COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Anfebutamona clorhidrato (bupropion) 150 mg.

INDICACIONES: BUXON está indicado para la depresión.

También está indicado como coadyuvante en el tratamiento para disminuir la necesidad de fumar.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

BUXON es bupropion clorhidrato, estructuralmente diferente a los antidepresivos tricíclicos (TCAs) y a los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Bupropion es un fármaco que se utiliza además para disminuir la necesidad de fumar.

Mecanismo de acción: Diversos estudios in vitro han indicado que el mecanismo de acción es principalmente noradrenérgico y dopaminérgico a nivel de la membrana presináptica.

El efecto antidepresivo puede no ser evidenciado hasta después de cuatro semanas de terapia.

El mecanismo de acción que explica cómo bupropion ayuda a dejar de fumar, se presume que está mediado por efecto noradrenérgico y/o dopaminérgico simultáneamente.

CONTRAINDICACIONES: No debe administrarse a los pacientes con hipersensibilidad al principio activo, antecedentes de convulsiones y epilepsia, historia de bulimia o anorexia nerviosa, tratamiento concomitante con IMAO y en menores de 18 años.

REACCIONES ADVERSAS

Los efectos adversos generalmente observados con bupropion incluyen irritabilidad, agitación, insomnio, cefalea, migraña, temblor y ansiedad. Bupropion en dosis de 300 mg/día ha estado asociado con una incidencia de convulsiones de aproximadamente 0,1%.

La incidencia aumenta a aproximadamente 0,4% a una dosis máxima recomendada de 400 mg/día. Insomnio se ha reportado en el 11% de los pacientes con 300 mg/día de bupropion.

Alteraciones gastrointestinales con un 1,4% de pacientes con dolores abdominales, dispepsia, flatulencia, náuseas o vómitos.

Sequedad bucal se reportó en el 13% de los pacientes en estudio. Desórdenes menstruales se encontraron en el 3,6% o más de las pacientes que recibieron bupropion. Visión borrosa se reportó en el 4,3% de los pacientes con respecto al placebo.

INTERACCIONES

Cimetidina puede inhibir el metabolismo de bupropion.

Un tratamiento concomitante con IMAO puede incrementar los efectos adversos al igual que el uso de levodopa.

Precaución en aquellos pacientes tratados con otros medicamentos o terapias que disminuyen el umbral de convulsiones (por ejemplo, quinolonas, antibióticos, teofilina, antidiabéticos, anorexígenos, estimulantes del sistema nervioso central, esteroides sistémicos, antidepresivos, antipsicóticos).

Precauciones especiales en pacientes adictos a cocaína u opiáceos, excesivo uso de alcohol, o pacientes con abrupta suspensión de sedantes.

También con aquellas drogas metabolizadas vía CYP2B6 (por ejemplo, orfenadrina, ciclofosfamida) o CYP2D6 incluídos los antidepresivos tricíclicos (por ejemplo, nortriptilina, imipramina, desipramina); paroxetina, fluoxetina, sertralina; antipsicóticos (por ejemplo, haloperidol, risperidona, tioridazina), betabloqueadores como metoprolol; antiarrítmicos como propafenona, flecainida.

En estos casos se puede considerar reducción de la dosis de bupropion.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Se debe controlar la terapia en pacientes con insuficiencia renal y/o hepática. Precaución en pacientes con psicosis o manía y en los pacientes con historia de trauma craneal. No se recomienda durante el embarazo y período de lactancia. Administrar con precaución a pacientes ancianos. Precaución en aquellos pacientes tratados con otros medicamentos o terapias que disminuyen el umbral de las convulsiones. Mantener alejado del alcance de los niños.

POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN

Se administra por vía oral, según prescripción médica.

En depresión la dosis inicial recomendada de bupropion comprimidos de liberación prolongada es de 100 mg dos veces al día por al menos tres días. Esta dosis inicial puede ser incrementada a 300 mg/día, con al menos 6 horas entre cada dosis.

En casos severos, si no se ha observado mejoría después de varias semanas de tratamiento, la dosis puede ser incrementada como máximo a 150 mg tres veces al día. En pacientes con insuficiencia renal y/o hepática se recomienda reducir la dosis.

Para disminuir la necesidad de fumar en adultos sobre 18 años, BUXON se utiliza inicialmente en dosis de 150 mg una vez al día por tres días, luego 150 mg dos veces al día con al menos 8 horas entre las dosis; máximo 300 mg/día en dosis divididas.

Debido a que las concentraciones plasmáticas óptimas se alcanzan en aproximadamente una semana, el tratamiento con BUXON debe iniciarse una a dos semanas antes de descontinuar el hábito de fumar. El tratamiento debe continuarse durante 7 a 12 semanas.

En los pacientes con insuficiencia renal y/o hepática se recomienda reducir la dosis.

SOBREDOSIFICACIONES

La ingestión de altas dosis de bupropion (10 veces la dosis máxima terapéutica) puede producir un cuadro caracterizado por los siguientes síntomas: taquicardia, confusión, somnolencia, agitación, alucinaciones, convulsiones, pérdida de conciencia. Tratamiento: se debe acudir inmediatamente a un centro de urgencia para iniciar una terapia adecuada con un control exhaustivo de signos vitales.

PRESENTACIÓN

Cada envase de BUXON contiene 30 comprimidos de liberación prolongada, de 150 mg de bupropion clorhidrato, en blister aluminio /aluminio.

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