COMPOSICIÓN

Comprimidos

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Cetirizina 10 mg.

Gotas orales

Cada 1 ml de suspensión contiene: Cetirizina Diclorhidrato 10 mg (1 ml es igual a 30 gotas).

Jarabe

Cada 5 ml de jarabe contiene: Cetirizina 5 mg.

INDICACIONES

Tratamiento sintomático de rinitis alérgica estacional o perenne y urticaria.

Usos:

• Adultos y niños a partir de 12 años: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis alérgica estacional, conjuntivitis alérgica y urticaria crónica idiopática.

• Niños de 2 hasta 12 años: Tratamiento sintomático de la rinitis alérgica perenne, rinitis estacional y urticaria crónica idiopática.

PROPIEDADES

Mecanismo de acción: Cetirizina es un metabolito humano de hidroxizina, antihistamínico, cuyo principal efecto lo realiza debido a que es un inhibidor selectivo de los receptores periféricos H 1 . Posee una actividad insignificante como anticolinérgico y antiserotoninérgico. Estudios han demostrado que cetirizina no posee casi ninguna afinidad por los receptores H1 cerebrales. Además cetirizina posee acciones estabilizadora de la membrana del mastocito y antiinflamatoria. Está última acción la ejerce por inhibición de la migración de células inflamatorias como eosinófilos y basófilos, específicamente inhibiendo las moléculas de adhesión con lo cual bloquea los fenómenos de pavimentación, diapédesis y quimiotaxismo de la fase tardía del proceso alérgico.

Farmacocinético:

• Absorción: Cetirizina luego de una administración oral de comprimidos o jarabe en adultos es rápidamente absorbida con un tiempo máximo de concentración (Tmáx) de aproximadamente 1 h. El tiempo del efecto peak es de 4-8 hs.

La duración de la acción es sobre 24 hs. Los alimentos no afectan la AUC, pero sí el Tmáx fue atrasado en 1.7 hs. y el Cmáx fue disminuido en un 23% en presencia de alimentos.

• Distribución: La unión a proteínas plasmáticas es de 93%, independiente de la concentración entre 25-1000 ng/ml, la cual está dentro de los niveles plasmáticos terapéuticos.

• Metabolismo: Cetirizina es metabolizada hasta un cierto límite por un proceso de oxidación: O-dealquilación formando un metabolito con actividad antihistamínica insignificante. Las enzimas responsables de esta metabolización aún no han sido identificadas.

• Eliminación: La vida media de eliminación es de aproximadamente 8.3 hs. y el clearance total aparente es de 53 ml/min. El 70% de cetirizina es eliminado por la orina y un 10% por vía digestiva. Aproximadamente el 50% de cetirizina es eliminado por la orina en forma inalterada.

CONTRAINDICACIONES: Está contraindicado en pacientes que presentan antecedentes de hipersensibilidad a alguno de los constituyentes de las formulaciones. No usar en mujeres embarazadas y en el período de lactancia, a menos que el médico determine lo contrario, una vez que haya analizado el costo/beneficio del tratamiento tanto para la madre como para el feto o lactante. Insuficiencia renal grave.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente se han observado efectos leves y transitorios, tales como somnolencia, cefalea, mareos, agitación, sequedad de boca y molestias gastrointestinales. El más frecuente ha sido la somnolencia, la cual está relacionada con la dosis. En algunos individuos pueden presentarse reacciones de hipersensibilidad, incluyendo reacciones cutáneas y angioedema.

INTERACCIONES: Hasta la fecha no se conocen interacciones con otros medicamentos. Estudios realizados con diazepam y cimetidina no han mostrado evidencia de interacción. La teofilina a dosis de 400 mg disminuye ligeramente el aclaramiento de la cetirizina, elevando sus concentraciones séricas y por lo tanto, un mayor riesgo de efectos adversos. Se recomienda evitar el consumo de alcohol y el uso concomitante de otros depresores del sistema nervioso central.

ADVERTENCIAS: La cetirizina a las dosis terapéuticas no potencia los efectos del alcohol (para niveles sanguíneos de 0.8 g/l). Sin embargo, se recomienda precaución. En pacientes con insuficiencia renal, la dosificación debe reducirse a la mitad de la dosis usual recomendada. En pacientes con disfunción hepática, debe evaluarse la dosis a administrar.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Estudios realizados en voluntarios sanos con dosis de 20 y 25 mg/día, no han mostrado efectos relevantes sobre la atención o el tiempo de reacción, de todas maneras debe recomendarse a los pacientes que no sobrepasen la dosis recomendada en caso de conducir vehículos o utilizar máquinas peligrosas. En algunos estudios se ha informado de algún caso de somnolencia. Se recomienda suspender la terapia 48 horas antes de la realización de un test cutáneo.

Embarazo y lactancia: Aún no existen estudios en humanos, no se recomienda su uso en el primer trimestre de embarazo y en el período de lactancia.

POSOLOGÍA

• Adultos y niños a partir de 12 años: 10 mg diarios en 1 toma al día (1 comprimido o 30 gotas 1 vez al día) usualmente tomados en la tarde o antes de acostarse.

• Niños de 6 hasta 12 años: Para niños de 30 kg o menos de peso: 5 mg al día en 1 toma ( comprimido o 15 gotas 1 vez al día).

• Para niños de más de 30 kg de peso: 10 mg al día en 1 toma o repartido en 2 tomas.

• Niños de 2 hasta 6 años: 5 mg al día en 1 toma (comprimido o 15 gotas 1 vez al día) o repartidos en 2 tomas (8 gotas 2 veces al día).

• Para niños de menos de 20 kg de peso: 2.5 mg al día en 1 toma (5 gotas 1 vez al día).

La posología debe reducirse a la mitad en pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Por el momento, no existen datos que sugieran que la dosis necesite reducirse en ancianos con función renal normal.

En función de la sintomatología, la duración del tratamiento será generalmente de 4 semanas en los casos de rinitis perenne, y se podrá prolongar hasta 6 meses en los casos de urticaria crónica idiopática.

SOBREDOSIFICACIÓN

• La somnolencia puede ser un síntoma de sobredosificación.

• En niños se puede presentar agitación.

• En el caso de sobredosificación masiva deberá realizarse lavado gástrico junto con las medidas de apoyo habituales.

• Hasta la fecha no existe un antídoto específico.

DESCRIPCIÓN: Cetirizina clorhidrato es un antihistamínico potente, con un potencial bajo de somnolencia a las dosis terapéuticas usuales y con propiedades antialérgicas adicionales. Es un antagonista H1 selectivo sin prácticamente efectos sobre otros receptores, por lo que está prácticamente libre de efectos anticolinérgicos y antiserotonínicos. Cetirizina clorhidrato inhibe la fase inicial de la reacción alérgica mediada por la histamina y también reduce la migración de las células inflamatorias y la liberación de mediadores asociados con la respuesta alérgica tardía.

PRESENTACIONES

Comprimidos: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos.

Gotas orales: Envase conteniendo 15 ml.

Jarabe: Frasco conteniendo 100 ml.

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