COMPOSICIÓN

Líquido, libre de azúcar, incoloro, con ligero olor a naranja y sabor dulce, en frasco de color ámbar y tapa pilfer.

Cada 5 mL. de JARABE contiene: 2 mg de salbutamol.

INDICACIONES

salbutamol es un agonista selectivo de los receptores b2-adrenérgicos. A dosis terapéutica, actúa sobre estos receptores en el músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores b1-adrenérgicos del músculo cardíaco. Debido a su rápido inicio de acción es particularmente apropiado para el manejo y prevención de los ataques de asma. En el manejo de pacientes con asma severa o inestable, los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento. El asma severa requiere de una evaluación médica regular, ya que puede ser mortal. Los pacientes con asma severa tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, con capacidad física limitada y valores de pef bajo el 60% de lo esperado, con una variabilidad mayor del 30%, la que habitualmente no retorna a valores normales después del uso de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán de altas dosis de corticosteroides inhalados (ej.: 1mg/kg/día de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir aumentar las dosis de sorticosteroides, los cuales deben ser administrados bajo supervisión médica urgente. alivio del broncoespasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. FESEMA jarabe es una adecuada terapia oral para niños o aquellos adultos que prefieren los medicamentos líquidos.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmaco dinámicas: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores b2-adrenérgicos. a dosis terapéuticas actúa en los receptores b2-adrenérgicos de la musculatura bronquial, con pequeña o ninguna acción en los receptores b1-adrénergicos del músculo cardíaco.

Propiedades farmacocinéticas: salbutamol administrado vía intravenoso tiene una vida media de 4 a 6 horas y es parcialmente eliminado vía renal y parcialmente metabolizado a 4´-o-sulfato (sulfato fenólico) inactivo, el cual es excretado en la orina. Las heces son la vía de excreción menor. La mayoría de la dosis de salbutamol dado vía intravenoso, oral o por inhalación es excretada dentro de 72 horas. salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un rango de 10%. después de la administración oral, salbutamol es absorvido desde el tracto gastrointestinal y experimenta un considerable metabolismo de primer paso a sulfato fenólico. tanto la droga inalterada como el conjugado son excretados primariamente por la orina. la biodisponibilidad del salbutamol administrado vía oral es de alrededor de 50%.

CONTRAINDICACIONES

* FESEMA jarabe está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.

* A pesar que salbutamol intravenoso y ocasionalmente salbutamol comprimidos son usados en el manejo del parto prematuro no complicado por condiciones tales como placenta previa, hemorragia ante-partum o toxemia gravídica, las presentaciones de salbutamol no deben ser usadas para el tratamiento de la amenaza de aborto.

EMBARAZO Y LACTANCIA:

* La administración de medicamentos durante el embarazo solo debe sopesarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. El salbutamol se ha estado utilizando extensamente durante muchos años en el ser humano, se han reportado muy raros casos de anomalías congénitas en los hijos de pacientes tratadas con salbutamol, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades. Algunas de las madres estaban recibiendo múltiple medicación durante su embarazo. Ya que no hay un pattern consistente de defectos y que la tasa general de anomalías congénitas es de 2 - 3 %, no se puede establecer una relación con salbutamol.

* Como el salbutamol probablemente se secreta por la leche materna, no se recomienda usarlo en madres lactantes a menos que los beneficios esperados superen cualquier peligro potencial. No se sabe si el salbutamol en la leche materna tiene un efecto nocivo para el neonato.

EFECTOS SECUNDARIOS

* FESEMA Jarabe puede causar un tremor fino de la musculatura esquelética, habitualmente las manos son las más afectadas. Este efecto es dependiente de la dosis y es común a todos los estimulantes beta-adrenérgicos.

* Unos pocos pacientes experimentan una sensación de tensión, esto también es debido a un efecto en la musculatura estriada y no es una estimulación directa del s.n.c.

* Se ha reportado cefaleas ocasionales.

* En algunos pacientes puede ocurrir vasodilatación periférica y un pequeño aumento compensatorio de la frecuencia cardíaca.

* Muy raramente han sido reportadas reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y shock.

* Ha habido raros reportes de calambres musculares.

* La terapia con beta2-agonistas, puede producir potencialmente hipokalemia severa.

* Así como con otros beta2-agonistas, se ha reportado muy raramente hiperactividad en niños.

* En algunos pacientes puede ocurrir taquicardia.

INTERACCIÓN CON DROGAS

* Salbutamol y drogas betabloqueadoras no selectivas, tales como propranolol no deben ser prescritas en forma habitual juntas.

* FESEMA no está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (imao).

PRECAUCIONES

Normalmente el manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitorizada clínicamente y por pruebas de función pulmonar.

* el aumento del uso de b2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas, indican un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria.

* Debe avisarse a los pacientes tratados en su propio hogar, que si el alivio o la duración de acción habituales disminuyeran, no deben aumentar la dosis ni su frecuencia de administración sino que deben acudir al médico.

* Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.

* Con la terapia con beta2-agonistas, principalmente con la administración parenteral y por nebulización, potencialmente puede producirse hipokalemia severa. Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides, diuréticos y por hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones.

PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS:

Almacenar a una temperatura que no exceda los 30º C.

protejase de la luz.

Dilucion: FESEMA jarabe puede diluirse con agua purificada. La mezcla resultante debe ser protejida de la luz y debe ser usada dentro de los próximos 28 días. una dilución de 50% v/v de FESEMA jarabe se preserva adecuadamente de la contaminación bacteriana. Sin embargo para prevenir la posibilidad de introducir una excesiva contaminación microbiana el agua purificada usada para la dilución debe ser recientemente preparada o alternativamente ésta debe ser hervida y enfriada inmediatamente antes de usarla.

La dilución de FESEMA Jarabe con jarabe bp o soluciones de sorbitol no es recomendable porque puede ocurrir precipitación de los agentes espesantes de la celulosa. La mezcla de FESEMA jarabe con otras preparaciones líquidas no es recomendable.

DOSIS Y ADMINISTRACIÓN

Salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.

* El incremento del uso de b2-agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. EN estas condiciones, en necesario una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides.

* Existen riesgos de efectos adversos asociado a una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración sólo debe ser aumentada por indicación médica.

Adultos: La dosis habitual efectiva es de 10 mL de jarabe (4 mg de salbutamol) tres o cuatro veces al día. Si no se obtiene una adecuada broncodilatación, cada dosis puede ser gradualmente aumentada hasta 20 mL. de jarabe (8 mg. de salbutamol).

Algunos pacientes obtienen un adecuado alivio con 5 ml. de jarabe (2 mg. de salbutamol) tres o cuatro veces al día.

Niños:

2 - 6 años: 2,5 - 5 mL. de jarabe (1 - 2 mg. de salbutamol) tres o cuatro veces al día.

6 - 12 años: 5 mL. de jarabe (2 mg. de salbutamol) tres o cuatro veces al día.

Mayores de 12 años: 5 - 10 mL. de jarabe (2 - 4 mg. de salbutamol) tres o cuatro veces al día.

Ancianos: En pacientes ancianos o en aquellos que se sabe que son habitualmente sensibles a drogas estimulantes beta-adrenérgicas, es recomendable iniciar el tratamiento con 5 ml. de jarabe (2 mg. de salbutamol) tres o cuatro veces al día.

DATOS DE SEGURIDAD PRE-CLÍNICA:

Al igual que otros potentes b2-agonistas selectivos, salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se da subcutáneamente. En un estudio de reproductividad, en un 9,3% de los fetos se encontró paladar hendido, a dosis de 2.5mg/kg, 4 veces el máximo de la dosis oral humana. en ratas, el tratamiento a niveles de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día oral a lo largo del embarazo no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico fue un aumento en la mortalidad neonatal en el nivel más alto de dosis, como resultado de una falta de cuidado materno. Un estudio de reproductividad en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos a dosis de 50 mg/kg/día, 78 veces el máximo de la dosis oral humana.

SOBREDOSIS

El antídoto preferido para la sobredosis de salbutamol es un agente beta-broqueador cardio-selectivo. Sin embargo, las drogas beta-bloqueadoras deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. Siguiendo a la sobredosis de salbutamol puede ocurrir hipokalemia, por lo tanto, debe monitorizarse el potasio sérico.

PRESENTACIONES: Frascos de 100 y 180 mL.

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