COMPOSICIÓN

Comprimidos 80 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Valsartán 80 mg. excipientes c.s.

Comprimidos 160 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Valsartán 160 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Valsartán está indicado en forma oral para el tratamiento de la hipertensión arterial.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Valsartán antagoniza la angiotensina II, hormona vasoactiva primaria del sistema renina-angiotensina-aldosterona, actúa en el receptor at1, el cual interviene en la homeostasis cardiovascular, al unirse al receptor at1 bloquea los efectos de la angiotensina ii que juega un papel importante en la regulación de la presión arterial, la fisiopatología de la hipertensión y la insuficiencia cardíaca congestiva, de esta manera disminuye la resistencia vascular sistémica sin producir un cambio importante en la frecuencia cardíaca.

Destino en el organismo (farmacocinética):

• Absorción y distribución: Valsartán se administra por vía oral, se absorbe en el tracto gastrointestinal en forma rápida, aunque en cantidad variable. Su biodisponibilidad es de aproximadamente un 23%. la farmacocinética de valsartán es lineal, no se observan cambios en su cinética con la administración repetida y su acumulación es reducida cuando se administra 1 vez por día. Las concentraciones plasmáticas son similares para ambos sexos. Después de su administración oral la concentración máxima se obtiene luego de 2 horas. la respuesta hipotensora se presenta dentro de un plazo de 2 semanas y los efectos máximos se observan al cabo de 4 semanas de tratamiento. Valsartán se une casi completamente a las proteínas plasmáticas (94-97%). su volumen de distribución es de 17l. Cuando se administra con alimentos, el área bajo la curva (auc) de las concentraciones plasmáticas disminuye a cerca de la mitad, aunque 8 horas después de la dosificación, las concentraciones plasmáticas son similares en los grupos alimentados y los en ayuno. esta reducción no se acompaña de una reducción del efecto terapéutico, por lo que puede administrarse con los alimentos.

• Metabolismo y eliminación: La depuración plasmática de valsartán es relativamente lenta alrededor de 2 l/hora en comparación con el flujo sanguíneo hepático de 30 l/hora. de la dosis absorbida, un 70% se excreta por las heces y un 30% por la orina, principalmente como producto inalterado.

• Farmacocinética en población especial: En pacientes mayores de 65 años, la auc de valsartán aumenta en comparación con sujetos jóvenes, sin embargo, esto no ha mostrado tener ninguna importancia clínica, por lo que no es necesario ajustar la dosis. Como alrededor del 30% de la depuración total se efectúa vía renal, en insuficiencia renal no se observó una correlación entre la función renal y la exposición sistémica a valsartán. El 70% de la dosis absorbida se excreta en la bilis, principalmente como producto inalterado, valsartán no presenta mayor biotransformación. La exposición sistémica no se relaciona con el grado de disfunción hepática, por lo que no es necesario ajustar la dosis de valsartán en pacientes con insuficiencia hepática de origen no biliar y sin colectasis. En cambio en pacientes con cirrosis u obstrucción biliar se ha visto un aumento de auc. No se ha investigado su uso en pacientes menores de 18 años.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Valsartán está contraindicado en aquellos pacientes que son sensibles a cualquiera de sus componentes. no administrar en mujeres embarazadas y en período de lactancia.

Este medicamento debe ser utilizado con precaución en pacientes con estenosis arterial renal bilateral o estenosis de la arteria renal de un riñón solitario, ya que puede aumentar los valores de urea y creatinina sérica, de la misma forma en que otras drogas afectan el sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ej.: inhibidores de la eca), aunque la creatinina sérica vuelve a la normalidad al continuar el tratamiento, en algunos casos puede producir oliguria, azotemia progresiva (acumulación de productos de desecho nitrogenados en el torrente sanguíneo) e insuficiencia renal. Se debe administrar con precaución en pacientes con hipovolemia o hiponatrémicos y pacientes que ingieren altas dosis de diuréticos, la depleción del volumen intravascular puede aumentar el riesgo de una hipotensión sintomática, esta depleción se debe corregir antes de comenzar el tratamiento con valsartán. en pacientes con insuficiencia renal no es necesario ajustar la dosis, pero como no se dispone de información en insuficiencia grave, se aconseja tener precaución en su administración. en pacientes con función hepática tampoco es necesario ajustar la dosis, dado que valsartán se elimina principalmente por la bilis hay que tener precaución en pacientes con problemas obstructivos biliares. pacientes con insuficiencia cardíaca que toman valsartán pueden presentar una hipotensión sintomática por lo que debe administrarse con cautela en esos pacientes. como consecuencia de la inhibición del sistema renina-angiotensina-aldosterona (por ej.: inhibidores de la eca), los individuos susceptibles pueden presentar cambios en la función renal. en los pacientes con insuficiencia cardíaca grave cuya función renal pueda depender de la actividad del sistema renina-angiotensina-aldosterona, el tratamiento con inhibidores de eca y antagonistas del receptor de angiotensina puede producir oliguria, azotemia progresiva (acumulación de productos de desecho nitrogenados en el torrente sanguíneo) e insuficiencia renal o muerte. no es recomendable el uso de valsartán en pacientes con insuficiencia cardíaca, cuando es manejada por la asociación de un inhibidor de la eca, un beta bloqueador y un antagonista del receptor de angiotensina II.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas reportadas han sido = 1%. valsartán es en general bien tolerado, los efectos adversos son leves y transitorios: cefalea, mareos, náuseas, infección viral, infección al tracto respiratorio superior, dolor de espalda, tos, rinitis, sinusitis, faringitis, bronquitis, diarrea, vómitos, fatiga, dolor abdominal, artralgia. Estas reacciones no están asociadas a la dosis, edad o sexo. En cuanto a los parámetros clínicos, se puede producir un aumento pequeño en los niveles de urea en la sangre, diminución de la hemoglobina y el hematocrito, aumento del potasio sérico, pero rara vez de importancia clínica.

INTERACCIONES: Valsartán si se administra en forma concomitante con otros fármacos antihipertensivos y diuréticos, puede incrementar los efectos hipotensores, por lo que requiere de un ajuste en la dosis cuando se requiere de su asociación. No se han identificado interacciones significativas cuando valsartán ha sido administrado juntamente con cimetidina, furosemida, atenonol, indometacina, glibenclamida, digoxina, hidroclorotiazida o warfarina. Valsartán no es metabolizada por el citocromo p450 y no tiene efecto en las enzimas relacionadas, por lo que no se esperan interacciones con drogas que actúen en ese nivel. El efecto antihipertensivo puede ser potenciado por otros fármacos antihipertensivos. La biodisponibilidad de valsartán no se ve afectada por la ingesta de alimentos. El uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio (por ej.: espironolactona), suplementos de potasio o sustitutos salinos que contengan potasio pueden incrementar el potasio sérico y en insuficiencia cardíaca, la creatinina sérica.

PRECAUCIONES

Embarazo y lactancia: Valsartán no debe administrarse durante el segundo y tercer mes de embarazo ya que puede causar morbilidad o muerte en fetos y neonatos; si se detectara embarazo, el medicamento debe ser discontinuado inmediatamente. Durante el primer mes no se observaron efectos nocivos, por lo que se debe evaluar su uso. Aunque se desconoce si valsartán se excreta en la leche humana, se debe discontinuar el tratamiento durante la lactancia debido al potencial riesgo que le puede provocar al lactante, si el medicamento es esencial para la madre se debe optar por discontinuar la lactancia.

POSOLOGÍA: Valsartán se administra por vía oral en dosis de 80 y 160 mg, 1 vez al día preferentemente, dependiendo del paciente. En pacientes con depleción del volumen intravascular (pacientes en tratamiento con diuréticos), las dosis deben ser menores.

Uso en ancianos: No es necesario un ajuste en la dosis inicial en pacientes de edad avanzada.

Uso en función renal deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en estos pacientes.

Uso en función hepática deteriorada: No es necesario el ajuste de la dosis inicial en estos pacientes, no así en pacientes con insuficiencia hepática biliar y/o colectasis.

Uso en insuficiencia cardíaca: La dosis de inicio recomendada de valsartán es de 40 mg 2 veces al día, se puede aumentar hasta 80 y 160 mg, el ajuste de la dosis debe hacerse hasta la máxima dosis tolerada por el paciente. La dosis máxima es de 320 mg al día.

Uso en niños: En niños y adolescentes su seguridad y eficacia no están establecidas.

Asociación con otros fármacos: Se puede adicionar a la terapia con valsartán, un diurético (por ej.: hidroclorotiazida) al tratamiento en casos en que no se pudiera tener un control adecuado de la presión arterial.

SOBREDOSIFICACIÓN: Una dosis excesiva puede provocar las siguientes manifestaciones: hipotensión y vértigo, mareos, taquicardia, bradicardia, por estímulo vagal parasimpático. tratamiento: si se produce una hipotensión sintomática, se debe establecer un tratamiento sintomático y monitoreo de los signos vitales. el paciente debe ser colocado en posición supina con las piernas elevadas.

Si esto es suficiente, se debe aumentar el volumen plasmático, con infusión de solución salina isotónica. Pueden administrarse fármacos simpaticomiméticos si los métodos descritos no son suficientes.

Valsartán no se puede extraer por hemodiálisis.

DESCRIPCIÓN: Valsartán es un antagonista oral de los receptores de angiotensina II, por un bloqueo específico del receptor, se utiliza para el control de la presión arterial en pacientes con hipertensión arterial. La angiotensina ii es una hormona vasoactiva del sistema renina-angiotensina que participa en la regulación de la presión arterial y en la fisiopatología de la hipertensión y en la insuficiencia cardíaca congestiva. es un potente vasoconstrictor y estimula la secreción de aldosterona por las glándulas adrenales, de esta forma, al bloquear los efectos de la angiotensina II, valsartán disminuye la resistencia vascular sistémica sin producir un cambio importante en la frecuencia cardíaca. en respuesta al bloqueo de los receptores at1, aumentan los niveles plasmáticos de renina y de angiotensina II. se han identificado 2 tipos de receptores de angiotensina II, los que se denominan como at1 y at2, los at1 intervienen en la homeostasis cardiovascular, no así los at2. algunas de las acciones de los receptores at1 son: vasoconstricción, liberación de aldosterona, proliferación de fibras musculares lisas, estos se encuentran principalmente en el corazón, pulmón, músculo liso, hígado, cerebro, etc. valsartán no inhibe la enzima convertidora de angiotensina (eca), la cual convierte la angiotensina I en angiotensina II, enzima que participa en la degradación de la bradiquinina y productora de dichos efectos. estos antagonistas de los receptores de angiotensina II son utilizados en forma frecuente en aquellos pacientes que no toleran los inhibidores de la eca debido a los efectos adversos asociados a ellos, como la tos o la inducción de angioedema. valsartán no se une ni bloquea otros receptores hormonales o canales de iones que sean importantes en la regulación cardiovascular. la acción antagónica sobre los receptores at1, produce un incremento en la actividad de la renina plasmática relacionado con la dosis, las concentraciones de angiotensina i y ii, y una disminución de la concentración plasmática de aldosterona. la acción antihipertensiva se debe a la disminución de la resistencia periférica sistémica, mientras que la frecuencia cardíaca, el volumen sistólico y el gasto cardíaco no son afectados. no hay indicaciones de hipotensión grave o exagerada con la primera dosis o efecto de rebote después de la suspensión del tratamiento. su efecto antihipertensivo se presenta generalmente en un lapso de 2 horas y la reducción máxima de la presión arterial se alcanza en 4-6 horas. su efecto hipotensor persiste más de 24 horas después de su administración. la reducción máxima de la presión se obtiene después de 4 a 6 semanas de tratamiento y se sostiene durante el tratamiento a largo plazo. proporciona una reducción efectiva y suave de la presión arterial, administrado 1 vez al día. puede utilizarse como monoterapia o en combinación con otros fármacos antihipertensivos para reforzar su eficacia como diuréticos tiazídicos o antagonistas del calcio. en pacientes con insuficiencia cardíaca tratados o no con inhibidores de la eca, se ha observado una mejora en la hemodinamia, en la presión capilar pulmonar en cuña, en la presión arterial pulmonar diastólica y la tensión arterial sistólica, además de una disminución de la concentración de aldosterona plasmática y norepinefrina plasmática. con la administración de valsartán se produjo un aumento en el tiempo de ejercicio en pacientes con insuficiencia cardíaca y una reducción de la morbilidad.

PRESENTACIONES

Comprimidos 80 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

Comprimidos 160 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos recubiertos.

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