COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Loratadina 10 mg (en su capa exterior); Sulfato de Pseudoefedrina 240 mg (en el centro). El componente de loratadina es liberado inmediatamente, mientras que el componente de pseudoefedrina se libera lentamente desde el centro, permitiendo la administración 1 vez al día.

Excipientes: Hidroxipropil metilcelulosa; etilcelulosa; fosfato de calcio; povidona; dióxido de silicio; estearato de magnesio; polietilenglicol; colorante opaspray blanco.

INDICACIONES: Alivio de los síntomas asociados con la rinitis alérgica y el resfriado común, incluyendo congestión nasal, estornudos, rinorrrea, prurito y lagrimeo. Los comprimidos de liberación prolongada se recomiendan cuando se desean las propiedades antihistamínicas de la loratadina juntamente con el efecto descongestivo del sulfato de pseudoefedrina.

PROPIEDADES: La loratadina es un agente antihistamínico potente, de acción prolongada, con actividad selectiva antagonista de receptores H1 periféricos. El sulfato de pseudoefedrina, uno de los alcaloides naturales de la Ephedra y un vasoconstrictor de administración oral, causa un efecto descongestivo gradual pero sostenido, facilitando la contracción de la mucosa congestionada en las áreas respiratorias superiores. La membrana mucosa de las vías respiratorias se descongestiona por acción sobre los nervios del sistema simpático. La combinación de loratadina con el sulfato de pseudoefedrina controla los síntomas causados por la liberación de histamina y alivia la congestión nasal asociada con la rinitis alérgica y el resfriado común.

CONTRAINDICACIONES: Los comprimidos de liberación prolongada CLARINASE están contraindicadas en individuos que han mostrado sensibilidad o idiosincrasia a sus componentes o a los agentes adrenérgicos. También están contraindicadas en pacientes que reciben tratamiento con inhibidores de la MAO o durante 14 días después de suspenderse dicho tratamiento y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención urinaria, hipertensión grave, enfermedad coronaria grave e hipertiroidismo.

EFECTOS COLATERALES: En estudios clínicos, las experiencias adversas asociadas con los comprimidos de liberación prolongada y comunicadas con mayor frecuencia fueron cefalea y boca seca. Acontecimientos adversos menos comunes fueron somnolencia e insomnio, los cuales fueron comunicados igualmente con el uso de placebo y de otros antihistamínicos de la nueva generación empleados como agentes de control en estos estudios. Acontecimientos adversos comunicados raras veces incluyeron, en orden decreciente de frecuencia, mareos, fatiga, anorexia, nerviosidad, náuseas, epistaxis, rinitis, trastorno en la glándula lagrimal, astenia, hipercinesis, constipación, dispepsia, palpitaciones, taquicardia, sed, agitación, irritabilidad, tos, disnea, irritación nasal y faringitis. Con excepción de cefalea ocasionalmente severa, la mayoría de los acontecimientos adversos asociados con los comprimidos de liberación prolongada CLARINASE fueron de severidad leve a moderada. En raras ocasiones durante la comercialización de loratadina se han informado casos de alopecia, anafilaxis y anomalías en la función hepática. En raras ocasiones después de la comercialización de comprimidos de liberación prolongada CLARINASE se han informado casos de pacientes con obstrucción intestinal superior de tipo mecánico. En la mayoría de los casos, los pacientes han tenido historia de dificultad al tragar los comprimidos de liberación prolongada, estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago después de haber ingerido comprimidos de liberación prolongada.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: De acuerdo con los resultados de estudios del desempeño psicomotor, la loratadina no potencia los efectos del alcohol cuando se administra concomitantemente con tal agente. Durante estudios clínicos controlados se ha informado aumento en las concentraciones plasmáticas de loratadina después del uso concomitante con ketoconazol, eritromicina o cimetidina, pero sin haber habido cambios clínicos significativos (incluyendo cambios electrocardiográficos). Se debe ejercer precaución cuando se administren conjuntamente otros fármacos que inhiban el metabolismo hepático hasta que se puedan realizar estudios de interacción definitiva. La administración de fármacos simpaticomiméticos a pacientes que reciben inhibidores de la monoamino- oxidasa (MAO) puede dar lugar al desarrollo de reacciones hipertensivas, incluso crisis hipertensivas. Los agentes simpaticomiméticos pueden reducir los efectos antihipertensivos de la metildopa, la mecamilamina, la reserpina y los alcaloides del eléboro (Veratrum). Los agentes bloqueadores beta-adrenérgicos también pueden interactuar con los simpaticomiméticos. El uso concomitante del sulfato de pseudoefedrina y el digital puede causar un aumento en la actividad del marcapaso ectópico. Los antiácidos aumentan la tasa de absorción del sulfato de pseudoefedrina; el caolín la disminuye.

Interacciones farmacológicas con pruebas de laboratorio: Los agentes antihistamínicos deben suspenderse aproximadamente 48 horas antes de iniciarse pruebas cutáneas ya que estos fármacos pueden impedir o reducir las reacciones que de otra manera serían positivas a los indicadores de reactividad dérmica. El agregado in vitro de pseudoefedrina a sueros que contienen la isoenzima cardíaca MB de fosfocinasa creatínica sérica inhibe progresivamente la actividad de la enzima. La inhibición se completa en 6 horas.

PRECAUCIONES: Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes con glaucoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga, enfermedad cardiovascular, aumento de la presión intraocular o diabetes mellitus. Los agentes simpaticomiméticos deben usarse con cautela en pacientes bajo tratamiento con digital. Los agentes simpaticomiméticos pueden estimular el sistema nervioso central (SNC) y causar excitación, convulsiones y/o colapso cardiovascular en asociación con hipotensión. La probabilidad de que los agentes simpaticomiméticos causen reacciones adversas tales como confusión, alucinaciones, convulsiones, depresión del SNC y muerte, aumenta en pacientes de 60 años o mayores. Por consiguiente, debe procederse con cautela cuando se administre una fórmula de acción prolongada a pacientes de edad avanzada. Este producto no debe ser usado por enfermos que tienen historia de dificultad al tragar los comprimidos de acción prolongada, estrechez de la vía gastrointestinal superior, o anomalías en la peristalsis del esófago. A los pacientes con menoscabo grave de la función hepática se les debe administrar inicialmente una dosis menor ya que en estos pacientes la depuración de loratadina es más lenta; se recomienda como dosis inicial 1 comprimido de acción prolongada en días alternos.

Abuso y dependencia de drogas: No se dispone de datos que indiquen la posibilidad de abuso o dependencia con loratadina. Como es el caso de otros estimulantes del SNC, el sulfato de pseudoefedrina puede potencialmente ser abusado y las dosis mayores tal vez causen finalmente toxicidad. La suspensión súbita del fármaco puede dar lugar a depresión. Uso pediátrico: aún no se han establecido la inocuidad y eficacia de los comprimidos de liberación prolongada en niños menores de 12 años. Uso durante el embarazo y la lactancia: como no se ha establecido la inocuidad del uso de los s de liberación prolongada durante el embarazo, este producto debe usarse solamente si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo potencial para el feto. Como la loratadina y la pseudoefedrina se excretan en la leche de la madre, se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o el uso del fármaco.

POSOLOGÍA

Adultos y niños mayores de 12 años de edad: 1 comprimido de liberación prolongada entera 1 vez al día con un vaso de agua. Los comprimidos de liberación prolongada pueden tomarse sin tener en cuenta las horas de comidas.

No se debe usar este producto en enfermos que tienen dificultad al tragar los comprimidos de liberación prolongada, estrechez de la vía gastrointestinal superior o anomalías en la peristalsis del esófago (ver Precauciones y Efectos Colaterales).

SOBREDOSIFICACIÓN: Hasta la fecha no se han comunicado sobredosis con los comprimidos de liberación prolongada.

En el caso de una sobredosis, debe iniciarse inmediatamente el tratamiento sintomático y coadyuvante, manteniéndolo durante todo el tiempo que sea necesario.

Manifestaciones: pueden variar desde depresión del SNC (sedación, apnea, reducción del estado de alerta mental, cianosis, coma, colapso cardiovascular) a estímulo (insomnio, alucinaciones, temblores o convulsiones) y hasta muerte. Otros signos y síntomas pueden comprender euforia, excitación, taquicardia, palpitaciones, sed, diaforesis, náuseas, mareos, tinnitus, ataxia, visión borrosa e hipertensión o hipotensión. El estímulo es especialmente probable en niños, como también es el caso de signos y síntomas similares a los atropínicos (boca seca, pupilas fijas y dilatadas, rubores, hipertermia y síntomas gastrointestinales). Las dosis elevadas de fármacos simpaticomiméticos pueden causar vértigo, cefalea, náuseas, vómitos, diaforesis, sed, taquicardia, dolor precordial, palpitaciones, dificultades de la micción, debilidad muscular, tensión, ansiedad, inquietud e insomnio. Muchos pacientes pueden presentar una psicosis tóxica con delusiones y alucinaciones. Algunos pueden desarrollar arritmias cardíacas, colapso circulatorio, convulsiones, coma e insuficiencia respiratoria. Los valores de la DL50 oral para loratadina y el sulfato de pseudoefedrina en un producto combinado fueron de aproximadamente 600 mg/kg en ratones y de 2.000 mg/kg en ratas. Los monos cinomolgus toleraron dosis individuales de hasta 240 mg/kg. Tratamiento: debe inducirse el vómito en el paciente, aunque haya ocurrido emesis espontáneamente. El método preferido es la inducción farmacológica del vómito mediante la administración de jarabe de ipecacuana. Sin embargo, no debe inducirse el vómito en pacientes con estado reducido de conciencia. La acción de la ipecacuana se facilita con la actividad física y con la administración de 240 a 360 mL de agua. Si no ocurre emesis dentro de los 15 minutos, debe repetirse la dosis de ipecacuana. Deben tomarse precauciones contra la aspiración, especialmente en niños. Después de la emesis, puede intentarse absorber cualquier fármaco que haya quedado en el estómago administrando carbón activado en forma de suspensión en agua. Si no se logra inducir el vómito o está contraindicado, se debe realizar lavado gástrico. El agente preferido para el lavado gástrico es la solución salina fisiológica, particularmente en los niños. En el adulto se puede usar agua corriente; sin embargo, debe retirarse la mayor cantidad posible antes de proceder con la siguiente instilación. Los catárticos salinos atraen agua al intestino por ósmosis y, por consiguiente, pueden ser valiosos al lograr la dilución rápida del contenido intestinal. La loratadina no se extrae con hemodiálisis; se desconoce si es posible la extracción de la loratadina con diálisis peritoneaL. Después del tratamiento de urgencia, el paciente debe continuar bajo vigilancia médica. El tratamiento de los signos y síntomas de sobredosis es sintomático y coadyuvante. No deben usarse estimulantes (agentes analépticos). Pueden usarse vasopresores para tratar la hipotensión. Pueden administrarse barbitúricos de acción corta, como diazepam o paraldehído, para controlar las convulsiones. La hiperpirexia, especialmente en los niños, puede necesitar tratamiento con baños de esponja con agua tibia o con una manta hipotérmica. La apnea se trata con ayuda ventilatoria.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 10 comprimidos de liberación prolongada.

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CONSERVACIÓN: Almacenar a temperaturas de 2° a 30 °C. Proteger los empaques vesiculares contra la humedad excesiva.