COMPOSICIÓN

HELPIN LC (liquicaps) 25 mg

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: Sildenafil 25 mg

HELPIN LC (liquicaps) 50 mg

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: Sildenafil 50 mg

HELPIN LC (liquicaps) 100 mg

Cada CÁPSULA BLANDA contiene: Sildenafil 100 mg

HELPIN comprimidos 50 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Sildenafil 50 mg

HELPIN comprimidos 100 mg

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Sildenafil 100 mg

INDICACIONES Y USO : Tratamiento de la disfunción eréctil.

FARMACOCINÉTICA: Sildenafil es rápidamente absorbido después de una administración oral, tiene una biodisponibilidad absoluta de aproximadamente un 40%. El metabolismo de sildenafil es principalmente hepático (citocromo p450 cpy), a mediados principalmente por las isoformas 3 a 4 (ruta principal) y 2c9 (ruta secundaria). Por lo tanto, los inhibidores de estas izoenzimas pueden reducir la depuración del sildenafil, y por esta vía es convertido en un metabolito activo, con propiedades similares a sildenafil. El sildenafil y su metabolito activo tienen una vida media similar, aproximadamente de 4 horas.

Absorción y distribución: El sildenafil es rápidamente absorbido. La concentración plasmática máxima se alcanza entre los 30 y 120 minutos después de su administración oral, en ayunas la biodisponibiliodad oral media absoluta es del 41% (de 25 a 63%). Cuando se administra sildenafil con alimentos ricos en grasa la absorción disminuye, reduciéndose el cmáx en un 29%. El producto tiene una muy buena distribución en los tejidos, siendo su volumen de distribución en estado estacionario de 105 lt. aproximadamente. Sildenafil y su metabolito n-desmetil sildenafil tienen una alta unión a proteínas, aproximadamente de un 96% para ambos. Después de 90 minutos de la administración oral de 100 mg, menos de un 0,002% de la dosis administrada aparece en el semen.

Metabolismo y excreción: Sildenafil es mayoritariamente metabolizado por una isoenzima microsomal hepática. El metabolito más importante es el derivado n-desmetilado de sildenafil. Este derivado tiene una selectividad similar a sildenafil por la enzima pde5 y una potencia, in vitro, de aproximadamente un 50% del fármaco sin metabolizar.

La concentración del metabolito activo es de un 40% de la encontrada para sildenafil. después de la administración oral de sildenafil aproximadamente un 80% de éste es excretado como metabolito, predominantemente en la heces, y menor proporción, aproximadamente un 13% es excretado por la orina.

Individuos geriátricos: En voluntarios sanos sobre los 65 años de edad la eliminación de sildenafil se encuentra reducida, alcanzándose concentraciones plasmáticas un 40% mayores que las obtenidas en individuos de 18 a 45 años a igual dosis. sin embargo, la edad no afecta la incidencia de acontecimientos adversos.

Insuficiencia renal: En individuos con clearance renal leve (50 - 80 ml/min) y moderado (30 - 49 ml/min) la farmacocinética de una dosis única de 50 mg de sildenafil no es alterada. En individuos con clearance renal menor a 30 ml/min, el área bajo la curva y la concentración máxima se duplican en comparación con voluntarios de edad similar sin daño renal. En pacientes con insuficiencia renal severa (clearance < 130 ml/min), se debe considerar una dosis inicial de 25 mg.

Insuficiencia hepática: En individuos con cirrosis hepática el clearance de sildenafil se reduce, produciéndose un incremento en el área bajo la curva y en la cmax de, aproximadamente un 80% y un 50% respectivamente en comparación con voluntarios de edad similar sin daño hepático.

En pacientes con insuficiencia hepática severa se debe considerar una dosis inicial de 25 ml.

FARMACOLOGÍA: El mecanismo de acción fisiológico de sildenafil, en la erección del pene, se relaciona con la liberación de oxido nítrico (no) en los cuerpos cavernosos durante la estimulación sexual. El oxido nítrico liberado activa la enzima guanilato ciclasa, lo cual produce un incremento en los niveles de guanosin monofosfato cíclico (gmpc), produciendo una relajación del músculo liso en los cuerpos cavernosos. El sildenafil inhibe la fosfodiesterasa tipo 5 (pde5), la cual es responsable de la degradación de gmpc en los cuerpos cavernosos, esto produce un incremento en la relajación del músculo liso y un mayor influjo de sangre en los cuerpos cavernosos. Sildenafil usado de acuerdo a las dosis recomendadas, no tiene ningún efecto en ausencia de estimulación sexual, ya que cuando se activa el pasaje no/gpmc, como ocurre durante el estímulo sexual, la inhibición de la pde5 da lugar a concentraciones mayores de gpm en el cuerpo. Los estudios in vitro han mostrado que sildenafil es selectivo en su acción sobre la enzima pde5 y su efecto es más potente en la enzima pde5 que en otras fosfodiesterasas conocidas.

CONTRAINDICACIONES: El uso de sildenafil está contraindicado en individuos con una conocida hipersensibilidad al fármaco. El sildenafil por su efecto vía óxido nítrico sobre gmpc ha mostrado que potencia el efecto hipotensor de los nitratos.

Está absolutamente contraindicada la administración de sildenafil en individuos que usan algún derivado nitrado. No está indicado para usar en niños, ni adolescentes.

REACCIONES ADVERSAS: Los estudios clínicos realizados hasta ahora muestran que sildenafil es bien tolerado, siendo la interrupción del tratamiento por reacciones adversas con sildenafil muy similar a la ocurrida con placebo. Los efectos adversos son generalmente moderados y de corta duración y algunos de ellos están directamente relacionados con la dosis. Los más frecuentes son: dolor de cabeza, enrojecimiento facial, mareos, dispepsia, diarrea, congestión nasal, visión borrosa, zumbido en los oídos y rash tipo alérgico. también se han reportado infecciones del tracto urinario.

No se han reportado casos de priapismo

INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS

Inhibidores de la enzima citocromo p450 3a4: La administración conjunta de sildenafil y fármacos inhibidores de la enzima citocromo p450 3a4 tales como cimetidina, eritromicina, ketoconazol e itraconazol producen un aumento de las concentraciones plasmáticas de sildenafil.

Inhibidores de la enzima citocromo p450 2c9: Los datos farmacocinéticos con inhibidores de la enzima p450 2c9 como tolbutamida y warfarina, administrados en conjunto con sildenafil, indican que no se produce ninguna alteración en la Farmacocinética.

Inhibidores de citocromo p450 2d6: Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina; los antidepresivos tricíclicos, los diuréticos tiazídicos y relacionados, los inhibidores de la enzima convertidora (ace) y los bloqueadores de los canales de calcio, administrados en forma conjunta con sildenafil, no alteran la farmacocinética de este último.

Antiácidos del tipo hidróxido de aluminio o magnesio: Los antiácidos comunes e hidróxidos de aluminio o magnesio, administrados en dosis única, no alteran la biodisponibilidad de sildenafil.

Diuréticos ahorradores de potasio y del asa: Los diuréticos ahorradores de potasio y del asa incrementan el área bajo la curva del metabolito activo de sildenafil (n-desmetil sildenafil), sin embargo este efecto en el metabolito no tiene mayores consecuencias clínicas.

Amlodipino: No se ha encontrado ningún tipo de interacción cuando se administra sildenafil (100 mg) en forma conjunta con amlodipino a individuos hipertensos. La reducción adicional de la presión fue similar en magnitud a la observada cuando se administró sildenafil solo. En general no hay un aumento en los efectos adversos en aquellos pacientes que usan sildenafil solo o con algún fármaco antihipertensivo.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El médico debería recurrir al historial médico y a un examen físico completo para diagnosticar la disfunción eréctil, determinar la causa potencial más probable e identificar el tratamiento más apropiado.

Existe un grado de riesgo cardíaco asociado con la actividad sexual. Debido a lo anterior, previo al inicio de algún tratamiento para la disfunción eréctil, el médico debe considerar el estado cardiaco del paciente.

Los tratamientos para la disfunción eréctil deben ser usados con precaución en pacientes con deformación anatómica del pene (angulación, fibrosis cavernosa, etc.) o en individuos con predisposición al priapismo (mieloma múltiple, leucemia o anemia drepanocítica).

No es recomendable administrar sildenafil junto a otros tratamientos para la disfunción eréctil, ya que la seguridad y eficacia de sildenafil, en combinación con otros tratamientos para esta patología, no ha sido estudiada.

Sildenafil no altera el tiempo de coagulación cuando es administrado solo o con aspirina, sin embargo no hay información que establezca la seguridad de la administración de sildenafil en individuos con alteraciones en el tiempo de coagulación o que presenten úlcera péptica activa. Por otra parte, los estudios in vitro con plaquetas humanas indican que sildenafil potencia el efecto antiagregante plaquetario de nitroprusiato sódico. Por lo tanto, sildenafil debe ser administrado con precaución en estos individuos.

Un número bajo de individuos con retinitis pigmentosa tiene alteraciones genéticas de la fosfodiesterasa retinal. La información actual no permite asegurar la inocuidad de la administración de sildenafil en pacientes con retinitis pigmentosa, por lo que en estos casos sildenafil debe ser administrado con precaución.

Existen algunos estados que han sido asociados a un incremento en los niveles plasmáticos de sildenafil. Es así como el área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo se encuentra aumentada aproximadamente en un 40% en individuos mayores de 65 años; aproximadamente en un 80% en individuos con insuficiencia hepática como cirrosis; aproximadamente en un 100% en individuos con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina menor de 30 ml/min). También el uso concomitante de inhibidores potentes del citocromo p450 3a4, como eritromicina, ketoconazol, itraconazol, etc., producen un aumento de alrededor del 200% del área bajo la curva de concentración plasmática versus tiempo. En individuos que se encuentren en algunos de estos estados o que estén usando concomitantemente inhibidores potentes del citocromo p450 3a4, se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis recomendada y bajo estricto control médico ya que, si bien los niveles plasmáticos elevados incrementan la eficacia de sildenafil, también aumentan la incidencia de efectos adversos.

Sildenafil ha mostrado tener un efecto potenciador de nitratos orgánicos, por lo cual su administración en individuos en tratamientos con algún derivado nitrado está absolutamente contraindicada.

El médico debería estar seguro que el paciente conoce bien lo siguiente: Sildenafil está absolutamente contraindicado en una administración conjunta con nitratos orgánicos. no se recomienda la administración de más de una dosis al día.

No debe usarse en hombres en quienes no es aconsejable la actividad sexual.

DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Vía de administración oral. Normalmente la dosis recomendada es de 50 mg no obstante, basándose en la efectividad y tolerancia, la dosis puede ser incrementada a 100 mg, (dosis máxima diaria recomendada) o disminuida a 25 mg. Sildenafil se administra una hora antes de la actividad sexual.

No administrar sildenafil con una frecuencia mayor de una vez al día.

SOBREDOSIFICACIÓN: En casos de sobredosis se debe acudir de inmediato al centro médico más cercano. Dosis cercanas a los 800 mg de sildenafil provocaron efectos adversos similares a los observados con las dosis bajas, pero con una incidencia mucho mayor. En estos casos el médico debe practicar medidas de soporte. Debido a que sildenafil tiene un alto porcentaje de unión a proteínas y no es eliminada en la orina, la diálisis renal no es recomendada, ya que no acelera el clearance de sildenafil.

PRESENTACIONES

HELPIN LC: Envases con 2 y 6 cápsulas blandas.

HELPIN: Envases de 1 y 4 comprimidos recubiertos.

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