FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

FLUANXOL Grageas 1 mg:

Cada GRAGEA contiene: Diclorhidrato de Flupentixol equivalente a 1 mg de Flupentixol. Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, Gelatina, talco, estearato de magnesio, sucrosa, óxido de hierro amarillo cs.

FLUANXOL Grageas 5 mg:

Cada GRAGEA contiene: Diclorhidrato de Flupentixol equivalente a 5 mg de Flupentixol. Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de papa, Gelatina, talco, estearato de magnesio, gelatina, sucrosa, óxido de hierro amarillo cs.

FLUANXOL DEPOT Solución para inyección 20 mg/ml:

Cada ampolla contiene: Decanoato de Cis (Z) Flupentixol 20 mg (1 ml) disueltos en triglicéridos de cadena media (cs).

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Antipsicotico: Está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia crónica y psicosis paranoicas con síntomas como alucinaciones, delirios paranoicos y alteraciones del pensamiento, acompañadas de apatía, anérgia y aislamiento.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: La administración oral produce niveles séricos máximos después de aproximadamente 4 horas (límite 2-6 horas). La biodisponibilidad del medicamento administrado por vía oral se reduce debido al metabolismo de primer paso. La biodisponibilidad es del 40.0%. Los niveles estables se alcanzan en promedio a los 7 días. La concentración plasmática promedio para 5 mg de Flupentixol es de aproximadamente 1.7 ng/ml en muestras de 24 horas. El volumen de distribución aparente es de 14.1 L/kg. lo que indica una marcada localización tisular y su unión a proteínas es de aproximadamente 99%. La vida media biológica es de 35 horas aproximadamente y la depuración renal es de 0.29 L/min. Al igual que otros neurolépticos, el Flupentixol bloquea los receptores de la dopamina (DA) y presenta un alto grado de afinidad por los receptores D2 y una afinidad moderada por los receptores D1. Cuando se administra a dosis altas (5 a 20 mg al día), el Flupentixol ejerce un fuerte efecto antipsicótico. Su efecto sedante es débil, incluso después de la administración a dosis altas. Debido a su efecto bloqueador de los receptores de la dopamina, el tratamiento con Flupentixol conducirá a un aumento del metabolismo de la DA, el cual puede ser predominante respecto al bloqueo de los receptores postsinápticos a dosis bajas. El metabolismo aumentado de la DA podría explicar el efecto positivo de Flupentixol en el estado de ánimo y su efecto revitalizante.

CONTRAINDICACIONES: Intoxicación aguda por alcohol, barbitúricos y narcóticos; estados comatosos. No se recomienda en caso de pacientes excitables o hiperactivos, ya que su efecto activador puede conducir a que se excedan estas características.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Su uso esta contraindicado durante el embarazo y la lactancia. No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Neurológicos: Pueden ocurrir síntomas extrapiramidales, durante la fase inicial del tratamiento. En la mayoría de los casos, las reacciones colaterales pueden ser controladas satisfactoriamente con la reducción de la dosificación y/o fármacos antiparkinsonianos. El uso profiláctico rutinario de medicación antiparkinsoniana no es recomendado. Puede ocurrir muy ocasionalmente disquinesia tardía en pacientes que reciben tratamiento a largo plazo. Los fármacos antiparkinsonianos no alivian estos síntomas. Reducción en la dosificación o si es posible la descontinuación de la terapia es recomendada.

Psíquicas: Insomnio transitorio, especialmente cuando el paciente es cambiado de un neuroléptico sedante. A dosis elevadas un efecto sedante puede ocurrir en el paciente ocasional. Autonómicos y cardiovasculares: Muy raros, dentro del rango de dosificación terapéutica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: El flupentixol a dosis altas puede intensificar la respuesta a los efectos del alcohol, los barbitúricos y otros depresores del SNC. No debe administrarse en forma simultánea con guanetidina o compuestos de acción similar, ya que los neurolépticos pueden bloquear el efecto antihipertensor de dichos compuestos. El flupentixol puede reducir la acción de la levodopa y de los fármacos adrenérgicos. El uso simultáneo de la metoclopramida y la piperacina aumentan el riesgo de presentación de síntomas extrapiramidales. No se recomienda su uso en pacientes excitables o muy activos, ya que el efecto activante de flupentixol puede llevar a una exageración de estas características.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE LAS PRUEBAS DE LABORATORIO: El empleo de flupentixol puede dar lugar a alteraciones ligeras y transitorias en las pruebas de funcionamiento hepático.

PRECAUCIONES GENERALES: Como con todos los neurolépticos vigilar la posibilidad de un síndrome maligno; deberá usar con precaución en pacientes con antecedentes de síndrome convulsivo; enfermedades hepáticas y cardiovasculares. Si el paciente ha sido tratado previamente con otros neurolépticos, estos deberán retirarse gradualmente. Los pacientes sujetos a terapéuticas de larga duración, tienen que evaluarse periódicamente.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han registrado efectos carcinogénicos con el Flupentixol. El flupentixol debe utilizarse con cautela en pacientes que sufren trastornos hepáticos severos. Si el paciente ha sido previamente tratado con neurolépticos de efecto sedante, éstos últimos deben ser retirados gradualmente. Aunque el flupentixol es un fármaco no sedante, la capacidad para manejar u operar maquinaria puede ser afectada, por lo tanto deben tomarse precauciones iniciales hasta que la reacción del individuo al tratamiento sea conocida.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

Flupentixol Oral: La dosis debe ajustarse individualmente de acuerdo a la condición. En general, dosis bajas deben ser usadas inicialmente e incrementarse hasta alcanzar el nivel efectivo óptimo tan rápidamente como sea posible, basado en la respuesta terapéutica. La dosis inicial es de 5 a 15 mg/día, dividida en dos o tres dosis al día, se puede incrementar a 40 mg/día si es necesario. La dosis de mantenimiento por lo general es de 5 a 20 mg/día, que puede administrarse en una sola toma por la mañana.

Flupentixol Depot: En el tratamiento de mantenimiento, el rango de dosis normalmente es de 20-40 mg (1-2 ml), cada 2 a 4 semanas. Algunos pacientes podrán requerir dosis más altas, o intervalos entre las inyecciones más cortos. La tolerabilidad local es buena. La dosis y el intervalo entre inyecciones deberán ajustarse individualmente de acuerdo con la respuesta terapéutica. Cuando se cambie de Flupentixol oral a tratamiento de mantenimiento con Flupentixol Depot, habrá de utilizarse la siguiente guía: 1 mg de Flupentixol oral al día x 4 = mg de Flupentixol Depot IM cada 2 semanas El Flupentixol oral debe continuarse durante la primera semana después de la primera inyección pero en menor dosis. Las dosis subsecuentes e intervalos entre las inyecciones deben ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: La sintomatología puede comprender somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales, convulsiones, hipotensión, choque, hipo o hipertermia. El tratamiento debe ser sintomático y de apoyo. Debe efectuarse lavado gástrico, tan pronto como sea posible y administrar carbón activado. Deben instituirse medidas de apoyo respiratorias y cardiovasculares. Las convulsiones pueden ser tratadas con diazepam y los síntomas extrapiramidales con biperideno. Advertencias especiales: El síndrome neurolépico maligno (SNM) es una complicación rara pero potencialmente fatal del uso de fármacos neurolépticos. Sus características más importantes son: hipertermia rigidez muscular, y fluctuación de la conciencia además de disfunción autonómica (presión sanguínea lábil, taquicardia, diaforesis). Junto con la suspensión inmediata del medicamento neuroléptico, es vital el uso de medidas generales de sostén y el tratamiento sintomático.

RECOMENDACIONES PARA EL ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco a no más de 30°C Consérvese el frasco bien cerrado Protéjase de la luz.

LEYENDAS DE PROTECCION

Dosis: La que el médico señale. Su venta requiere receta médica la cual podrá surtirse hasta por tres ocasiones con vigencia de 6 meses. No se administre durante el embarazo y la lactancia. No se deje al alcance de los niños.

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