COMPOSICION

Cada ml de SOLUCIÓN PARA INFUSIÓN INTRAVENOSA contiene: Fluconazol 2 mg; Excipientes c.s.p.

FORMA FARMACEUTICA Y PRESENTACION: Solución para infusión intravenosa: estuche conteniendo 1 bolsa plástica con 100 mL de solución (2mg/mL)

Solución para infusión intravenosa:

• Uso intravenoso

• Uso hospitalario

INDICACIONES: El tratamiento puede ser instituido antes que sean conocidos los resultados de los cultivos y de otros estudios de laboratorio; sin embargo, una vez que estos resultados estén disponibles, la terapia antiinfecciosa debe ser ajustada de acuerdo con los mismos. Fluconazol está indicada en el tratamiento de las siguientes condiciones:

• Criptococosis, incluyendo meningitis por criptocócica e infecciones en otros sitios.

Pueden tratarse pacientes normales y pacientes con SIDA, transplantados, o con otras causas de inmunosupresión. Fluconazol puede utilizarse como terapia de mantención para prevenir la recaída de enfermedades por criptococo en pacientes con SIDA.

• Candidiasis sistémica incluyendo candidemia, candidiasis diseminada y otras formas de infección invasiva por cándida. Pueden ser tratados pacientes con malignidades en Unidades de Terapia Intensiva, recibiendo terapia con citotóxicos o inmunosipresivo, o con otros factores predisponentes para infecciones por cándida.

• Candidiasis mucosal: Estas incluyen orofaríngea, esofágica, broncopulmonares no invasivas, candiduria, candidiasis mucocutánea o atrófica oral crónica (inflamación de las encías). Prevención de la recaída de candidiasis orofaríngea en pacientes con SIDA. Candidiasis vaginal aguda o recurrente.

• Prevención de infecciones fúngica en pacientes con malignidades, que estén predispuestos a tales infecciones como resultado de la quimioterapia citotóxica o radioterapia.

• Dermatomicosis, incluyendo Tinea pedís, Tinea cruris, Tinea versicolor, Tinea unguium (onicomitosis) e infecciones dérmicas por cándida.

• Micosis profundas endémicas en pacientes inmunodeprimidos, coccidioidomicosis, esporotricosis e histoplasmosis.

CONTRAINDICACIONES: FLUCONAZOL no debe ser usado en los pacientes con conocida hipersensibilidad a la droga, a los compuestos azólicos relacionados, o a cualquier otro componente de la fórmula.

La coadministración de terfenadina está contraindicada en pacientes que reciben FLUCONAZOL en dosis múltiples de 400 mg por día o mayores basado en resultados de un estudio de interacción con dosis múltiples.

La coadministración de cisaprida está contraindicada en pacientes que reciben fluconazol (ver Interacciones de la droga).

REACCIONES ADVERSAS: Fluconazol es en general bien tolerado.

Las reacciones adversas más comúnmente observadas en los estudios clínicos y asociadas con fluconazol son:

Trastornos del Sistema Nervioso: Dolor de cabeza.

Trastornos Gastrointestinales: Dolor abdominal, diarrea, flatulencias, náuseas.

Trastornos Hepatobiliares: Toxicidad hepática incluyendo raros casos de fatalidades, fosfatasa alcalina elevada, bilirrubina elevada, SGOT elevada.

Trastornos del Tejido Subcutáneo y de la Piel: rash.

En algunos pacientes, particularmente aquellos con enfermedades serias subyacentes tales como SIDA y cáncer, se han observado cambios en los resultados de las pruebas de función renal y hematológica y anormalidades hepáticas (ver Advertencias y Precauciones) durante el tratamiento con fluconazol y agentes comparativos, pero el significado clínico y la relación con el tratamiento son inciertos.

Además, las reacciones adversas siguientes han sido observadas durante la post comercialización:

Trastornos del Sistema Linfático y de la Sangre: Leucopenia incluyendo neutropenia, agranulocitosis y trombocitopenia.

Trastornos del Sistema Inmune: Anafilaxia (incluyendo angioedema, edema facial, prurito, urticaria).

Trastornos de la Nutrición y del Metabolismo: Hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.

Trastornos del Sistema Nervioso: Mareos, convulsiones, trastorno del gusto.

Trastornos Cardíacos: Prolongación del intervalo QT, torsada de puntas (Ver Advertencias y Precauciones).

Trastornos Gastrointestinales: Dispepsia, vómitos.

Trastornos Hepatobiliares: Insuficiencia hepática, hepatitis, necrosis hepatocelular, ictericia.

Trastornos del Tejido Subcutáneo y de la Piel: Alopecia, trastornos exfoliativos de la piel, incluyendo síndrome de Stevens – Johnson y necrólisis epidérmica tóxica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Anticoagulantes, Benzodiazepinas, Cisaprida, Ciclosporina, Hidroclorotiazida, Anticonceptivos orales, Fenitoína. Rifabutina, Rifampicina, Sulfonilureas, Tacrolimus, Terfenadina, Teofilina, Zidovudina.

DATOS DE SEGURIDAD PRECLINICA

Carcinogénesis: Fluconazol no mostró evidencia carcinogenética potencial en ratones y ratas tratados oralmente durante 24 meses, a dosis de 2,5; 5 ó 10 mg/kg/día (aproximadamente 2-7 veces las dosis humanas recomendadas). Las ratas machos tratadas con 5 y 10 mg/kg/día tuvieron un incremento de la incidencia de adenomas hepatocelulares.

Mutagénesis: Fluconazol, con o sin activación metabólica, fue negativo en las pruebas para mutagenicidad en 4 cepas de S. typhimurium, en el sistema linfoma L 5178Y del ratón. Estudios citogenéticos in vivo (células de médula ósea de murinos, siguiendo la administración oral de fluconazol) e in vitro (linfocitos humanos expuestos al fluconazol a 1000 mcg/ml) no mostraron evidencias de mutaciones cromosómicas.

Alteración de la Fertilidad: Fluconazol no afecto la fertilidad de ratas machos y hembras tratadas oralmente con dosis diarias de 5, 10 ó 20 mg/kg, o con dosis parenterales de 5; 25 ó 75 mg/kg, aunque el comienzo de la parición fue ligeramente retardado a 20 mg/kg por vía oral.

ADVERTENCIA Y PRECAUCIONES: FLUCONAZOL ha sido asociado con raros casos de toxicidad hepática severa incluyendo casos fatales, principalmente en pacientes con condiciones médicas subyacentes severas. Este medicamento debe ser usado sólo por indicación del médico.

Uso en el Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. Han habido informes de anormalidades congénitas múltiples en niños cuyas madres estaban siendo tratadas durante 3 o más meses con un tratamiento con fluconazol a dosis altas (400 a 800 mg/día) para coccidioidomicosis. No es clara la relación entre la utilización de fluconazol y estos eventos. Han sido observados solamente en animales efectos adversos fetales con una dosificación asociada con toxicidad materna.

Uso Durante la Lactancia: FLUCONAZOL se encuentra en la leche materna humana en concentraciones similares al plasma y por lo tanto no se recomienda su uso en las madres en período de lactancia.

POSOLOGÍA: La dosis diaria de FLUCONAZOL debería estar basada en la naturaleza y severidad de la infección fúngica. La terapéutica para aquellos tipos de infecciones que requieren tratamiento con dosis múltiples debería ser continuada hasta que los parámetros clínicos y las pruebas de laboratorio indiquen que la infección fúngica activa ha desaparecido. Un período inadecuado de tratamiento puede llevar a una recurrencia de la infección activa.

Los pacientes con SIDA y meningitis criptocóccica o candidiasis orofaríngea recurrente generalmente requieren terapia de mantenimiento para evitar la recaída.

No administrar medicamentos suplementarios simultaneamente.

Preparación para la administración:

• Suspender la bolsa plástica por el orificio de soporte y fijar en el apoyo.

• Remover el plástico protector del equipo de salida

• Conectar el equipo a la bolsa plástica.

SOBREDOSIS: Ha habido informes de sobredosis con fluconazol y en un caso un paciente de 42 años infectado con el virus de la inmunodeficiencia humana desarrolló alucinaciones y exhibió conductas paranoicas después de ingerir 8200 mg de FLUCONAZOL. El paciente fue hospitalizado y su condición se resolvió dentro de las 48 hs.

Ante una sobredosis, puede ser necesario el tratamiento sintomático (con medidas de apoyo y lavaje gástrico si corresponde).

FLUCONAZOL es excretado principalmente en la orina; una diuresis forzada probablemente provocaría un incremento del promedio de eliminación. Una sesión de hemodiálisis de tres horas disminuye los niveles en aproximadamente 50%.

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PRECAUCIONES DE ALMACENAMIENTO: Fluconazol, en bolsa plástica está acondicionado para el uso hospitalario, mantenga el medicamento a temperatura entre 15° a 30° C, protegido de la luz y la humedad. La infusión no debe ser congelada o expuesta a calor excesivo.