COMPOSICIÓN

Comprimidos 6 mg

Cada COMPRIMIDO contiene: Deflazacort 6 mg. Excipientes c.s.

Comprimidos 30 mg

Cada COMPRIMIDO contiene: Deflazacort 30 mg. Excipientes c.s.

INDICACIONES: Terapia de sustitución. Antiinflamatorio e inmunosupresor en afecciones endocrinas, osteomusculares, del colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratorias, hematológicas, neoplásticas y de otros tipos con respuesta conocida al tratamiento con corticoides.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Al igual que otros corticosteroides DEZARTAL (deflazacort) difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios y reduce los síntomas de la inflamación, inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas liposómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación.

Reduce la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Aumenta la síntesis de lipomodulina (macrocortina), un inhibidor de fosfolipasa A 2 , mediante la liberación de ácido araquidónico desde la membrana fosfolipídica, con la consecuente inhibición de mediadores de la inflamación (prostaglandinas, tromboxanos y leucotrienos). Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de interleukinas.

Farmacocinética: Después de su administración, deflazacort es deacetilado en la posición 21 formando el deflazacort-21-hidróxido, metabolito activo principal. Los parámetros farmacocinéticos de este metabolito, obtenidos después de la administración de dosis I.V. única o dosis orales de 30 mg de DEZARTAL, a voluntarios sanos, de manera cruzada, se presentan en la siguiente tabla:

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al DEZARTAL (deflazacort). Ulcera péptica, perforación intestinal. Osteoporosis severa. Diabetes mellitus, psicosis y epilepsia, miastenia gravis, infección herpética ocular, glaucoma y lactancia.

Contraindicaciones relativas: Se deberá evaluar exhaustivamente su uso en las siguientes condiciones: micosis sistémica, infección viral, tuberculosis, infección bacteriana severa. En ellas se debe tener especial cuidado de instaurar la terapia antiinfecciosa adecuada cuando corresponda. Se advierte que durante el tratamiento con glucocorticoides, los pacientes no deben recibir inmunizaciones, en especial en altas dosis, debido a la posibilidad de diseminación de vacunas vivas, como la vacuna antisarampión y antivariólica, y falla en la respuesta de los anticuerpos. El uso prolongado de glucocorticoides puede producir catarata posterior subcapsular o glaucoma. En caso de herpes simple ocular, el uso del fármaco está contraindicado debido a la posible perforación de la córnea, por lo que una eventual indicación sólo debe ser realizada por el especialista. El uso pediátrico prolongado puede suprimir el crecimiento y desarrollo.

REACCIONES ADVERSAS: El uso de corticosteroides, particularmente durante un tiempo prolongado, puede provocar efectos metabólicos similares a los del síndrome de Cushing, incluyendo retención de agua y sodio, edema, hipertensión y aumento de la excreción de potasio con la posilbilidad de alcalosis hipokalémica.

PRECAUCIONES: Los glucocorticoides pueden enmascarar signos de infección o presentarse nuevas infecciones durante su uso. Por ello, los pacientes con infecciones activas (virales, bacterianas o micóticas) deben ser estrechamente monitorizados. En pacientes con tuberculosis activa latente, la terapia debe limitarse a aquellos casos en los cuales DEZARTAL (deflazacort) es usado juntamente con el régimen antituberculoso adecuado. Como es sabido, la suspensión de la función hipotalámica-pituitaria-adrenal, inducida por los glucocorticoides en general, es dependiendo de la dosis y la duración.

POSOLOGÍA: Vía oral. La dosis y la duración del tratamiento deben establecerse en forma individual dependiendo de la enfermedad a tratar y de la respuesta del paciente.

Adultos:

• Dosis inicial: 6-90 mg/día, dependiendo de la gravedad de los síntomas.

Niños: La dosis inicial es de 0.22-1.65 mg/kg/día o en días alternados. De igual forma que con los demás glucocorticoides, la dosis de DEZARTAL (deflazacort) debe ser reducida en forma gradual.

DESCRIPCIÓN: DEZARTAL (deflazacort) es un glucocorticoide oxazolinderivado de la prednisolona y comparte las propiedades inmunomodulatorias de esta última, pero con menores efectos deletéreos metabólicos. Las propiedades inmunodepresivas y antiinflamatorias resultan principalmente de la inhibición de funciones leucocitarias específicas. A nivel microscópico inhiben no sólo los primeros fenómenos del proceso inflamatorio (edema, deposición de fibrina, dilatación capilar, migración de leucocitos al área inflamada y actividad fagocítica), sino también las manifestaciones posteriores (proliferación y actividad fagocítica, depósito de colágeno y más tarde, cicatrización). Los glucocorticoides afectan a todas las células que participan en la respuesta inmune. Ellos influyen en la distribución, crecimiento, diferenciación y función de los linfocitos. Los glucocorticoides inhiben la producción de interleukinas IL-2, IL-4, IL-6, gamma-interferon y el factor de necrosis tumoral y gatillan la muerte programada de linfocitos activados. Específicamente DEZARTAL (deflazacort) ha demostrado que inhibe la producción de IL-6 estimulada por IL-1ß desde células osteoblásticas humanas y los condrocitos de manera dependiente de la concentración. En cuanto a los efectos metabólicos sobre la glucosa, se conoce que la exposición a concentraciones suprafisiológicas de los glucocorticoides induce un estado semejante al diabético. Los niveles de glucosa plasmática tienden a elevarse en el estado de ayuno, la resistencia a la insulina aumenta, la tolerancia a la glucosa disminuye y puede inducir glucosuria. Sin embargo es importante señalar que este efecto es mayor durante tratamientos de corto plazo y se muestra reducido durante la administración prolongada. Este efecto es mayor en pacientes con intolerancia a la glucosa preexistente. DEZARTAL (deflazacort) ha demostrado tener un menor impacto en el metabolismo de la glucosa que la prednisona, en estudios de plazo corto en voluntarios con historia familiar de diabetes mellitus no insulino-dependientes.

PRESENTACIONES

Comprimidos 6 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos birranurados.

Comprimidos 30 mg: Envase conteniendo 20 comprimidos birranurados.

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