COMPOSICIÓN

Cada AMPOLLA de 5 ml, sólo para infusión intravenosa, contiene:

INDICACIONES

• Indicado en infecciones de vías respiratorias superiores e inferiores, aguda y crónica: otitis media, sinusitis, faringitis, bronquitis aguda y crónica, bronquiectasia, neumonía (incluso la causada por Pneumocystis carinii), (en infecciones debidas a estreptococos ß-hemolíticos del grupo A, la velocidad de erradicación no es totalmente satisfactoria, por lo que no debiera ser usado en el tratamiento para estos gérmenes por no asegurar la prevención de enfermedad reumática, sinusitis y otitis media aguda).

• Infecciones renales y de vías urinarias: cistitis aguda y crónica, pielonefritis, uretritis, prostatitis, blenorragia, infecciones genitales en ambos sexos incluyendo uretritis gonocócica.

• Infecciones digestivas-enterocolitis, fiebre tifoidea y paratifus, tratamiento de los portadores de S. Typhosa, disenterías bacterianas.

• Infecciones cutáneas: piodermias, furúnculos, abscesos y heridas infectadas causadas por gérmenes sensibles.

• Otras infecciones bacterianas, osteomielitis aguda y crónica, brucelosis aguda, nocardosis, micetoma (excepto cuando es causado por hongos verdaderos), blastomicosis subamericana.

FARMACOCINÉTICA

Las propiedades farmacocinéticas del trimetoprim (TM)y sulfametozaxol (SMZ) son muy similares. Después de una sola dosis de 160 mg TM + 800 mg SMZ, las concentraciones máximas en el plasma son 1.5 a 3 µg/ml de TM y de 40 a 80 µg/ml de SMZ. Si la administración se repite cada 12 horas, la concentración se estabiliza a este nivel y no hay, por lo tanto, peligro de acumulación. El volumen de distribución del TM es de alrededor de 130 l y el del SMZ; de alrededor de 20 l. Las vidas medias de ambos componentes son muy similares, 10 horas con el TM y 11 con el SMZ. En las concentraciones arriba indicadas, 44% de TM y 66% de SMZ se encuentran ligadas a las proteínas plasmáticas. Estudios en hombres y animales han mostrado que la difusión de BACTRIMEL en los tejidos es alta. Grandes cantidades de TM y algo menor de SMZ pasan desde la sangre al fluido intersticial y otros fluidos extravasculares. Con la existente combinación en BACTRIMEL, sin embargo, las concentraciones de TM y SMZ son mayores que las concentraciones inhibitorias mínimas para la mayoría de los gérmenes patógenos. En seres humanos el TM y el SMZ se han detectado en la placenta fetal, cordón umbilical, fluido amniótico y tejidos fetales; indicando una transferencia placentaria de ambas drogas. Ambos agentes se excretan en la leche materna siendo similares las concentraciones de TM a la del plasma y menores en el caso del SMZ.

Metabolismo: Hasta un 70% de una dosis de TM y un 10 a 30% de la dosis de SMZ se excretan inalterados. Los metabolitos son óxidos mayormente inactivos.

Eliminación: Ambas sustancias así como sus metabolitos son eliminados casi completamente por los riñones tanto por filtración glomerular como por secreción tubular. Una pequeña parte de la sustancia se elimina por las heces. En pacientes con edad avanzada y en aquellos con función renal deteriorada, las vidas medias de eliminación están incrementadas requiriendo un ajuste en el régimen de dosificación.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las sulfonamidas y trimetoprim, afecciones hepáticas graves, discrasias sanguíneas, insuficiencia renal severa, hipersensibilidad a sulfas, embarazo (primer trimestre), recién nacidos, niños prematuros y madres en lactancia.

EFECTOS SECUNDARIOS

En pacientes sensibles se pueden presentar náuseas, vómitos, estomatitis, diarrea, casos raros de hepatitis; reacciones alérgicas con erupción cutánea, que ceden al disminuir la posología. Raramente, neutropenia y trombopenia reversibles al suspender la medicación. Raros casos de insuficiencia renal con nefritis intersticial. Los pacientes alérgicos a furosemida, diuréticos tiazídicos, sulfonilureas o inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden tener más posibilidad de ser alérgicos a sulfas.

PROPIEDADES Y EFECTOS

El BACTRIMEL contiene 2 componentes activos que actúan sinergísticamente por bloqueo de 2 enzimas que catalizan las etapas sucesivas de la biosíntesis del ácido fólico en las bacterias. Este mecanismo usualmente resulta en una actividad bactericida in vitro en concentraciones en las cuales los componentes individuales son sólo bacteriostáticos. Además, el BACTRIMEL es frecuentemente efectivo contra organismos resistentes a uno de sus principios activos.

Debido al doble mecanismo de acción de BACTRIMEL, el riesgo de desarrollar una amplia resistencia se ve reducido.

El efecto bactericida de BACTRIMEL cubre un amplio espectro de organismos patógenos grampositivos y gramnegativos.

Organismo generalmente sensibles (CIM < 80 µg/ml):

* Gérmenes grampositivos: Staphylococcus aureus (meticilina sensible y meticilina resistente), staphylococcus spp, Streptococci hemolytic (serogrupos y B), enterococcus faecalis, streptococci no ß hemolítico, streptococcus pneumonia, penicilina sensible, penicilina resistente, branhamella catarrhalis

* Gérmenes gramnegativos: Haemophilus influenzae (ß-lactamasa positivo, ß-lactamasa negativo), Haemophilus parainfluenzae, H. ducreyi, E. coli, Citrobacter spp, C. freundii, K. pneumoniae, K. aoxitoca y otras klebsiella spp, Enterobacter cloacae, E. aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, S. liquefaciens, otras Serattia spp, Proteus mirabilis, P. vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, otras P. spp, Salmonella typhy, S. enteritidis, Shigella spp, Yersinia enterocolitica, otras Y. spp, Vibrio cholerae.

* Otros gramnegativos misceláneos: Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis, Cedecea spp, Edwardsiella tarda, Kluyvera spp, Acinetobacter lwoffi, A. anitratus, Aeormonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia.

* Basados en la experiencia clínica los siguientes organismo son considerados como sensibles: Brucell, Chlamydia trachomatis, Nocardi asteroides, Pneumocystis carinii.

* Organismos resistentes son (sin > 160 µg/ml): Mycoplasma spp, Mycobacterium tuberculosis, Treponema palidum.

La sensibilidad al BACTRIMEL puede determinarse por métodos estandarizados tales como los test de discos o de dilución recomendados por el Comité Nacional para Estándares de Laboratorio Clínico (NCCLS). El siguiente criterio de susceptibilidad es recomendado por el comité:

INTERACCIONES

Puede haber un refuerzo del efecto de anticoagulantes cumarínicos, de la fenitoína o de hipoglicemiantes orales.

PRECAUCIONES: Se debe administrar con especial precaución a pacientes con función renal o hepática disminuidas, y reducir las dosis horarias o prolongar los intervalos de la administración. Controlar periódicamente el hemograma en tratamientos prolongados. Mantener adecuada ingestión de líquidos.

POSOLOGÍA

Ampollas para infusión I.V.: adultos y niños mayores de 12 años, 2 ampollas de 5 ml cada 12 horas en 250 ml de suero salino o glucosado. Dosis máxima, 3 ampollas cada 12 horas en no menos de 400 ml de suero. Niños menores de 12 años, 1ml/5 kg de peso cada 12 horas en no menos de 25 ml de suero por ml de contenido de la ampolla.

PRESENTACIÓN: Caja con 5 ampollas (perfusión I.V. de 5 ml).

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