COMPOSICIÓN

Cada sobre de 5 g para tomar en el día contiene: Paracetamol 650 mg; cafeína anhidra 40 mg; noscapina clorhidrato 10 mg; acido ascórbico 50 mg. excipientes c.s.

Cada sobre de 5 g para tomar en la noche contiene: Paracetamol 650 mg; cafeína anhidra 40 mg; noscapina clorhidrato 10 mg; acido ascórbico 50 mg; clorfenamina maleato 4 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Tratamiento sintomático de la gripe y el resfrío, cuando están asociados a tos no productiva, especialmente en pacientes que presentan somnolencia por el uso de antihistamínicos durante el día.

FARMACOCINÉTICA

Paracetamol:

• Absorción: El paracetamol se absorbe rápida y casi totalmente en el tracto gastrointestinal. la cmax plasmática llega al máximo en 30 a 60 minutos y la t 1/2 es de 1 a 4 horas. la biodisponibilidad oral absoluta es de aproximadamente 80% y es independiente de la dosis en el rango de 5 a 20 mg/kg.

• Distribución: Tiene una distribución relativamente uniforme en casi todos los líquidos corporales, su volumen de distribución es de 0.9 l/kg, siendo la concentración en leche materna 20% menor que en el resto del cuerpo, la unión a proteínas plasmáticas varía entre 20 y 50%.

• Metabolismo: Es metabolizado extensamente por las enzimas microsomales hepáticas a conjugados no tóxicos con ácido glucurónico (60%) con ácido sulfúrico (35%) o cisteína (3%), se han detectado pequeñas cantidades de los metabolitos hidroxilados o desacetilados. los niños tienen menor capacidad de glucuronización de la droga que los adultos, cuando se ingieran dosis altas de paracetamol experimenta una n-hidroxilación seguida de deshidratación espontánea con formación de n-acetil-p-benzoquinona, el metabolismo en general es considerado responsable de la hepatotoxicidad.

• Eliminación: puede recuperarse entre el 90 al 100% de la droga en la orina el primer día, casi nada se excreta sin cambios, la mayoría se excreta después de la conjugación hepática.

La administración de paracetamol en pacientes con deterioro de la función renal provoca una mayor acumulación de droga conjugada en el plasma, frente a cambios menores en las concentraciones plasmáticas de paracetamol libre.

Cafeina anhidra:

• Absorción: La cafeína es absorbida rápida y casi completamente tras su administración oral alcanzando Cmax plasmáticas entre 15 y 90 minutos. La t1/2 de eliminación plasmática es de de 3 a 7 horas en adultos.

• Distribución: El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de un 15 -35%. atraviesa la barrera placentaria y se ha identificado su presencia en algunos fetos. se distribuye ampliamente en el organismo con un volumen de distribución aparente correspondiente a 0.55 l/kg. atraviesa la barreara hematoencefálica y la placenta.

• Metabolismo: Se metaboliza en un 90% en el hígado por oxidación, demetilación y acetilación. sus principales metabolitos son: ácido 1-metilúrico, 1-metilxantina y 7-metilxantina.

• Eliminación: Se elimina casi totalmente por vía renal, dicha excreción se incrementa en los fumadores. En la orina se excreta principalmente como metabolitos.

Ácido ascorbico:

• Absorción: Se absorbe rápida y completamente en la porción distal del intestino delgado (íleon), de manera que se encuentra muy poco en las heces; dicha absorción puede estar disminuida en casos de diarrea intensa. una vez absorbido pasa a la sangre de 1.5 mg/dl o 15 ug/ml, y es mucho más llevada en los leucocitos que en el plasma. dicha concentración aumenta después de su administración; pero rápidamente desciende, debido al almacenamiento en los tejidos.

• Distribución: Se distribuye y almacena en todos los órganos, sin embargo su concentración es mayor en los tejidos de gran actividad metabólica como: la hipófisis suprarrenal, timo, hígado, riñón, cerebro, glándulas sexuales y tiroides.

• Metabolismo: Es metabolizado con la formación de diversos metabolitos, los inactivos corresponden del 50 al 70% de la cantidad ingerida, y el restante 30 a 50% se excreta especialmente en la orina, donde la Cmax es de 3 a 6 horas tras la administración, para descender luego y continuar mucho tiempo, de manera que la t 1/2 del acido ascórbico es de alrededor de 16 días.

• Eliminación: Se excreta por filtración glomerular y reabsorción tubular; al eliminarse inalterado en la orina, la acidifica de forma manifiesta. se excreta a través de la leche materna.

Noscapina clorhidrato:

• Absorción: Se absorbe rápidamente por vía oral.

• Distribución: Se distribuye por los tejidos de todo el organismo.

• Metabolismo: Se metaboliza casi totalmente a nivel hepático

• Eliminación: Se excreta por la orina en forma inactiva.

Clorfenamina maleato:

• Absorción: Es bien absorbido en el tracto gastrointestinal. la administración conjunta con los alimentos, disminuye considerablemente su biodisponibilidad. La absorción por vía oral es mayor al 80%. Después de la ingesta las cmax plasmáticas son alcanzadas en 2 a 3 horas y tienen una duración de acción entre 4 a 6 horas. La t1/2 en plasma es aproximadamente de 15 horas.

• Distribución: Se distribuye ampliamente en el organismo y su volumen de distribución es de 1-10 l/kg. Su unión a proteínas plasmáticas es del 69-72%.

• Metabolismo: Se metaboliza durante su absorción a través del tracto gastrointestinal y en el hígado. Dos metabolitos aislados y conocidos de este fármaco son desmetil y didesmetilclorfenamina. por diferencias metabólicas, la t1/2 del fármaco es menor en niños que en adultos.

• Eliminación: La droga inalterada y sus metabolitos son excretados en la orina, dicha excreción es dependiente del ph urinario y de la velocidad de flujo. El aclaramiento renal es de 1.4 ml/min/kg-1.

COTIBIN FLU DÍA Y NOCHE Polvo para solución oral en sobres se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. sus efectos empiezan a manifestarse a los 15 minutos de su administración y tiene una duración de 6 horas. se metaboliza a nivel hepático y se elimina en su mayor parte por vía renal.

Una ventaja potencial de los antigripales formulados en polvo para disolver en agua caliente, respecto a los que han sido formulados en comprimidos, es la mayor rapidez de acción que se obtiene con los primeros.

FARMACOLOGÍA

Paracetamol: El paracetamol es un derivado de la fenacetina con propiedades analgésicas y antipiréticas. la eficacia de paracetamol como analgésico y antipirético, es similar a la del acido acetilsalicílico, con la ventaja adicional que no tiene efecto corrosivo local sobre la mucosa gastrointestinal.

Es capaz de aliviar ciertos tipos de dolores, especialmente aquellos que nacen en estructuras somáticas, como en los músculos (mialgias, dismenorreas), articulaciones (artralgias), nervios (cefaleas), asimismo es muy eficiente en la disminución de la fiebre.

• Mecanismo de acción: Su efecto analgésico, se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en el snc por acetilación e inactivación irreversible de la cicloxigenasa, la cual cataliza la formación de eicosanoides precursores de prostaglandinas a partir de ácido araquidónico. Resulta ineficaz como antiinflamatorio, y en general posee escasos efectos periféricos en relación a la inhibión de la cox. también eleva el umbral al dolor en las neuronas periféricas del organismo.

La antipiresis se obtiene por una acción central sobre el centro termorregulador hipotalámico y la consiguiente vasodilatación periférica, que trae como consecuencia un aumento de la pérdida de calor (termólisis) corporal, provocando así un descenso de la temperatura en personas febriles.

• noscapina: La noscapina (narcotina) actúa como antitusígeno a nivel central, es un alcaloide opioide no adictivo, que tiene propiedades similares a la codeína, sin embargo, no induce dependencia, ni produce contipación.

Actúa como un débil broncodilatador, estimula la respiración, no produce sequedad del tracto respiratorio y no reduce la actividad ciliar. sus indicaciones principales incluyen: alivio sintomático de la tos irritativa y de tipo espasmódico que acompaña generalmente a la faringitis, laringitis y resfrío común.

• Mecanismo de acción: Actúa en el snc directamente en el centro respiratorio situado en el bulbo raquídeo, elevando el umbral e inhibiendo el reflejo de la tos. a dosis terapéuticas es prácticamente atóxico y sólo tiene una leve acción central sedante.

Cafeína: Tiene acción estimulante a todos los niveles del snc, lo que produce alerta aumentada, disminución del sueño, del cansancio y la fatiga, pudiendo aumentar la capacidad de realización de determinadas tareas. en dosis bajas produce sensación de bienestar y aumento de la actividad mental.

Se incluye frecuentemente en preparaciones analgésicas y antigripales, ya que su acción estimulante ayuda al paciente con sintomatología del resfriado común.

Además tiene propiedades broncodilatadoras y puede estimular los centros respiratorios, mejorando la velocidad y profundidad de la respiración.

• Mecanismo de acción: Inhibe la enzima fosfodiesterasa y tiene un efecto antagónico a nivel central con los receptores de adenosina. su acción sobre el sistema nervioso central se ejerce principalmente sobre los centros altos. se piensa que al igual que otras metilxantinas, estimula el centro respiratorio medular y el músculo esquelético posiblemente mediante la liberación de acetilcolina, lo que conduce al aumento de la fuerza de contracción y disminución de la fatiga muscular. además produce incremento de actividad mental e insomnio.

Acido ascórbico (vitamina C): Durante los estados febriles y las infecciones aumentan los requerimientos de acido ascórbico. Esta vitamina es necesaria para la formación de colágeno y reparación de los tejidos corporales, esta implicada en ciertas reacciones de óxido-reducción. Interviene en el metabolismo del hierro, del ácido fólico, en la síntesis de lípidos, proteínas, utilización de los hidratos de carbono y en la conservación de la integridad de los vasos sanguíneos.

El acido ascórbico es útil en la prevención del resfriado común, dado que disminuye los síntomas y su duración, reduce el efecto de muchas sustancias productoras de alergias, y en general fortalece las defensas de nuestro organismo.

• Mecanismo de acción: Refuerza las defensas propias que posee el cuerpo contra las infecciones, porque favorece la quimiotaxis que induce a los leucocitos a atacar a los microorganismos extraños y favorece la fagocitosis (acción mediante la cual los leucocitos ingieren a los microbios). Asimismo, incrementa la producción de interferón, sustancia indispensable para combatir las infecciones víricas.

Existen recientes estudios que aportan más razones fisiológicas que avalan el mecanismo de acción de la vitamina C contra las infecciones, donde este micronutriente nos protegería de los radicales libres, los cuales se generan por los glóbulos blancos en su lucha contra las infecciones virales.

Clorfenamina: Previene la acción de la histamina sobre el incremento de la permeabilidad vascular, de la producción de mucus y estornudos. atraviesa la barrera hematoencefálica y produce sedación debida a la ocupación de receptores H1 cerebrales, que están implicados en el control de los estados de vigilia. ademásposee propiedades anticolinérgicas que producen el efecto secante de la mucosa naso-oral.

• Mecanismo de acción: Tiene actividad antihistamínica competitiva sobre los receptores H1 presentes en las células efectoras. se encuentra en el grupo de los antihistamínicos más eficaces, por lo cual a pequeñas dosis es activo.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en aquellas personas con:

• Antecedentes de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.

• Embarazo, lactancia y niños menores de 12 años, sin indicación médica.

• Úlcera gastroduodenal activa, gastritis, hipertensión arterial severa, glaucoma de ángulo cerrado y abierto, asma severa, diabetes mellitus, insomnio, desórdenes severos de la función renal y hepática, enfermedad coronaria severa.

• Trastornos de la coagulación o con antecedentes de ingesta de anticoagulantes.

• No se debe administrar este medicamento a personas que se encuentren en terapia con inhibidores de la mao, tranquilizantes, u otros depresores del sistema nervioso.

• No se debe consumir bebidas alcohólicas mientras se está consumiendo este producto.

REACCIONES ADVERSAS

• En casos aislados se pueden producir erupciones cutáneas de hipersensibilización alérgica.

• En algunos pacientes se ha observado en forma aislada una excitación suave.

• Ppodría presentarse cefalea, náuseas, elevación de la presión arterial, nerviosismo, insomnio, anemia y daño hepático.

• Otros efectos secundarios incluyen reacciones cardiovasculares, hipotensión, reacciones neurológicas, hematológicas, gastrointestinales, genitourinarias y respiratorias.

• En algunos casos la vitamina C, favorece la litiasis renal y puede provocar gastritis.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

• El uso concomitante de noscapina con: alcohol, antidepresivos, barbitúricos, antiparkinsonianos, disopiramida, tranquilizantes u otros agentes depresores del snc puede potenciar el efecto sedante.

• La acción de los agentes anticoagulantes orales puede ser inhibida por la administración conjunta con clorfenamina.

• Los inhibidores de la mao prolongan e intensifican los efectos de la clorfenamina.

• El paracetamol interactúa con el alcohol, el cloranfenicol y el acido acetilsalicílico.

• La cafeína antagoniza el efecto hipnótico del pentobarbital y puede disminuir la absorción del hierro. además puede aumentar el metabolismo de los barbitúricos, potenciar os efectos inotrópicos de los -bloqueadores, disminuir la absorción de calcio.

• El alcohol y el tabaco afectan el metabolismo de la cafeína. su efecto se ve aumentado con el etinilestradiol y el mestranol. la cimetidina puede disminuir el metabolismo hepático de la cafeína, aumentando su efecto y toxicidad.

• El acido ascórbico disminuye la acción de anticoagulantes cumarínicos, atropina y quinidina.

• La acidificación urinaria producida por la vitamina C, puede facilitar la precipitación de cristales con la administración simultánea de sulfonamidas y sus metabolitos (cristaluria).

PRECAUCIONES

• Si se encuentra en tratamiento con algún medicamento, el médico debe evaluar la posibilidad de ingerir este producto.

• Nno se recomienda su administración o ésta debe vigilarse estrechamente en casos de gota, cistinuria y cálculos renales.

• No se recomienda su uso en personas con enfermedad hepática o renal.

• Los sobres de polvo noche pueden provocar somnolencia y afectar el estado de alerta, dado que contiene un antihistamínico. por lo que debe evitarse manejar vehículos u operar máquinas.

• No debe excederse la dosis recomendada, puede provocar sobredosis y daño hepático.

• Eeste medicamento no debe tomarse por más de 7 días seguidos sin indicación médica.

• Debido al contenido de aspartame no debe administrar este medicamento a pacientes que padezcan fenilcetonuria.

• Las personas sensibles al paracetamol pueden presentar reacciones alérgicas a la piel, que desaparecen al discontinuar el producto.

Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorio: El paracetamol puede interferir con las determinaciones de glucosa y ácido úrico.

La cafeína puede interferir con la determinación del ácido úrico y con la determinación de bilirrubina.

La clorfenamina interfiere en las pruebas cutáneas que utilizan alergenos.

Restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: Este producto no deberá administrarse durante el embarazo y lactancia; ya que no existen estudios realizados en humanos que puedan demostrar su inocuidad. además clorfenamina puede inhibir la lactancia por sus efectos antimuscarínicos.

Precauciones en relación con carcinogenesis, mutagenesis, teratogénesis y sobre la fertilidad: No existe evidencia de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni de efectos sobre la fertilidad relacionados con el uso de ninguno de los componentes de la fórmula.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIS (POSOLOGÍA)

COTIBIN FLU DÍA Y NOCHE Polvo para solución oral en sobres se administra por vía oral, disuelto en una taza de agua recién hervida.

COTIBIN FLU DÍA

• Dosis adultos usual y niños mayores de 12 años: Administrar 2 a 3 sobres durante el día.

COTIBIN FLU NOCHE

• Dosis adultos usual y niños mayores de 12 años: Administrar 1 sobre noche antes de acostarse.

DESCRIPCIÓN: El resfrío común, es la enfermedad infecto-contagiosa viral más frecuente en el ser humano, enfermedad aguda auto limitada, de carácter benigno, transmisible, que constituye el 50% de las infecciones de las vías respiratorias superiores.

Su causa es predominantemente viral y en ella participan fundamentalmente dos agentes etiológicos los rinovirus y los coronavirus, de los cuales se han descrito muchos subtipos diferentes.

Si bien el resfrío se observa durante todo el año, en los climas templados tiende a predominar en primavera y en otoño, afectando a personas de cualquier edad, sexo, raza o condición socioeconómica. La enfermedad se reproduce cuando se inocula el virus en la nariz o en la conjuntiva, el período de incubación es de dos a cinco días, y su contagiosidad predomina entre el tercero y quinto día, cuando es más sintomático.

Se caracteriza por molestos síntomas nasales como rinorrea, obstrucción nasal y estornudos. Seguido de tos, dolor e inflamación de garganta, cefalea, acompañados de malestar general y algunas veces de fiebre. incluso en ocasiones, se puede acompañar de síntomas sistémicos como vómitos, diarrea, dolor abdominal, mialgias e irritación ocular.

Primeros síntomas:La respuesta inmediata proviene del sistema nervioso colinérgico -la primera línea de defensa del ser humano-, el que reacciona liberando mayor secreción de un fluido acuoso a través de las membranas de la mucosa (nariz, saliva y ojos).

El resultado: lagrimeo de ojos y mucosidad acuosa por la nariz. además, hay un estado de malestar general y de dolor de huesos. esta etapa dura entre uno y dos días.

Luego las células epiteliales de la nariz liberan histamina, que dilata los vasos sanguíneos cercanos y que inunda la región con fluidos menos líquidos: se trata de una secreción más espesa y blanquecina. por otro lado los glóbulos blancos han recogido la señal generada por las células epiteliales y viajan desde los vasos sanguíneos inflamados hasta la zona afectada. una vez allí, liberan su propia histamina y les avisan a las demás células que produzcan enzimas que interfieran con la descomposición genética del virus. Ahora el tejido infectado libera prostaglandinas, mediadores que dilata los vasos sanguíneos y suben la temperatura corporal para iniciar la producción de anticuerpos.

El resultado es fiebre moderada e inflamación del tejido nasal. todo este período dura otros dos días.

El organismo ya ha producido anticuerpos, la fiebre ha cesado y la secreción mucosa se torna cada vez más viscosa, todo lo cual demora otros dos días.

El tratamiento del resfrío común es sintomático, dado que los síntomas son tan variados lo que impide que un solo agente terapéutico pueda contrarrestarlos todos y producir un verdadero alivio de las molestias. por ello que habitualmente se ocupan asociaciones de varios fármacos.

COTIBIN FLU DÍA Polvo para solución oral en sobres:

Es un antigripal en polvo, con acción reforzada de uso diurno, constituído por cuatro principios activos complementarios en el tratamiento sintomático de los estados gripales, sin causar somnolencia, como son:

• Paracetamol, analgésico - antipirético, no salicílico, de reconocida eficacia en el alivio del dolor de cabeza, fiebre, dolor corporal característico de la influenza y resfrío común.

• Cafeína, que permite mejorar el estado de ánimo, aumentar la activada mental y estimular los centros respiratorios y disminuir la somnolencia propia de los cuadros gripales .

• Ácido ascórbico, vitamina que disminuye la duración de los síntomas resfrío común y en general refuerza las defensas contra las infecciones.

• Noscapina, antitusígeno que proporciona alivio sintomático a la tos no productiva, es decir, tos irritativa y espasmódica que acompaña generalmente al resfrío.

Tiene un agradable sabor a limonada y no es endulzado con azúcar.

COTIBIN FLU NOCHE Polvo para solución oral en sobres:

• Corresponde a un antigripal en polvo, con acción reforzada de uso nocturno, formulado a base de paracetamol, clorfenamina, acido ascórbico y noscapina.

• Clorfenamina maleato, fármaco que ejerce una acción descongestionante antialérgica permitiendo un sueño despejado y reparador, especialmente en aquellos pacientes cuya congestión puede complicarse en la noche. proporciona un alivio temporal del exceso de secreción nasal (moqueo, estornudos, picazón de nariz).

PRESENTACIÓN Sobres conteniendo 5 g.

ANDROMACO S.A.

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