COMPOSICIÓN

CIBLEX 15 mg:

Cada COMPRIMIDO CON RECUBRIMIENTO ENTÉRICO contiene: Mirtazapina 15 mg.

CIBLEX 30 mg:

Cada COMPRIMIDO CON RECUBRIMIENTO ENTÉRICO contiene: Mirtazapina 30 mg.

CIBLEX 45 mg:

Cada COMPRIMIDO CON RECUBRIMIENTO ENTÉRICO contiene: Mirtazapina 45 mg.

INDICACIONES Y USO: Antidepresivo.

FARMACOCINÉTICA: Luego de su administración oral, Mirtazapina es rápida y completamente absorbida. Sin embargo, debido a metabolismo de primer paso su biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 50%. La velocidad y extensión de la absorción es mínimamente afectada por los alimentos. Mirtazapina se une altamente a proteínas. Se metaboliza extensamente sufriendo demetilación e hidroxilación seguido de conjugación con ácido glucurónico. Ensayos in vitro indican esta metabolización es realizada por enzimas del citocromo P450. Algunos de los metabolitos tienen actividad farmacológica pero sus niveles plasmáticos son bajos. La concentración plasmática máxima se alcanza a las 2 horas de su administración y el estado estacionario se alcanza dentro de los 5 días, existiendo una relación lineal entre la concentración plasmática y la dosis dentro del rango de 15 a 80 mg. La vida media de eliminación se encuentra en el rango de 20 a 40 horas, siendo significativamente mayor en mujeres que en hombres (promedio de 37 y 26 horas respectivamente). La vida media de eliminación del enantiómetro R(-) es de alrededor dos veces la del S(+), por lo que su concentración plasmática también es mayor (alrededor de 3 veces). Su eliminación se produce por vía urinaria en alrededor de 75% y por vía fecal 15%.

FARMACOLOGÍA: Mirtazapina es un antidepresivo derivado de la piperezinoazepina que tiene una estructura tetracíclica. No se encuentra relacionada estructuralmente a los inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos ni a los inhibidores de la monoaminoxidasa. Aunque el mecanismo de acción exacto de la Mirtazapina es desconocido, hay evidencia que indica que la Mirtazapina puede aumentar la actividad central noradrenérgica y serotoninérgica al antagonizar los receptores a2 presinápticos. Por otra parte, la actividad antagonista de los receptores histamínicos H1 es responsable del efecto sedante que posee. La Mirtazapina es generalmente bien tolerada y a dosis terapéuticas prácticamente no posee actividad anticolinérgica. Aunque prácticamente no tiene efectos sobre el sistema cardiovascular, por poseer un moderado antagonismo sobres los receptores adrenérgicos a2 periféricos, puede producir hipotensión ortostática.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a Mirtazapina.

REACCIONES ADVERSAS: El uso de Mirtazapina puede producir las siguientes reacciones adversas: Aquellas que requieren de atención médica y de aparición poco frecuente: Disnea, edema, síntomas tipo resfrío, hiperquinesia, hipoquinesia, alteraciones mentales o del humor (pensamiento anormal, agitación, ansiedad, apatía y confusión) y rash cutáneo. De incidencia rara: Agranulocitosis o neutropenia, edema facial, impotencia, alteraciones menstruales, alteraciones mentales como delirio, despersonalización, alucinaciones, hostilidad y nauseas, convulsiones. Que no requieren de atención médica a menos que sean demasiado molestos o no desaparezcan con el tratamiento: Constipación, somnolencia, sequedad de la boca, aumento del apetito, ganancia de peso, dolor abdominal, dolor de espalda, hiperestesia, hipotensión, sed, mialgia, nausea, hipotensión ortostática, temblores, aumentada frecuencia urinaria, vértigo y vómito.

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS: Depresores del sistema nervioso central y alcohol: Se puede potenciar el efecto depresor de la mirtazapina. Inhibidores de la monoaminoxidasa: Debido a que pueden producirse reacciones adversas severas e incluso fatales al usar concomitantemente inhibidores de la MAO y otros antidepresivos, se deberá esperar a lo menos 14 días luego de descontinuar un medicamento y comenzar a administrar el otro. Inductores o inhibidores enzimáticos: Debido a que la mirtazapina es metabolizada por el sistema enzimático del citocromo P450, estos medicamentos pueden afectar su metabolismo y farmacocinética. Antihipertensivos: El efecto hipotensor puede verse aumentado.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Embarazo: Mirtazapina no cuenta con suficientes estudios en mujeres embarazadas. En animales no se han detectado daños al feto.

Lactancia: No se aconseja el uso de Mirtazapina durante la lactancia por falta de estudios suficientes.

Se deberá tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, ya que se encuentra disminuida la metabolización y/o eliminación de la droga. El tratamiento se debe suspender si se presenta ictericia. Se deberá establecer una pauta posológica cuidadosamente, asi como realizar un seguimiento regular en: Pacientes con epilepsia o historial de convulsiones. Pacientes con enfermedades cardíacas o cerebrovasculares, como alteraciones de la conducción, angina de pecho e infarto del miocardio reciente. Pacientes con predisposición a la hipotensión, tales como deshidratación o hipovolemia. Se deberá tomar precauciones en pacientes que se encuentren en las siguientes situaciones: Alteraciones de la micción como hipertrofia prostática. Glaucoma agudo de ángulo estrecho y presión intraocular elevada. Diabetes mellitus. Abuso o historia de abuso o dependencia a drogas. No se debe utilizar concomitantemente con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO). Se deberán esperar a lo menos 14 días luego de descontinuar la administración del IMAO antes de comenzar el tratamiento con mirtazapina y viceversa. Se debe evitar la administración de otros fármacos depresores del sistema nervioso central. Se debe evitar el consumo de alcohol. Debido a que se han reportado transtornos sanguíneos incluyendo agranulocitosis, leucopenia y granulocitopenia, se deberá estar alerta ante la aparición de cualquier síntoma de infección, especialmente del tipo resfrío, como fiebre, dolor de garganta, ulceraciones de las menbranas mucosas, etc. Mirtazapina no cuenta con suficientes estudios en mujeres embarazadas o nodrizas por lo que su uso debe ser evaluado por el médico considerando los eventuales riesgos que pueden representar para el feto o lactante. Se puede presentar somnolencia o alteraciones del juicio o de la habilidad motora, por lo cual se deberá tener precaución para conducir vehículos, maquinarias u otras acciones que requieran de estado de alerta.

Insuficiencia hepática: Debido a su metabolización hepática, pueden presentarse alteraciones de los valores de algunas pruebas bioquímicas. También puede estar disminuida su metabolización. Al igual que con otros antidepresivos, deben tenerse en cuenta los siguientes factores: Puede darse un empeoramiento de los síntomas psicóticos cuando se administran antidepresivos a pacientes con esquizofrenia u otras alteraciones psicóticas, pueden intensificarse los pensamientos paranoides. Si se trata la fase depresiva de la psicosis maníaco-depresiva, puede revertir a la fase maníaca. Respecto a la posibilidad de suicidio en particular al inicio del tratamiento, debe proporcionarse al paciente un número limitado de comprimidos. Aunque los antidepresivos no producen adicción, la supensión brusca, del tratamiento después de la administración a largo plazo puede causar náuseas, dolor de cabeza y malestar.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Vía de administración oral. La dosis de inicio recomendada para Mirtazapina es de 15 mg/día, administrada en una sola dosis, de preferencia antes de ir a dormir. Los pacientes que no respondan con 15 mg/día pueden beneficiarse al incrementar la dosis hasta un máximo de 45 mg/día. Debido a que la vida media de eliminación de Mirtazapina es aproximadamente 20 a 40 horas, no se recomienda efectuar cambios en la dosificación en intervalos inferiores a una o dos semanas, con el objeto de otorgar el tiempo suficiente para la evaluación de la respuesta terapéutica a una dosis determinada. Pacientes con deterioro renal o hepático: El depuramiento de Mirtazapina se ve reducido en los pacientes de edad avanzada o ancianos con deterioro renal o hepático moderado o severo. En consecuencia, se deberá tener en cuenta que los niveles plasmáticos de Mirtazapina pueden verse aumentados en este grupo de pacientes, en comparación con los niveles observados en adultos más jóvenes con o sin deterioro renal o hepático.

SOBREDOSIFICACIÓN: A pesar de que la experiencia con sobredosis de Mirtazapina es limitada, los síntomas de ésta incluyen desorientación, somnolencia, problemas de memoria y taquicardia.

PRESENTACIONES

CIBLEX 15, 30 y 45 mg: Envases con 30 comprimidos recubiertos.

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