COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Paracetamol 300 mg; clorfenamina maleato 2 mg; cafeína anhidra 25 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático a las molestias del resfrío común o la gripe como: la rinorrea, los estornudos, el catarro, los ojos llorosos, el dolor de cabeza, la fiebre, los dolores musculares.

FARMACOCINÉTICA

Paracetamol:

• Absorcion: El paracetamol se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal. La Cmáx plasmática llega al máximo en 30 a 60 minutos y la t 1/2 es de 1 a 4 horas. La biodisponibilidad oral absoluta es de aproximadamente 80% y es independiente de la dosis en el rango de 5 a 20 mg/kg.

• Distribución: Tiene una distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales, su volumen de distribución es de 0.9 l/kg, siendo la concentración en leche materna 20% menor que en el resto del cuerpo, la unión a proteínas plasmáticas varía entre 20 y 50%.

• Metabolismo: Es metabolizado extensamente por las enzimas microsomales hepáticas a conjugados no tóxicos con ácido glucurónico (60%) con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%), se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados o desacetilados.

Los niños tienen menor capacidad de glucuronización de la droga que los adultos, cuando se ingieran dosis altas de paracetamol experimenta una n-hidroxilación seguida de deshidratación espontánea con formación de n-acetil-p-benzoquinona, el metabolismo en general es considerado responsable de la hepatotoxicidad.

• Eliminación: Puede recuperarse entre el 90 al 100% de la droga en la orina el primer día, casi nada se excreta sin cambios, la mayoría se excreta después de la conjugación hepática.

La administración de paracetamol en pacientes con deterioro de la función renal provoca una mayor acumulación de droga conjugada en el plasma, frente a cambios menores en las concentraciones plasmáticas de paracetamol libre.

Cafeina anhidra:

• Absorción: La cafeína es absorbida rápida y casi completamente tras su administración oral alcanzando cmáx plasmáticas entre 15 y 90 minutos. la t½ de eliminación plasmática es de de 3 a 7 horas en adultos.

• Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de un 15 -35%. atraviesa la barrera placentaria y se ha identificado su presencia en algunos fetos. Se distribuye ampliamente en el organismo con un volumen de distribución aparente correspondiente a 0.55 l/kg. Atraviesa la barrera hematoencefálica y la placenta.

• Metabolismo: Se metaboliza en un 90% en el hígado por oxidación, demetilación y acetilación. Sus principales metabolitos son: ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina.

• Eliminación: Se elimina casi totalmente por vía renal, dicha excreción se incrementa en los fumadores. En la orina se excreta principal mente como metabolitos.

Clorfenamina maleato

• Absorción: Es bien absorbido en el tracto gastrointestinal. La administración conjunta con los alimentos, disminuye considerablemente su biodisponibilidad. La absorción por vía oral es mayor al 80%. después de la ingesta las Cmáx plasmáticas son alcanzadas en 2 a 3 horas y tienen una duración de acción entre 4 a 6 horas. La t1/2 en plasma es aproximadamente de 15 horas.

• Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo y su volumen de distribución es de 1-10 i/kg. su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%.

• Metabolismo: Se metaboliza durante su absorción a través del tracto gastrointestinal y en el hígado. dos metabolitos aislados y conocidos de este fármaco son desmetil y didesmetilclorfenamina. Por diferencias metabólicas, la t½ del fármaco es menor en niños que en adultos.

• Eliminación: Pa droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha excreción es dependiente del ph urinario y de la velocidad de flujo. El aclaramiento renal es de 1.4 ml/min/kg-1.

FARMACOLOGÍA

Paracetamol: El paracetamol es un derivado de la fenacetina con propiedades analgésicas y antipiréticas. La eficacia de paracetamol como analgésico y antipirético, es similar a la del acido acetilsalicílico, con la ventaja adicional que no tiene efecto corrosivo local sobre la mucosa gastrointestinal.

Es capaz de aliviar ciertos tipos de dolores, especialmente aquellos que nacen en estructuras somáticas, como en los músculos (mialgias, dismenorreas), articulaciones (artralgias), nervios (cefaleas), asimismo es muy eficiente en la disminución de la fiebre.

• Mecanismo de accion: Su efecto analgésico, se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el snc por acetilación e inactivación irreversible de la cicloxigenasa, la cual cataliza la formación de eicosanoides precursores de prostaglandinas a partir de ácido araquidónico. Resulta ineficaz como antiinflamatorio, y en general posee escasos efectos periféricos en relación a la inhibición de la cox. También eleva el umbral al dolor en las neuronas periféricas del organismo.

La antipiresis se obtiene por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico y la consiguiente vasodilatación periférica, que trae como consecuencia un aumento de la perdida de calor (termólisis) corporal, provocando así un descenso de la temperatura en personas febriles.

Cafeína: Tiene acción estimulante a todos los niveles del snc, lo que produce alerta aumentada, disminución del sueno, del cansancio y la fatiga, pudiendo aumentar la capacidad de realización de determinadas tareas. en dosis bajas produce sensación de bienestar y aumento de la actividad mental.

Se incluye frecuentemente en preparaciones analgésicas y antigripales, ya que su acción estimulante ayuda al paciente con sintomatología del resfriado común.

Además tiene propiedades broncodilatadoras y puede estimular los centros respiratorios, mejorando la velocidad y profundidad de la respiración.

• Mecanismo de acción: Inhibe la enzima fosfodiesterasa y tiene un efecto antagónico a nivel central con los receptores de adenosina. Su acción sobre el sistema nervioso central se ejerce principalmente sobre los centros altos. se piensa que al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular y el músculo esquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, lo que conduce al aumento de la fuerza de contracción y disminución de la fatiga muscular.

Clorfenamina: Previene la acción de la histamina sobre el incremento de la permeabilidad vascular, de la producción de mucus y estornudos. Atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores h cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. además posee propiedades anticolinérgicas que producen el efecto secante de la mucosa naso-oral.

• Mecanismo de acción: La histamina es un importante responsable de la congestión, estornudos y secreción acuosa, cuando un paciente sufre con un resfrío u otra infección. la congestión se debe al edema y dilatación de los vasos sanguíneos de las membranas de la nariz, senos, pulmones y de la vía aérea en general.

Clorfenamina al tener una actividad antihistamínica competitiva sobre los receptores h1 bloquea la acción de histamina y sus efectos en el tracto respiratorio. dado a que se encuentra dentro del grupo de antihistamínicos más eficaces, es activo en pequeñas dosis.

COTIBIN ANTIGRIPAL Comprimidos recubiertos ha sido formulado en base a 3 principios activos que se complementan en el tratamiento sintomático del resfrío común y de la gripe, ellos son:

• Paracetamol, analgésico - antipirético, de alta eficacia en el alivio del dolor de cabeza, fiebre, dolor corporal característico de la influenza y resfrío común.

• Cafeína, que permite mejorar el estado de ánimo, aumentar la actividad mental y estimular los centros respiratorios y disminuir la somnolencia propia de los cuadros gripales.

• Clorfenamina, que ejerce una acción descongestionante antialérgica. proporcionando un alivio temporal al exceso de secreción nasal (moqueo, estornudos, picazón de nariz).

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en aquellas personas con:

• Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años, sin indicación médica.

• Úlcera gastroduodenal activa, gastritis, hipertensión arterial severa, glaucoma de ángulo cerrado y abierto, asma severa, diabetes mellitus, insomnio, desórdenes severos de la función renal y hepática, enfermedad coronaria severa.

• Trastornos de la coagulación o con antecedentes de ingesta de anticoagulantes.

• No se debe administrar este medicamento a personas que se encuentren en terapia con inhibidores de la mao, tranquilizantes, u otros depresores del sistema nervioso.

• No se debe consumir bebidas alcohólicas mientras se esta consumiendo este producto.

REACCIONES ADVERSAS

• En casos aislados se pueden producir erupciones cutáneas de hipersensibilización alérgica (rash cutáneo, prurito ,etc.).

• Podría presentarse cefalea, nauseas, elevación de la presión arterial, somnolencia, nerviosismo, excitación suave, insomnio, anemia y daño hepático.

• Otros efectos secundarios incluyen: taquicardia, hipotensión, vértigos, otras alteraciones hematológicas, sangramiento gástrico, retención urinaria y dificultad respiratoria.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• El uso de este producto con: alcohol, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la mao, barbitúricos, antiparkinsonianos, tranquilizantes u otros agentes depresores del snc pueden potenciar y prolongar el efecto sedante de clorfenamina.

• El efecto de los anticoagulantes orales puede ser inhibido al administrar conjuntamente clorfenamina.

• El paracetamol interactúa con: alcohol, cloranfenicol y acido acetilsalicílico.

• Cafeína antagoniza el efecto hipnótico de pentobarbital y puede disminuir la absorción del hierro. además puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar los efectos inotrópicos de los -bloqueadores y disminuir la absorción de calcio.

• El efecto de la cafeína se ve aumentado con etinilestradiol y mestranol.

• La cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína, aumentando su efecto y toxicidad.

• Sintomas y tratamiento de dosis excesivas

PRECAUCIONES

• Si se encuentra en tratamiento con algún medicamento, el medico debe evaluar la posibilidad de ingerir este producto.

• No se recomienda su administración o ésta debe vigilarse estrechamente en casos de gota, cistinuria y cálculos renales.

• Este medicamento antigripal puede provocar somnolencia, dado que contiene un antihistamínico, por ello debe evitarse manejar vehículos y operar maquinas peligrosas.

• No debe excederse la dosis recomendada, puede provocar sobredosis y daño hepático.

• Este medicamento no debe tomarse en forma prolongada sin indicación médica.

• Las personas sensibles al paracetamol pueden presentar reacciones alérgicas a la piel, que desaparecen al discontinuar el producto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio:

• El paracetamol puede interferir con las determinaciones de glucosa y ácido úrico.

• La clorfenamina interfiere las pruebas cutáneas que utilizan alergenos.

• La cafeína puede interferir con la determinación del acido úrico y con la determinación de bilirrubina.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Debido a la presencia de cafeína y de clorfenamina, no deberá administrarse este producto durante el embarazo; ya que no existen estudios realizados en humanos que puedan demostrar su inocuidad. asimismo no se debe usar en mujeres en período de lactancia, dado que clorfenamina por sus efectos antimuscarínicos puede inhibirla.

Precauciones en relacion con carcinogenesis, mutagenesis, teratogenesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni de efectos sobre la fertilidad relacionados con el uso de ninguno de los componentes de la fórmula.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS (POSOLOGÍA): Via oral.

Dosis adultos usual y niños mayores de 12 años: 1 a 2 comprimidos 3 a 4 veces al día.

SOBREDOSIS: Si se excede la dosis recomendada puede ocasionar temblores, nerviosismo, mareos, nauseas, insomnio, confusión, alteraciones del ritmo cardiaco, aumento de la presión arterial, taquicardia, depresión del snc, depresión respiratoria, disnea y daño hepático.

También pude causar excitabilidad, en especial en niños y erupciones cutáneas.

El tratamiento consiste fundamentalmente en provocar el vómito, tomando las debidas precauciones de aspirar el mismo, especialmente en niños.

Después de la emesis se administra carbón activado a fin de disminuir la absorción de cualquier remanente de droga.

Si es necesario puede efectuarse un lavado gástrico y la posterior administración de un purgante salino.

Además se deberá instaurar un tratamiento sintomático, especialmente en casos de depresión respiratoria y taquicardia.

DESCRIPCIÓN: Ei resfrío común, también conocido como rinofaringitis aguda, es la enfermedad infectocontagiosa de las vías respiratorias más frecuente en el ser humano. su etiología es predominantemente viral, encontrándose ocasionalmente agentes bacterianos, en forma secundaria, en casos de complicación. Los agentes más importantes son el rinovirus, con más de 100 serotipos distintos, el coronavirus y el vrs.

La enfermedad se reproduce cuando se inocula el virus en la nariz o en la conjuntiva, el período de incubación es corto y el cuadro dura generalmente de 3 a 7 días.

La transmisión viral se produce por vía aérea desde un enfermo o portador a un individuo susceptible.

La infección se localiza preferentemente en la mucosa nasal y rinofaríngea, donde se produce un fenómeno de inflamación local, con edema y vasodilatación en la submucosa, seguido de una infiltración de mononucleares y posteriormente de polimorfonucleares. Finalmente se produce descamación del epitelio afectado.

La sintomatología de la enfermedad se inicia con la eliminación de una secreción por la nariz (rinorrea), acuosa al principio, que a medida que transcurren los días se va haciendo más viscosa.

Hay estornudos, acompañados de obstrucción nasal y a menudo dolor de garganta. La fiebre se presenta en raras oportunidades, y el malestar general y cefaleas no suelen ser intensos.

A menudo la gripe verdadera (o influenza) se confunde con el resfrío simple, pese a que son infecciones provocadas por virus diferentes. la gripe produce unos síntomas mucho mas severos, que suelen empezar de manera brusca e intensa, tales como: fiebre elevada súbita, tos seca, fuertes dolores musculares-articulares, cefaleas, obstrucción nasal, dolor de garganta, catarro, malestar físico general que dificulta cualquier actividad con una imperiosa necesidad de postración, que no produce el resfrío.

Los síntomas del resfrío y la gripe son tan variados, que ningún agente terapéutico en forma individual puede contrarrestarlos todos, para ello cotibin antigripal esta compuesto por la asociación de varios fármacos que permiten obtener un alivio rápido y adecuado.

PRESENTACION: Envase conteniendo 10 comprimidos recubiertos.

ANDROMACO S.A.

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