COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Ácido ibandrónico 150,0 mg (como ibandronato sódico monohidrato). Excipientes: Dióxido de silicio coloidal, celulosa microcristalina, povidona, lactosa, crospovidona, Estearil fumarato sódico, opadry blanco, c.s.

INDICACIONES: Suplemento de vitaminas y minerales en estados carenciales.

DESTINO EN EL ORGANISMO (FARMACOCINÉTICA)

Absorción: La absorción del ibandronato se produce en el tracto gastrointestinal alto. La concentración plasmática aumenta en manera lineal hasta una dosis por arriba de 50 mg por debajo de esta dosis las concentraciones plasmáticas lo hacen en forma no lineal el pico máximo de concentración se obtiene entre las 0,5 hs. y las 2 hs. (promedio 1 hs.) en mujeres post menopáusicas sanas después de una dosis oral. La biodisponibilidad oral es reducida en un 90 % cuando ibandronato es administrado concomitantemente con un desayuno estándar en comparación con su administración en mujeres en ayuno. No se ha demostrado disminución de la biodisponibilidad del ibandronato cuando este es tomado 60 minutos antes del desayuno. En consecuencia la biodisponibilidad y el efecto sobre la densidad mineral ósea esta disminuido.

Distribución: Después de la absorción el ibandronato se une rápidamente al hueso o es excretado por la orina; el volumen de distribución en humanos es de 90 l y el porcentaje de la dosis removida por el hueso es de alrededor de 40 % a 50 % de la dosis circulante. La unión proteica es del 99,5 % al 90,9 % sobre una concentración de 2 a 10 mg/mL y del 85,7 sobre un rango de concentración de 0,5 a 10 mg/mL. Tiene una vida media de 37 a 157 (con la administración de un comprimido oral de 150 mg). La máxima concentración plasmática se produce entre las 0,5 a las 2 horas en mujeres post menopáusicas sanas en ayunas.

Metabolismo: No se ha demostrado que ibandronato sea metabolizado en humanos.

Eliminación: Renal - Alrededor de 60 mL/minuto en mujeres posmenopáusicas sanas, con un porcentaje entre 50 al 60% de la excreción total. Excreción total; el ibandronato no absorbido es eliminado en forma inalterada en materia fecal.

Pacientes especiales: Pediátricos. La farmacocinética del ibandronato no ha sido estudiada en pacientes ƒ¬ 18 años de edad.

Geriátricos: No hay diferencias de pacientes geriátricos con adultos salvo alteraciones de la función renal.

Sexo: No hay diferencias farmacocinéticos de ibandronato con respecto al sexo.

Razas: No se han estudiado las diferencias con las distintas razas.

Insuficiencia renal: La eliminación renal del ibandronato en pacientes con insuficiencia renal se encuentra proporcionalmente relacionada con el clearance de creatinina. Aquellos pacientes con CLcr ƒ¬ 30 ml/min. Tuvieron más del doble de incremento con respecto a la exposición comparada con la exposición para sujetos sanos.

Insuficiencia hepática: No se han llevado a cabo estudios para evaluar la farmacocinética del ibandronato en pacientes con insuficiencia hepática ya que el ibandronato no se metaboliza en el hígado humano.

CONTRAINDICACIONES: No usar en pacientes con antecedentes de alergia a cualquier componente de la formulación, hipervitaminosis, daño renal, insuficiencia hepática, úlcera gastroduodenal, litiasis cálcica.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a ibandronato o a cualquiera de los constituyentes de la fórmula. Hipercalcemia no curada. Inhabilidad para pararse o sentarse durante por lo menos 60 minutos.

Advertencias: Ibandronato igual que otros bifosfonatos administrados oralmente puede llegar a causar desórdenes gastrointestinales superiores tales como disfagia, esofagitis, y úlcera de esófago o úlcera gástrica.

REACCIONES ADVERSAS

Dosis mensual: La incidencia de las reacciones adversas serias fue del 7,1 % en el grupo de 150 mg (una vez por mes).

El porcentaje de pacientes que se retiraron del tratamiento debido a los reacciones adversas fue de aproximadamente 7,8 % en el grupo de ibandronato de 150 mg (una vez al mes).

Los pacientes con antecedentes previos de enfermedades gastrointestinales, (úlcera no sangrante, dispepsia, reflujo). Para estos pacientes, no hubo diferencia entre los eventos adversos gastrointestinales superiores con el régimen de 150 mg una vez al mes comparada con el régimen de una vez al día. Ibandronato 150 mg 1 vez al mes. Los informes de literatura médica indican que los bifosfonatos pueden estar asociados con la inflamación ocular. Dos pacientes que recibieron una vez al mes experimentaron inflamación ocular, uno fue un caso de uveitits y el toro de escleritis.

INTERACCIONES

Interacciones de la droga: Las combinaciones que contienen cualquiera de las siguientes medicaciones pueden interactuar con ibandronato: Antiácidos, suplementos de calcio, o productos conteniendo cationes multivalentes, tales como aluminio, o hierro, o magnesio, o vitaminas (pueden interferir con la absorción de ibandronato y por ello deben ser tomados, por lo menos, a los 60 minutos después de la administración de ibandronato.

Aspirina, o productos AINES (se debe ser cuidadoso; puede producirse irritación gastrointestinal adicional): En pacientes que toman inhibidores de la bomba de protones la incidencia de efectos colaterales asociados con la toma de ibandronato es igual a la del placebo.

Alteraciones de los valores de laboratorio: Fosfatasa alcalina, total – (el valor puede estar reducido; esperado con el tratamiento de bifosfonato). Agentes para obtener imágenes óseas – (se sabe que los bifosfonatos interfieren con el uso de agentes productores de imágenes óseas).

Carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y trastornos de la fertilidad: No hubo resultados tumorales significativos relacionados con la droga en ratas macho y hembras en un estudio de carcinogenicidad de 104 semanas cuando se administraron dosis orales 12 a 7 veces la exposición humana, o en un estudio de carcinogenicidad de 78 semanas con administración de dosis orales 475 a 70 veces la exposición humana. Ibandronato no fue genotóxico en las pruebas de micronúcleo in vivo en ratones referido a daño cromosómico. Tampoco hubo evidencia de potencial mutagénico o clastogénico en el test de Ames, la determinación de mutagénesis de célula de mamíferos en células V79 en hamsters de la China y la prueba de aberración cromosómica en linfocitos periféricos humanos, cada uno con activación metabólica o sin ella.

Fertilidad: Los estudios en ratas hembra que recibieron dosis orales de 16 mg/kg/día (45 veces la exposición humana recomendada con la dosis oral diaria de 2.5 mg y 13 veces la exposición humana con la dosis oral una vez al mes recomendada, basada en comparación AUC desde 14 días previo al servicio a través de gestación hay una reducción de la fertilidad, del cuerpo lúteo y lugares de implantes.

Embarazo: Ibandronato atraviesa la placenta. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. Los estudios en animales han demostrado que ibandronato produce efectos adversos en el feto. Los bifosfonatos se incorporan a la matriz ósea, desde donde se liberan gradualmente por períodos de semanas a años. El alcance de la incorporación del bifosfonato en el hueso adulto, y por consiguiente, la cantidad disponible para la liberación nuevamente en la circulación sistémica, se encuentra directamente relacionada con la dosis total y la duración del uso de los bifosfonatos. A pesar de que no existe información sobre el riesgo fetal en humanos, los bifosfonatos si causan daño fetal en los animales, y esta información sugiere que la ingesta de bifosfonatos en la estructura ósea fetal es mayor que la de la estructura materna. Por consiguiente, existe un riesgo teórico de daño fetal (en el esqueleto y otras anormalidades) si una mujer se embaraza luego de completar un ciclo de tratamiento con bifosfonato.

El impacto de variables tales como el tiempo entre terminar con el tratamiento de bifosfonato hasta la concepción, el bifosfonato en particular utilizado, y la ruta de administración (intravenosa versus oral) sobre este riesgo aún no ha sido establecida. Ibandronato debe ser usado durante el embarazo solamente si el potencial beneficio es justificado para la madre y el feto.

Madres lactantes: No se sabe si ibandronato se excreta a través de la leche materna. Debido a que muchas drogas si lo hacen, se debe tener precaución cuando ibandronato se administra a mujeres en período de lactancia.

Uso pediátrico: No se observaron diferencias generales en la efectividad o seguridad entre estos pacientes y los pacientes de menos edad, pero una mayor sensibilidad en algunos individuos no puede apreciarse a ciencia cierta.

PRECAUCIONES EN EL USO

General: Una ingesta adecuada de calcio y vitamina D es importante para todos los pacientes. La hipocalcemia y otros malestares óseos, y el metabolismo óseo deberían contar con un tratamiento efectivo antes de comenzar la terapia con ibandronato.

Trastornos gastrointestinales: Los bifosfonatos en general han sido asociados a esofagitis, disfagia y ulcera gástrica.

Insuficiencia renal: No debe indicarse en pacientes con daño renal severo (clearance de creatinina ƒ¬ 30 ml/min).

Osteonecrosis de Mandíbula: La osteonecrosis, principalmente en la mandíbula, se ha producido en pacientes tratados con bifosfonatos y en la mayoría de los casos en pacientes que se encontraban con tratamientos dentales, aunque algunos ocurrieron en pacientes con osteoporosis post-menopáusicas con otros diagnósticos. La mayoría de los casos de ostenecrosis se han producido han sido en pacientes tratados con bifosfonatos intra venosos y en algunos casos en pacientes con tratamientos orales. Los pacientes deben ser informados de cumplir las instrucciones de dosaje para reducir al mínimo los riesgos de estos efectos y deben ser aconsejados a discontinuar el uso y buscar atención médica si ocurriesen síntomas de irritación esofágica, dolor al tragar, dolor retro-esternal o acidez.

Dolor musculooesquelético: En la experiencia de post-venta, se ha presentado en pacientes el dolor severo u ocasionalmente discapacitante en los huesos y las articulaciones. No obstante estos informes han sido infrecuentes y en la mayoría de los casos estos desaparecieron con la supresión del tratamiento.

Información para el paciente: Los pacientes deben tomar en cuenta las siguientes informaciones antes de iniciar el tratamiento con ibandronato. Para disminuir la irritación esofágica y favorecer el pasaje al estómago. Ibandronato debe tomarse con un vaso entero de agua estando sentado o de pie. Los pacientes no deben acostarse durante 60 minutos después de la toma de ibandronato. Ibandronato debe tomarse por lo menos 60 minutos antes de la primera bebida o comida (que no sea agua) del día y antes de tomar cualquier tipo de medicación oral que contenga cationes multivalentes (incluyendo antiácidos, suplementos o vitaminas. Ibandronato debe tomarse solamente con agua, debe tenerse en cuenta que las aguas minerales pueden tener concentraciones altas de calcio por lo que no deben tomarse. El comprimido debe tragarse entero no puede ni romperse ni disolverse en la boca. Ibandronato debe tomarse siempre en la misma fecha del mes. Si se olvida la toma de la dosis mensual, y el paciente tiene agendado la próxima toma de Ibandronato con más de 7 días de separación, se le debe instruir al paciente tomar un comprimido de 150 mg de ibandronato la semana siguiente a la fecha que se recuerde. El paciente debe luego volver a tomar un comprimido de 150 mg todos los meses por la mañana del día elegido de acuerdo al cronograma original. No se debe tomar 2 comprimidos de ibandronato de 150 mg dentro de la misma semana.

POSOLOGÍA: 1 comprimidos diario junto con las comidas, o según lo indique el médico.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN (POSOLOGÍA): La posología para el tratamiento de las osteoporosis post menopáusica es de 1 comprimido de 150 mg tomado siempre el mismo día de cada mes. La dosis para la prevención es de 150 mg 1 vez al mes tomada siempre el mismo día.

PRESENTACIONES: Envase conteniendo 60 comprimidos.

ALCON LABORATORIOS CHILE LTDA.

Av. Los Leones 1459 - Providencia Teléfono: 800225266 / Fax:3411176
Email: servicio.cliente@alconlabs.com
www.alcon.com Idena

Comprimidos recubiertos 150 mg

Inhibidor selectivo de la resorción ósea mediada por osteoclastos

(Ácido Ibandrónico)

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 1 comprimido recubierto de 150 mg.

TECNOFARMA S.A.

Las Violetas 2169, Providencia

Telf.: 594-9201 Fax: 274-9942

Email: tecnofar@tecnofarma.cl

www.tecnofarma.cl