COMPOSICIÓN

Comprimidos 25 mg

Cada COMPRIMIDO contiene: Levosulpirida 25 mg. excipientes c.s.

Solución oral para gotas 25 mg/ml

Cada 1 ml de SOLUCIÓN ORAL PARA GOTAS contiene: Levosulpirida 25 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Síndrome dispéptico (anorexia, meteorismo, sensación de tensión epigástrica, cefalea postprandia, pirosis, eructos, diarrea, vómitos, náuseas, etc.) de depleción gástrica retardada ligada a factores orgánicos (gastroparesia diabética, neoplasia, etc.) y/o funcionales (somatizaciones viscerales).

PROPIEDADES

Mecanismo de acción de levosulpirida: Levosulpirida es un antagonista selectivo de los receptores D2, a diferencia de la metoclopramida, que ejerce su acción sobre los dos subtipos de receptores D1 y D2. Debido a sus características farmacocinéticas y, a diferencia de otros antagonistas D2 , a bajas dosis tiene efecto sobre receptores periféricos y sobre algunos receptores centrales particulares situados en áreas donde la barrera hematoencefálica está menos desarrollada, mientras que a altas dosis penetra en el sistema nervioso central (snc) y actúa como droga neuroléptica. Por otra parte la levosulpirida, al igual que la metoclopramida, tiene efectos agonistas moderados sobre los receptores serotonínicos 5-ht 4, lo que contribuye a explicar su acción procinética. Los receptores 5-ht 4 se encuentran en neuronas colinérgicas en el sistema nervioso entérico, donde inducen la liberación de acetilcolina, la cual estimula la motilidad y el tránsito gastrointestinal. En estudios comparativos de sulpirida, se ha demostrado que los efectos sobre la dispepsia son similares pero la incidencia de acontecimientos adversos es menor con levosulpirida que con la mezcla racémica. Esto puede explicarse por el hecho de que levosulpirida es el enantiómero que proporciona los efectos terapéuticos: mientras que levosulpirida es altamente efectiva en todos los procesos periféricos mediados por receptores D2 , dextrosulpirida es un enantiómero activo en otros procesos periféricos no mediados por estos receptores. Estas acciones de la dextrosulpirida no tienen repercusión terapéutica, pero sí pueden tener relación con las reacciones adversas de la sulpirida. A las dosis habitualmente utilizadas en las alteraciones digestivas, levosulpirida no presenta algunos de los efectos adversos graves que sí presentan otros fármacos procinéticos. Cabe mencionar especialmente en este sentido la ausencia de efectos electrofisiológicos cardíacos. Levosulpirida tampoco produce efectos adversos sobre el sistema nervioso central. Ello constituye una característica diferencial frente a otros fármacos procinéticos, siendo especialmente importante la ausencia de efectos extrapiramidales con la administración de levosulpirida. En estudios comparativos realizados con la droga, se ha demostrado una disminución considerable del tiempo de vaciado gástrico en relación con el tratamiento con levosulpirida, significativamente más eficaz que el placebo e igual en eficacia a cisapida y a domperidona.

CONTRAINDICACIONES: Levosulpirida está contraindicada en pacientes con feocromocitoma, ya que, puede causar crisis hipertensiva probablemente debida a la liberación de catecolaminas por el tumor. Esta crisis hipertensiva puede ser controlada con fentolamina. Pacientes con hipersensibilidad o intolerancia al fármaco. Contraindicado en pacientes con epilepsia, estados maníacos o que se encuentren en la fase maníaca de psicosis maníaco-depresivas, en pacientes portadores de alguna mastopatía maligna, por su posible relación con el efecto hiperprolactinemizantes, enfermedad de parkinson. No debe administrarse en casos de hemorragia gastrointestinal, obstrucciones mecánicas o perforaciones, ya que la estimulación de la motilidad puede ser dañina. Embarazo y lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Efectos hematológicos: Aunque la terapia para la esquizofrenia crónica con sulpirida se ha asociado con leucocitosis, no se han reportado casos durante el tratamiento con levosulpirida.

Sistema nervioso central: Se ha reportado agitación, insomnio, temblor, somnolencia, vértigo, confusión, sedación y reacciones extrapiramidales, pero ellos son raros y suaves.

Hiperprolactinemia: Relacionada con retraso menstrual, amenorrea, tensión mamaria y galactorrea, se han reportado rara vez y tienden a disminuir durante tratamientos crónicos. Estos efectos son reversibles tras la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento.

Aumento de peso: A dosis bajas, como las utilizadas para su efecto como procinético, prácticamente no se presenta aumento de peso en los pacientes con tratamiento crónico de levosulpirida.

Efectos gastrointestinales: Aumento de la salivación, náuseas, constipación o diarrea han sido raramente reportados con levosulpirida.

Pérdida de la libido: Se han presentado en pocos casos de pacientes diabéticos insulino-dependientes.

Visión borrosa: Atribuido a la actividad anticolinérgica. Ronquera.

Teratogenicidad: No se han reportado estudios en humanos, aunque se ha demostrado que el tratamiento con levosulpirida no tiene efectos teratogénicos en ratas (a dosis de 10 a 25 mg/kg) y conejos (a dosis de 25 a 50 mg/kg.).

INTERACCIONES: Antiparkinsonianos dopaminérgicos (amantadita, bromocriptina, cabergolina, levodopa, pergolide). En caso de síndrome extrapiramidal, utilizar um anticolinérgico: alcohol: al utilizar levosulpirida se debe evitar el consumo simultáneo de alcohol, ya que la alteración de la vigilancia puede resultar peligrosa para conducir vehículos y/o utilización de maquinaria. Antihipertensivos: por efecto aditivo existe mayor riesgo de hipotensión ortostática. Algunos depresores del sistema nervioso central (derivados morfínicos, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos, sedantes, antihistamínicos H1 , antihipertensivos centrales, baclofeno, talidomida).

ADVERTENCIAS: En pacientes con enfermedades cardiovasculares. Debido a que su eliminación es principalmente renal, precaución en administrar en pacientes con insuficiencia renal. Debe evitar el consumo simultáneo de alcohol. Con el uso de neurolépticos (en general en el curso del tratamiento antipsicótico) se ha reportado un conjunto de síntomas, potencialmente fatales, denominado síndrome neuroléptico maligno. Las manifestaciones clínicas de dicho síndrome son: hiperpirexia, rigidez muscular, acinesia, trastornos vegetativos (irregularidad del pulso y de la presión arterial, sudoración, taquicardia, arritmia), alteraciones del estado de la conciencia que puede progresar hasta el estupor y el coma. Los efectos de levosulpirida sobre la motilidad gastrointestinal pueden ser antagonizados por fármacos anticolinérgicos, narcóticos y analgésicos.

PRECAUCIONES

Embarazo: No se dispone de estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas, por lo que no se recomienda el uso de este medicamento durante el embarazo.

Lactancia: Se ignora si este medicamento se excreta en la leche materna y sus posibles consecuencias en el recién nacido. Se recomienda interrumpir la administración de este medicamento si se está amamantando.

Efecto en la capacidad de conducir y operar maquinaria: No se han descrito efectos secundarios a las dosis recomendadas. A dosis elevadas levosulpirida puede dar lugar a somnolencia, torpor y disquinesia en el paciente, por lo que éste deberá ser advertido para que evite conducir vehículos o utilizar maquinaria que requieran una especial atención.

POSOLOGÍA: Para el tratamiento de enfermedades gastrointestinales con levosulpirida en adultos, se recomienda tomar 1 dosis oral de 25 mg (solución para gotas orales o comprimidos) 3 veces al día antes de las comidas. Si los pacientes se quejan de síntomas importantes con náuseas y vómitos y la administración oral es dificultosa, iniciar el tratamiento con levosulpirida 25 mg solución inyectable vía I.V.-I.M., 2 o 3 veces al día durante algunos días y, cuando los síntomas ya sean más ligeros, pasar a la administración por vía oral durante 10 a 15 días. Eventualmente repetir el ciclo de terapia por vía oral durante otras 2-3 semanas, después de un período de interrupción de por lo menos 8-10 días. Para el tratamiento de vómitos inducidos por la quimioterapia, la dosis recomendada es 2 ampollas de 25 mg por vía I.V. lenta o por perfusión 30 minutos antes de la quimioterapia. Repetir las dosis 30 minutos después de terminarla.

Pacientes con daño renal: Como levosulpirida es principalmente excretado por vía renal, se ha sugerido ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. Las siguientes modificaciones son recomendadas durante el tratamiento a largo plazo: 1. Clearance de creatinina de 30 a 60 ml/min: 70% de la dosis normal. 2. Clearance de creatinina de 10 a 30 ml/min: 50% de la dosis normal. 3. Clearance de creatinina menor a 10 ml/min: 34% de la dosis normal. 4. Alternativamente, el intervalo de la dosificación puede ser prolongado por un factor de 1.5, 2 y 3 respectivamente.

Pacientes ancianos: La posología debe ser establecida cuidadosamente por el médico que deberá evaluar una eventual reducción de las dosificaciones mencionadas.

SOBREDOSIFICACIÓN: Se carece de experiencia clínica. Puede ocurrir somnolencia y trastornos extrapiramidales. En estos casos se recomienda instaurar medidas de soporte adecuadas.

DESCRIPCIÓN: Los fármacos procinéticos promueven o aumentan las contracciones en las paredes del tracto gastrointestinal, modulando la motilidad y produciendo desplazamiento de los contenidos luminares. Actualmente son considerados una opción terapéutica importante en los desórdenes funcionales y motores del tracto gastrointestinal tales como reflujo gastroesofágico, dispepsia crónica, gastroparesis (idiomática o secundaria a otra enfermedad) o pseudos-obstrucción intestinal idiomática aguda o crónica. Los fármacos procinéticos pueden actuar como agonistas 5 ht 4 y/o como antagonistas dopaminérgicos. Los agonistas de receptores 5 ht 4 estimulan la liberación de acetilcolina a partir de las neuronas postganglionares al estimular dichos receptores serotoninérgicos. Un ejemplo de este grupo es la cisaprida. La utilización de compuestos antidopaminérgicos como agentes procinéticos proviene de la evidencia que en el tracto gastrointestinal se encuentran cantidades significativas de dopamina, la cual causa un efecto inhibitorio notable de la motilidad. De hecho, la dopamina, al actuar sobre los receptores inhibitorios D2 localizados en las estructuras neuronales y el músculo liso, causa una reducción del tono del esfínter esofágico inferior, el tono gástrico y la presión intragástrica, así como una inhibición de la coordinación gastroduodenal. A este grupo farmacológico pertenece levosulpirida.

PRESENTACIONES

Comprimidos 25 mg: Envase conteniendo 20 comprimidos.

Solución oral para gotas 25 mg/ml: Envase conteniendo 20 ml de solución.

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