COMPOSICIÓN

Cada comprimido contiene: Tibolona 2.5 mg.

INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas asociados a la deficiencia de estrógenos y prevención de la osteoporosis en mujeres post-menopáusicas con riesgo de desarrollar una fractura.

PROPIEDADES

Farmacocinética:

• Absorción y biodisponibilidad: Los datos farmacocinéticos indican cinéticas lineales. Después de la administración oral de tibolona, la concentración plasmática máxima se alcanza entre 1 a 4 horas y no se produce acumulación. Tibolona es rápidamente metabolizada en 3 metabolitos activos; 2 con una predominante actividad estrogénica y uno con mayor actividad progestágena. Debido a esta rápida metabolización, los niveles plasmáticos de tibolona son muy bajos.

• Eliminación: La excreción de tibolona se produce principalmente en la forma de metabolitos polares y muy polares. Una pequeña cantidad del compuesto administrado es excretada en la orina, pero la mayor parte es eliminada vía biliar y por las heces.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación. Está contraindicado su uso durante el embarazo, la lactancia y en casos de tumores hormono-dependientes conocidos o sospechosos. Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, por ejemplo tromboflebitis, procesos tromboembólicos o antecedentes de tales procesos. Hemorragia vaginal no diagnosticada. Trastornos hepáticos severos.

REACCIONES ADVERSAS: Tibolona es bien tolerada, y la incidencia de efectos adversos durante el tratamiento es baja. Ocasionalmente puede producirse sangrado vaginal o goteo, principalmente durante los primeros meses de tratamiento. Otras Reacciones Adversas observadas son: aumento del peso corporal, vértigos, dermatosis seborreica, dolor de cabeza, molestias gastrointestinales, alteraciones en los parámetros de la función hepática, aumento del crecimiento del vello facial y edema pretibial.

INTERACCIONES: En la práctica clínica no han sido descritos casos de interacciones entre tibolona y otros medicamentos. Sin embargo, sobre una base teórica debe ser considerada la siguiente interacción potencial: Los compuestos inductores de la actividad enzimática pueden acelerar el metabolismo de la tibolona y por tanto, disminuir su actividad.

ADVERTENCIAS: Tibolona no está indicado como anticonceptivo.

No se debe administrar a mujeres premenopáusicas, ya que, debido a la inhibición de la ovulación, puede alterarse la regularidad de los ciclos. Durante tratamientos prolongados con esteroides de actividad hormonal es aconsejable realizar controles médicos periódicos.

El uso de tibolona debe evitarse hasta 12 meses después de la última menstruación natural. Si tibolona es tomado antes de este período, la frecuencia de sangrados irregulares puede aumentar.

En mujeres post-menopáusicas, tibolona no estimula el endometrio; la incidencia de hemorragia vaginal no es mayor que con el uso de placebo. En las mujeres en las que todavía se produce algún estrógeno endógeno, se puede presentar una hemorragia vaginal durante el tratamiento, debido a una estimulación del endometrio. Normalmente estas hemorragias son de corta duración.

Si son de duración mayor, deberían ser investigadas.

En mujeres con un tratamiento previo de sustitución hormonal y que cambien a este tratamiento, es aconsejable inducir una hemorragia de deprivación con un progestágeno, ya que el endometrio todavía puede ser estimulado en estas mujeres. Debe interrumpirse el tratamiento si aparecen signos de procesos tromboembólicos, si los resultados de los análisis de la función hepática son anormales, o si aparece ictericia colestática. Las pacientes afectadas de los procesos siguientes deben ser controladas: disfunción renal, epilepsia o migraña (o historial previo a estas enfermedades), ya que el uso de esteroides con actividad hormonal puede inducir ocasionalmente retención hídrica. Hipercolesterolemia, pues durante el tratamiento con tibolona se han observado cambios en el perfil lipídico del suero. Metabolismo de los carbohidratos alterado, ya que tibolona puede disminuir la tolerancia a la glucosa y aumentar las necesidades de insulina u otros fármacos antidiabéticos.

Durante el tratamiento con tibolona puede aumentar la sensibilidad de las pacientes a los anticoagulantes, debido a que aumenta la actividad fibrinolítica (niveles menores de fibrinógeno, niveles elevados de antitrombina II, plasminógeno y aumento de la actividad fibrinolítica sobre la placa de fibrina). Las variaciones en los parámetros bioquímicos mencionados son inducidas por esteroides con actividad hormonal. Los valores de estos parámetros vuelven a la normalidad tras la suspensión del tratamiento. Es recomendable realizar un control médico anual, así como para todos los esteroides con actividad hormonal.

POSOLOGÍA: Vía oral.

Dosis usual: La dosis recomendada es de 1 comprimido al día. Los comprimidos deben tragarse con agua u otra bebida, preferentemente a la misma hora cada día. Una mejoría de los síntomas se produce por lo general en unas pocas semanas, pero se obtienen resultados óptimos cuando se sigue el tratamiento durante al menos 3 meses. A las dosis recomendadas, tibolona puede utilizarse ininterrumpidamente durante períodos prolongados de tiempo. En caso de olvidar una dosis, ésta debe administrarse tan pronto como sea posible, a no ser que hayan pasado más de 12 horas. En esta situación se omite la dosis olvidada, administrando las siguientes dosis a la hora normal.

SOBREDOSIFICACIÓN: La toxicidad aguda por vía oral de tibolona es muy baja, por consiguiente, no es de esperar que se presenten síntomas tóxicos si se ingieren simultáneamente varios comprimidos, en tal caso, posiblemente, pueden producirse trastornos gástricos. No se requiere tratamiento específico.

Si fuera necesario se debe instaurar un tratamiento sintomático.

DESCRIPCIÓN: Tibolona es un esteroide derivado del noretinodrel, con propiedades estrogénicas, progestágenas y débiles propiedades androgénicas. Debido a estas propiedades, tibolona estabiliza el sistema hipotalámico-hipofisiario tras la suspensión de la función ovárica en el climaterio. Dado su efecto estrogénico estimula la mucosa vaginal y del endometrio pero, a diferencia de los estrógenos tradicionales, parece no causar hiperplasia endometrial, por lo que no resulta necesario asociarla a un progestágeno; sin causar por lo tanto, hemorragias vaginales periódicas (seudo-menstruales) y siendo la actividad progestágena de la tibolona suficiente para proteger el endometrio de cambios proliferativos. Tibolona a una dosis oral de 2.5 mg suprime los niveles de gonadotrofina en mujeres post-menopáusicas e inhibe la ovulación en mujeres fértiles. En esta misma dosificación, tibolona no induce estimulación endometrial significativa en mujeres post-menopáusicas. Solamente muy pocas pacientes mostraron una ligera proliferación, aunque el grado de proliferación no aumentó con la duración del tratamiento. Se observó también un efecto estimulante sobre la mucosa vaginal. La misma dosificación de tibolona disminuye la pérdida ósea post-menopáusica, los trastornos menopáusicos particularmente los vasomotores tales como sofocaciones y sudoración y además de tener un efecto beneficioso sobre el humor y la libido. Tibolona también tiene efectos sobre algunos parámetros metabólicos y hematológicos, tales como una disminución plasmática del colesterol y de triglicéridos, leve aumento de lipoproteinas de alta densidad (HDL), reducción de lipoproteína a. Lp(a) y un aumento de la actividad fibrinolítica de la sangre.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 30 comprimidos.

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