Alopecia, rash, prurito, reacciones alérgicas. raramente se ha reportado síndrome de stevens-johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

Efectos sobre el sistema nervioso: Dolor de cabeza, vértigo, astenia.

Efectos respiratorios: Infección respiratoria o bronquitis, tos, faringitis.

Efectos cardiovasculares: Aumento de la presión sanguínea.

Efectos musculoesqueléticos: Dolor de espalda, trastornos de las articulaciones, tenosinovitis.

Efectos genito-urinarios: Infección del tracto urinario.

Efectos hematológicos: Anemia (incluyendo anemia ferropénica), equimosis.

Otros: Pérdida de peso, infección. Cuando se produzca una reacción adversa puede reducirse la dosis o suspenderse el uso de artrimod. Si se presenta una reacción adversa severa o si por cualquier razón el fármaco debiera ser eliminado rápidamente del organismo, debe seguirse un procedimiento de depuración.

INTERACCIONES: Debe considerarse la posibilidad de reacciones adversas o interacciones farmacológicas aun después de haber discontinuado el tratamiento con ARTRILAB cuando se desee una eliminación del organismo más rápida de m1 debe emplearse un procedimiento de depuración. No se recomienda el uso de ARTRILAB en pacientes con insuficiencia hepática significativa o serología positiva para hepatitis B o hepatitis C. Los pacientes que reciben ARTRILAB deben ser observados por la posibilidad de presentar hepatotoxicidad. Debe controlarse el nivel de alanino aminotransferasa (alt) en condiciones basales antes de iniciar el tratamiento con ARTRILAB, luego mensualmente durante 6 meses y después cada 6-8 semanas. No se recomienda la administración de ARTRILAB a niños y adolescentes menores de 18 años. No se requiere un ajuste de dosis de artrilab en pacientes mayores de 65 años. Basado en estudios animales, leflunomida podría aumentar el riesgo de muerte fetal o efectos teratogénicos cuando se administre a mujeres embarazadas. Por lo tanto, artrilab está contraindicado en mujeres embarazadas y en aquéllas que podrían quedar embarazadas. El tratamiento con ARTRILAB no debe ser iniciado en una mujer que pueda quedar embarazada hasta que se descarte el embarazo y se confirme que está usando un método anticonceptivo confiable. se debe indicar a las pacientes que, ante un atraso menstrual o cualquier otra señal que permita sospechar un embarazo, deben informar al médico inmediatamente. es posible que disminuyendo rápidamente -a la primera demora de la menstruación- el nivel de m1 en sangre, con un procedimiento de depuración, disminuya el riesgo para el feto. Las mujeres que se encuentren siguiendo un tratamiento con ARTRILAB y deseen quedar embarazadas, deberán realizar un procedimiento de depuración. de acuerdo con datos en animales, se especula que concentraciones plasmáticas de m1 inferiores a 0.02 mg/l implicarían un riesgo mínimo en humanos. Los hombres que deseen ser padres deberían considerar discontinuar el tratamiento con ARTRILAB y someterse a un procedimiento de depuración para minimizar el riesgo de toxicidad fetal. no se debe amamantar durante la terapia con ARTRILAB artrimod. Debe monitorizarse los niveles de plaquetas, glóbulos blancos y hemoglobina o hematocrito, al inicio del tratamiento con ARTRILAB y mensualmente durante 6 meses después de haber empezado la terapia y posteriormente cada 6-8 semanas. ARTRILAB debe emplearse con precaución en pacientes con historia de anormalidades hematológicas clínicamente importantes. ARTRILAB debe emplearse con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En el caso de que se presenten infecciones severas no controladas podría ser necesario interrumpir el tratamiento y aplicar un procedimiento de depuración. Los pacientes con reactividad a la tuberculina y que estén recibiendo ARTRILAB deben monitorearse cuidadosamente debido al riesgo de reactivación de la tuberculosis.

ADVERTENCIAS

Fármacos hepatotóxicos: Pueden aumentar los efectos colaterales de leflunomida.

• Colestiramina o carbón activado: Disminuyen rápida y significativamente la absorción de m1.

• Metotrexato: Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad.

• Aine: m1 inhibe el citocromo p-450 2c9. m1 incrementa las fracciones libres de diclofenaco y de ibuprofeno desde un 13% a un 50%.

• Rifampicina: Aumenta las concentraciones máximas de m1, por lo que debe tenerse precaución.

• Vacunas: No se recomienda las vacunas con gérmenes vivos atenuados. Debe considerarse la prolongada vida media de m1 cuando se desee vacunar después de haber discontinuado la terapia con ARTRILAB tolbutamida: m1 incrementa las fracciones libres de tolbutamida desde un 13% a un 50%.

Fármacos hematotóxicos: Pueden aumentar los efectos colaterales de leflunomida.

• Alcohol: Se recomienda evitar el consumo de alcohol durante el tratamiento con artrilab.

Fármacos antirreumáticos: Si el paciente ya está recibiendo aine o corticosteroides en dosis bajas, esta farmacoterapia puede mantenerse al iniciar y durante el tratamiento con artrilab. Debe considerarse la posibilidad de interacciones farmacológicas incluso después de haber discontinuado la terapia con ARTRILAB, debido a su lenta eliminación del organismo.

POSOLOGIA

Dosis de carga: 100 mg de ARTRILAB una vez al día durante 3 días consecutivos.

Dosis de mantención: 20 mg de ARTRILAB una vez al día. En el caso que 20 mg al día no sean bien tolerados se puede reducir la dosis a 10 mg de ARTRILAB una vez al día. No se recomiendan dosis superiores a 20 mg al día. los comprimidos de ARTRILAB deben tragarse con suficiente cantidad de agua.

Procedimientos de depuración: Los procedimientos de depuración se aplican para acelerar el proceso de eliminación de leflunomida del organismo y se indican, por ejemplo, en mujeres que puedan quedar embarazadas, en pacientes con reacciones adversas potencialmente serias, cuando se quiera discontinuar el tratamiento, etc. los siguientes procedimientos de depuración se recomiendan para alcanzar concentraciones plasmáticas indetectables de leflunomida (inferiores a 0.02 mg/l) después de interrumpir el tratamiento con el fármaco: administrar colestiramina 8 g 3 veces al día durante 11 días (los 11 días no necesitan ser consecutivos a menos que se desee un rápido descenso de la concentración plasmática del fármaco); o bien administrar carbón activado 50 g 4 veces al día durante 11 días (los 11 días no necesitan ser consecutivos a menos que se desee un rápido descenso de la concentración plasmática del fármaco). Independiente del procedimiento de depuración utilizado, se debe verificar concentraciones plasmáticas inferiores a 0.02 mg/l con 2 análisis separados por lo menos por 14 días. si las concentraciones plasmáticas son superiores a 0.02 mg/l debe considerarse un tratamiento adicional con colestiramina o carbón activado. sin un procedimiento de depuración, podría llegar hasta 2 años el tiempo necesario para alcanzar concentraciones plasmáticas de m1 inferiores a 0.02 mg/l debido a variaciones individuales en el clearance de leflunomida.

PRESENTACIONES

Comprimidos 20 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Comprimidos 100 mg: Envase conteniendo 3 comprimidos recubiertos.

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