COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO de BETALOC ZOK contiene: 47.5 mg o 95 mg de metoprolol succinato, que corresponden a 50 mg y 100 mg de metoprolol tartrato.

INDICACIONES

Hipertensión: Para reducir la presión arterial y disminuir el riesgo de morbi-mortalidad cardiovascular y coronaria (lo cual incluye la muerte súbita).

Angina de pecho: Prevención de la muerte de origen cardiaco y del reinfarto tras la fase aguda del infarto de miocardio. Arritmias cardiacas, en particular taquicardia supraventricular, reducción del ritmo ventricular en la fibrilación auricular y en caso de extrasístoles ventriculares. Profilaxis de la migraña.

CONTRAINDICACIONES: Bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grados, pacientes con insuficiencia cardiaca inestable y descompensada (edema pulmonar, hipoperfusión o hipotensión) y pacientes que reciben un tratamiento inotrópico continuo o intermitente con agonistas de los receptores B; bradicardia sinusal pronunciada y de importancia clínica, síndrome de disfunción del nodo sinusal, choque cardiogénico, trastornos graves de la circulación arterial periférica. El metoprolol no debe administrarse si se sospecha de un infarto de miocardio agudo, si la frecuencia cardiaca es <45 latidos/minuto, el intervalo PQ>0.24 segundos o la presión arterial sistólica <100 mmHg. BETALOC ZOK está contraindicado en los pacientes que han mostrado hipersensibilidad a algún componente del producto o a otros betabloqueadores.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas ocurren en aproximadamente un 10% de los pacientes y usualmente están relacionadas con la dosis. BETALOC ZOK es bien tolerado y las reacciones adversas han sido generalmente leves y reversibles. Se han notificado las siguientes reacciones adversas en los estudios clínicos o durante la utilización normal del medicamento, principalmente con comprimidos BETALOC ZOK convencionales (metoprolol tartrato). En muchos casos no se ha establecido una relación entre la reacción y el tratamiento de BETALOC ZOK. Se emplea la siguiente clasificación de la frecuencia de las reacciones adversas: muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-9.9%), poco frecuentes (0.1-0.9%), raras (0.01-0.09%) y muy raras (<0.01%). Trastornos cardiovasulares: Frecuentes: bradicardia, trastornos posturales (muy raramente acompañado de síncope, extremedidades frías, palpitaciones. Poco frecuentes: deterioro transitorio de los síntomas de insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico en pacientes con infarto de miocardio agudo, bloqueo auriculoventricular de primer grado, edema, color precordial. Raros: trastornos de la conducción cardiaca, arritmias. Muy raros: gangrena en pacientes con trastornos preexistentes graves de la circulación periférica. Trastornos del sistema nervioso central: Muy frecuentes: cansancio. Frecuentes: mareos, cefalea. Poco frecuentes: parestesia, calambres musculares, trastornos del sueño. Trastornos gastrointestinales: Frecuentes: náuseas, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento. Raros: boca seca. Trastornos hematológicos: Muy raros: trombocitopenia. Trastornos hepáticos: Raros: valores normales de los parámetros de la función hepática. Muy raros: hepatitis. Trastornos musculoesqueléticos: Muy raros: artralgia. Trastornos del metabolismo: Poco frecuentes: aumento de peso. Trastornos psiquiátricos: Poco frecuentes: depresión, trastornos de la concentración, somnolencia o insomnio, pesadillas. Raros: nerviosismo, ansiedad, impotencia/disfunción sexual, confusión, alucinaciones, trastornos de la memoria. Muy raros: amnesia. Trastornos respiratorios: Frecuentes: diseña con el ejercicio. Poco frecuentes: broncoespasmo respiración entrecortada. Raros: rinitis. Trastorno de los órganos de los sentidos: Raros: trastornos visuales, ojos secos y/o irritados, conuntivitis, tinnitus, alteración del gusto. Trastornos de la piel: Poco frecuentes: exantema (en forma de urticaria psoriasiforme y lesiones cutáneas distróficas), aumento de la sudación. Raros: alopecia, agravación de psorisis, reacciones de fotosensibilidad.

INTERACCIONES: El metoprolol es un sustrato metabólico de la isoenzima CYP2D6 del citocromo P450. Los medicamentos inductores o inhibidores enzimáticos pueden influir en las concentraciones plasmáticas de metoprolol. Estas pueden aumentar con la coadministración de compuestos metabolizados por la isoenzima CYP2D6, a saber, antiarrítmicos, antihistamínicos, antagonistas de los receptores de histamina 2, antidepresores, ntipsicóticos e inhibidores de la COX-2. La rifampicina disminuye las concentraciones plasmáticas de metoprolol, mientras que el alcohol y la hidralacina pueden elevarlas. Deben vigilarse de cerca los pacientes que reciben un tratamiento concomitante con bloqueadores de los ganglios simpáticos, otros betabloqueadores (por ejemplo colirios) o inhibidores de la monoamino-oxidasa (MAO). Los betabloqueadores deben retirarse varios días antes de suspender el tratamiento concomitante con clonidina. Al administrar el metoprolol de manera concomitante con antagonistas del calcio del tipo del verapamilo y del diltiazem, y/o con antiarrítmicos, los pacientes deben vigilarse para detectar posibles efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos. Los pacientes tratados con betabloqueadores no deben recibir antagonistas del calcio del tipo del verapamilo por vía intravenosa. Los betabloqueadores pueden potenciar los efectos inotrópicos y dromotrópicos negativos de los antiarrítmicos (amiodarona y medicamentos del tipo de la quinidina). La coadministración de glucósidos digitálicos y betabloqueadores puede incrementar el tiempo de conducción auriculoventricular y provocar bradicardia. En los pacientes tratados con betabloqueadores, los anestésicos inhalados potencian el efecto cardiodepresor. El tratamiento concomitante con la indometacina u otros medicamentos que inhiben la prostaglandina-sintetasa pueden atenuar el efecto antihipertensivo de los betabloqueadores. En ciertas condiciones, cuando se administra adrenalina a pacientes tratados con betabloqueadores, los betabloqueadores cardioselectivos interfieren mucho menos con el control de la presión arterial que los betabloqueadores no selectivos. Puede ser necesario ajustar la dosis de los antidiabéticos orales en los pacientes tratados con betabloqueadores. Debe evitarse la combinación de motoprolol con los siguientes medicamentos: Barbitúricos, inducen el metabolismo del metoprolol. Propafenona: Después de la administración de propagenona a 4 pacientes en tratamiento con metoprolol, la concentración plasmática de metoprolol aumentó 2-5 veces y 2 pacinetes experimentaron efectos secundarios del metoprolol. La combinación es difícil de manejar ya que propaferona también posee actividad bloqueadora de receptor beta.

Embarazo y lactancia: Como la mayoría de los medicamentos, BETALOC ZOK no debe administrarse durante el embarazo ni la lactancia a menos que se considere indispensable. Como todos los medicamentos antihipertensivos, los betabloqueasores pueden provocar efectos secundarios (por ejemplo, bradicardia) en el feto, el recién nacido y el lactante. Sin embargo, si las dosis que recibe están dentro de los límites terapéuticos, la cantidad de metoprolol ingerida a través de la leche materna parece ejercer un efecto betabloqueador insignificante en el bebé.

Efectos en la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Antes de conducir un vehículo o utilizar máquinas, los pacientes deben conocer su grado de reacción a BETALOC ZOK ya que pueden ocurrir ocasionalmente mareos o cansancio.

ADVERTENCIAS: Los pacientes tratados con betabloqueadores no deben recibir antagonistas del calcio del tipo del verapamilo por vía intravenosa. Los pacientes asmáticos deben recibir generalmente un tratamiento concomitante con un agonista ß2 al empezar el tratamiento con BETALOC ZOK. Durante el tratamiento con BETALOC ZOK, el riesgo de interferencia con el metabolismo de los carbohidratos o de ocultar una hipoglucemia es menos que con betabloqueadores no selectivos. En los pacientes con insuficiencia cardiaca, la descompensación debe tratarse tanto antes del tratamiento con BETALOC ZOK como durante el mismo. Muy raramente, BETALOC ZOK puede agravar un trastorno moderado de la conducción A-V preexistente (lo que podría conducir a un bloqueo auriculoventricular). Si los pacientes desarrollan una bradicardia que va en aumento, debe reducirse la dosis de BETALOC ZOK o retirase progresivamente el tratamiento. BETALOC ZOK puede agravar los síntomas de trastornos de la circulación arterial periférica, principalmente por su efecto hipotensivo. Al prescribir BETALOC ZOK a pacientes que padecen feocromocitoma, debe prescribirse un tratamiento concomitante con un bloqueador alfa. Antes de la cirugía, el anestesiólogo debe ser informado de que el paciente está recibiendo BETALOC ZOK. No se recomienda interrumpir el tratamiento con betabloqueadores en los pacientes sometidos a cirugía. Debe evitarse la interrupción abrupta del medicamento. La suspensión abrupta del bloqueo beta es peligrosa, en particular en los pacientes de alto riesgo, y puede aumentar el riesgo de infarto de miocardio y de muerte súbita. Por lo tanto, si es necesario suspender el tratamiento con BBETALOC ZOK, de ser posible de hacerse progresivamente en un periodo de por lo menos dos semanas dividiendo la dosis a la mitad en cada etapa, hasta una dosis final de medio comprimido de 50 mg durante un período mínimo de 4 días. Si el paciente presenta síntomas se recomienda retirar el medicamento más lentamente. El choque anafiláctico puede adoptar un forma más grave en los pacientes que toman betabloqueadores.

SOBREDOSIFICACIÓN

Síntomas: La sobredosis de BETALOC ZOK puede conducir a hipotensión grave, bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular, insuficiencia cardiaca, choque cardiogénico, paro cardiaco, broncospasmo, depresión respiratoria, apnea, trastornos de la conciencia /coma, náuseas, vómito y cianosis. La ingestión concomitante de alcohol, antihipertensivos, quinidina o barbitúricos puede agravar el estado del paciente. Los primeros signos de sobredosis se manifiestan de 20 minutos a 2 horas después de ingerir el medicamento.

Tratamiento: Carbón activado y, si es necesario, lavado gástrico. En presencia de hipotensión grave, bradicardia e insuficiencia cardiaca inminente, administrar por vía intravenosa un agonista ß1 (por ejemplo, prenalterol) en intervalos de 2-5 minutos, o por infusión continua hasta conseguir el efecto deseado. Si no se dispone de un agonista ß1 selectivo, puede utilizarse la dopamina. También puede administrarse sulfato de atropina por vía intravenosa a fin de bloquear el nervio vago (0,25 – 0,5 mg I.V. en adultos, 10 – 20 mcg/kg en niños) antes del lavado gástrico (por el riesgo de estimulación vagal) Si no se consigue un efecto satisfactorio, pueden administrarse otros simpaticomiméticos como la dobutamina o la noradrenalina. También puede administrarse una dosis de glucagón de 1-10 mg. Puede ser necesario un marcapasos. Para combatir el broncospasmo, puede administrarse un agonista ß2 por vía intravenosa. Nótese que las dosis necesarias de medicamentos (antídotos) para tratar la sobredosis del bloqueo beta son mucho mayores que las dosis terapéuticas recomendadas normalmente. Esto se debe a que los receptores beta se encuentran ocupados por un bloqueador beta.

DOSIFICACIÓN: BETALOC ZOK debe tomarse una vez al día, de preferencia por la mañana. Los comprimidos de BETALOC ZOKenteros así como en mitades deben deglutirse con líquido, sin masticarse ni triturarse. La ingestión concomitante de alimentos no altera la biodisponibilidad (al menos medio vaso). La dosis recomendad de BETALOC ZOK en pacientes con hipertensión leve a moderada es de 50 mg una vez al día. En los pacientes que no responden a 50 mg, la dosis puede aumentarse a 100-200 mg una vez al día y/o combinarse con otros antihipertensivos.

Angina de pecho: La dosis recomendada de BETALOC ZOK es de 100-200 mg una vez al día. Si es necesario, BETALOC ZOK puede combinarse con otros antianginosos, o puede aumentarse su dosis.

Arrtimias cardiacas: La dosis recomendada de BETALOC ZOK es de 100-200 mg una vez al día.

Tratamiento profiláctico después de un infarto de miocardio: Se ha demostrado que el tratamiento a largo plazo por vía oral con dosis de metoprolol de 200 mg una vez al día reduce el riesgo de muerte (lo cual incluye la muerte súbita), así como el riesgo de reinfarto (también en pacientes diabéticos).

Profilaxis de la migraña: La dosis recomedada es de 100-200 mg una vez al día.

Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: Normalmente no es necesario ajustar la dosis en los pacientes con cirrosis hepática ya que el metoprolol no se une de manera importante a las proteínas (5-10%). Si existen signos de insuficiencia hepática grave (por ejemplo pacientes sometidos a anastomosis portocava), debe considerarse una reducción de la dosis.

Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

Niños: Es limitada la experiencia sobre el tratamiento de niños con BETALOC ZOK.

PRESENTACIONES: BETALOC ZOK 50 mg envase con 28 comprimidos. BETALOC ZOK 100 mg envase con 28 comprimidos.

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