Indicaciones: isoflurano es un anestésico halogenado volátil para la anestesia general por inhalación.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Propiedades farmacodinámicas: El isoflurano es un anestésico para inhalación que pertenece al grupo de los anestésicos halogenados y que permite una inducción y una recuperación rápidas de la anestesia.

El isoflurano tiene un olor a éter ligeramente irritante, lo cual puede limitar la velocidad de la inducción. Los reflejos faríngeos y laríngeos disminuyen rápidamente, lo cual facilita la intubación traqueal.

Propiedades farmacocinéticas: El metabolismo de isoflurano es mínimo es relación con el de otros anestésicos halogenados, tales como enflurano y halotano. En promedio, se recupera el 95% de isoflurano en el aire espirado y se metaboliza el 0.2% del isoflurano administrado en el organismo. El principal metabolito es el ácido trifluoroacético. El promedio del nivel sérico de fluoruro inorgánico en pacientes que reciben la anestesia con isoflurano se ubica en 3 y 4 µmol/l. En pacientes anestesiados con isoflurano, la concentración sérica media de fluoruros. Inorgánicos es generalmente inferior a 5 µmol/litro y se observa aproximadamente cuatro horas después de la anestesia regresando a niveles normales en 24 horas.Esto no debe alterar la función renal en sujetos normales.

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Contraindicaciones: hipersensibilidad de los anestésicos halogenados.Predisposición genética conocida o sospechada ala hipertermia maligna.Pacientes con antecedentes de hipertermia maligna o en quienes han ocurrido disfunción hepática, ictericia, fiebre inexplicable, leucocitosis o eosinofilia después de la administración anterior de un anestésico halogenado.

Intervención obstétrica.Inhibidores de la mao no selectivos.

POSIBLES REACCIONES ADVERSAS AL MEDICAMENTO: Al igual que otros agentes de este tipo, se ha demostrado que la anestesia con isoflurano desencadena un estado hipermetabólico del músculo esquelético que da pie a una elevada demanda de oxígeno y al síndrome clínico conocido como hipertermia maligna (mh). El síndrome incluye características no específicas como hipercapnia, rigidez muscular, taquicardia, taquipnea, cianosis, arritmia y presión arterial inestable, y el aumento en el metabolismo global puede reflejarse en una temperatura elevada. El tratamiento incluye la discontinuación de los agentes desencadenadores, la administración de dantroleno sodio intravenoso y la aplicación de la terapia de apoyo. Hipotensión arterial: depende de la dosis.Aumento de la frecuencia cardiaca: este efecto se intensifica en caso de hipercapnia. Pueden ocurrir graves trastornos del ritmo ventricular depresión respiratoria: se observan broncospasmos en raras ocasiones. Se han observado trastornos de la función hepática, ictericia y lesiones hepáticas temblores, náuseas y vómitos al despertar de la anestesia.

Isoflurano puede ejercer una acción irritante sobre las membranas mucosas durante la inducción de la anestesia, la cual puede acompañarse de tos, depresión respiratoria y tendencia a laringospasmos (raro). Posible aumento del número de leucocitos, incluso en ausencia de estrés quirúrgico.Erupciones cutáneas.

Interacciones medicamentosas y otras formas de interacción: la administración simultánea de isoflurano y los siguientes productos exige una estricta supervisión del estado clínico y biológico del paciente.

Combinación contraindicada:

• Inhibidores de la mao no selectivos:riesgo de crisis durante la operación. El tratamiento debe suspenderse 15 días antes de la intervención quirúrgica.

Combinaciones objeto de advertencias:

• Simpaticomiméticos beta (isoprenalina) y simpaticomiméticos alfa y beta (epinefrina o adrenalina; norepinefrina o noradrenalina): riesgo de arritmia ventricular seria a raíz de un aumento de la frecuencia cardiaca.

Combinaciones que requieren precauciones de uso:

• Bloqueadores beta: riesgo de bloqueo del mecanismo de compensación cardiovascular, con una intensificación consecuente de los efectos inotrópicos negativos. La acción de los bloqueadores beta pueden suprimirse durante la operación mediante el uso de agentes simpaticomiméticos beta. En general, no es necesario suspender el tratamiento con bloqueadores beta y debe evitarse una reducción abrupta de la dosis.

• Isoniazida: riesgo de potenciación del efecto hepatotóxico, con un aumento de la formación de metabolitos tóxicos de la isonizida. El tratamiento con isonizida debe suspenderse una semana antes de la operación y no debe

Reanudarse hasta 15 días después de la misma:

• Epinefrina: Utilizada por su acción hemostática local; mediante inyecciones subcutáneas o gingivales: riesgo de arritmia ventricular seria ,como consecuencia de un aumento de la frecuencia cardiaca, aunque la sensibilidad del miocardio a la epinefrina es menor con el isoflurano que con otros anestésicos halogenados. Por tanto, en adultos, la dosis debe limitarse a, por ejemplo, 0.1 mg de epinefrina en 10 minutos o 0.3 mg en una hora.

• Simpaticomiméticos indirectos (anfetaminas y sus derivados; psicoestimulantes, supresores del apetito, efedrina y sus derivados): riesgo de un episodio intraoperatorio de hipersensibilidad. En el caso de una cirugía planeada, es preferible interrumpir el tratamiento unos cuantos días antes de la intervención. En la mayoría de los casos en los cuales es indispensable algún tratamiento farmacológico, no hay motivo para suspenderlo antes de la anestesia general. Basta informar al anestesista sobre dicho tratamiento.

• Miorrelajantes: riesgo de intensificación de la acción de los relajantes despolarizantes. Por lo tanto, se recomienda administrar aproximadamente entre un tercio y la mitad de la dosis normal de estas substancias. La desaparición del efecto mioneural tarda más en presentarse con el isoflurano que con otros anestésicos convencionales. Si bien la neostigmina tiene un efecto sobre los relajantes no despolarizantes, no tiene ninguno sobre la acción relajante del isoflurano en si.

• Analgésicos derivado de la morfina: estos productos potencian la acción depresora del isoflurano sobre el aparato respiratorio.Antagonistas del calcio: el isoflurano puede conducir a hipotensión pronunciada en pacientes tratados con antagonistas del calcio, en particular derivados de la dihidropiridina.

Embabarazo y lactancia: No existen suficientes datos sobre el uso de esta substancia durante el embarazo humano como para poder juzgar si es potencialmente nocivo.

Con respecto a los efectos observados en las pruebas realizadas en animales, tampoco existen datos adecuados para juzgar si es potencialmente nocivo. Dado que no se ha establecido que isoflurano es inocuo en mujeres embarazadas, debe evitarse el uso de este medicamento durante el embarazo.

No existe suficiente información para recomendar su utilización durante el embarazo o en obstetricia, aparte de la cesárea. La lactancia debe suspenderse hasta 12 horas después de la conclusión de la anestesia.

Se ha observado un aumento de la pérdida de sangre en pacientes sometidas a raspado uterino.

Efectos sobre la capacidad de conducir un vehículo y operar maquinaria: Después de la anestesia con isoflurano, el paciente no debe conducir un vehículo ni operar una máquina durante 24 horas. El paciente sólo puede regresar a su casa acompañado y no debe consumir nada de alcohol.

Advertencias y preocupaciones: isoflurano sólo debe ser administrado por un anestesista autorizado.

Dado que la profundidad de la anestesia puede cambiar fácil y rápidamente con isoflurano, sólo deben usarse vaporizadores que hayan sido calibrados especialmente para dicho producto. La magnitud de la reducción de la presión arterial y de la depresión respiratoria puede ser una indicación del grado de anestesia. La respiración espontánea debe vigilarse cuidadosamente y debe asistirse en caso de ser necesario.

Al igual que otros anestésicos inhalados, isoflurano puede reaccionar con absorbentes de bióxido de carbono (co2) deshidratados y producir monóxido de carbono, lo que puede conducir a una elevación de los niveles carboxihemoglobina en algunos pacientes. Los informes de casos sugieren que la cal con hidróxido de bario y la cal sodada se deshidratan cuando se aplican altos flujos de gases frescos a la caja de absorbente de co2 durante varias horas o días. Si un médico sospecha que el absorbente de co2 pudo haberse deshidratado, éste debe cambiarse antes de la administración de isoflurano.

Con los anestésicos halogenados se han señalado casos de trastornos de la función hepática, ictericia y necrosis hepática fatal. Dichas reacciones parecen traducir un estado de hipersensibilidad a los anestésicos. La presencia de cirrosis, hepatitis viral u o otra enfermedad hepática pre-existente puede justificar la selección de otro producto que no sea un anestésico halogenado.

El isoflurano es un producto depresor del aparato respiratorio cuyo efecto es acentuado por la administración previa de narcóticos o el uso concomitante de otros depresores respiratorios. La respiración debe vigilarse estrechamente y debe recurrir a la ventilación asistida o controlada en caso de ser necesario.

El metabolismo del isoflurano es relativamente limitado en el organismo humano. En el periodo postoperatorio, sólo se recupera el 0.17% Del isoflurano administrado en forma de metabolitos urinarios.

Generalmente los valores séricos máximos de fluoruro inorgánico son inferiores a 5 µmol/litro en promedio, y aparecen aproximadamente cuatro horas después de la anestesia, regresando a niveles normales en un plazo de 24 horas. No se han señalado signos de lesión renal después de la administración de isoflurano.

No existe suficiente experiencia en materia de anestesia repetida para poder hacer recomendaciones definitivas al respecto. Al igual que con todos los anestésicos halogenado, la anestesia repetida con isoflurano en un periodo corto debe abordarse con precaución.

Los pacientes con miastenia grave son extremadamente sensibles a los medicamentes que producen depresión respiratoria. Algunos anestésicos generales potencian estos efectos. El isoflurano debe emplearse con precaución en este tipo de pacientes.

Se recomienda controlar la ventilación en los pacientes de neurocirugía: en efecto, si bien la circulación cerebral no cambia durante la anestesia leve, tiende a aumentar en caso de anestesia más profunda. El aumento de la presión intracraneana puede prevenirse o abolirse mediante la hiperventilación del sujeto antes o durante la anestesia.

Isoflurano no debe administrarse en pacientes que pueden desarrollar broncoconstricción, debido al riesgo de broncospasmos. En caso de operaciones neuroquirúrgicas, la respiración debe revisarse cuidadosamente. Al igual que otros anestésicos halogenados, isoflurano produce un aumento de la circulación cerebral que se acompaña de un aumento pasajero de la presión del líquido cefalorraquídeo. En la mayoría de los casos, este aumento de la presión puede prevenirse mediante hiperventilación.

El isoflurano puede producir vasodilatación coronaria a nivel arteriolar en algunos modelos animales seleccionados; es probable que el medicamento también sea un dilatador coronario en el ser humano. En un modelo animal, se ha demostrado que el isoflurano, como otros dilatadores arteriolares coronarios, desvía la sangre del miocardio dependiente de una circulación colateral hacia áreas con perfusión normal (fenómeno de "robo coronario"). Los estudio clínicos realizados hasta la fecha no han establecido que la propiedad de dilatación arteriolar coronaria del isoflurano se asocie con robo coronario o isquemia miocárdica en pacientes con una cardiopatía coronaria.

Dado que isoflurano ejerce una acción irritante sobre las membranas mucosas, el producto es difícil de utilizar si la inhalación se aplica mediante una máscara. Durante la inducción de la anestesia en niños, es posible que aumenten el flujo de saliva y la secreción traqueobronquial y puede ser la causa de laringospasmo.

En los individuos sensibles, la anestesia con isoflurano puede inducir un estado hipermetabólico en los músculos esqueléticos, que conduce a un alto consumo de oxígeno y a un síndrome clínico conocido como hipertermia maligna.

Dosis y administración: a fin de poder controlar exactamente la concentración de isoflurano, deben emplearse vaporizadores que hayan sido calibrados especialmente para el isoflurano.

Concentraciones alveolares mínimas (cam) de isoflurano en el ser humano:

Inducción de la anestesia: para la inducción de la anestesia se recomienda una concentración inicial de isoflurano de 0.5%. Generalmente, concentraciones de 1.3 A 3.0% Inducen la anestesia quirúrgica en un plazo de 7 a 10 minutos.

Se recomienda utilizar una dosis hipnótica de barbitúrico de acción corta u otro producto como propofol, etomidato o midazolam, a fin de evitar la tos o los laringospasmos que pueden aparecer si se realiza la inducción con isoflurano solo o combinado con oxígeno o una mezcla de oxígeno y óxido nitroso.

Mantenimiento de la anestesia: durante la intervención quirúrgica, es posible mantener la anestesia con una concentración de 1.0 A 2.5%, Administrando simultáneamente n2o y o2.

Si isoflurano se administra con oxígeno puro, es necesaria utilizar una concentración más alta, de 1.5 A 3.5%.

Recuperación: la concentración de isoflurano debe reducirse a 0.5% Al final de la intervención quirúrgica o a 0% durante la sutura de la herida, a fin de permitir una rápida recuperación del paciente.

Si se ha suspendido toda administración de agentes anestésicos, las vías respiratorias deben ventilarse varias veces con oxígeno al 100% hasta que el paciente despierte por completo.

Si el gas utilizado como vector es una mezcla de 50% de o2 y 50% de n2o, la concentración alveolar mínima se isoflurano es de aproximadamente 0.65% Por volumen.

SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, es necesario suspender la administración del agente anestésico, verificar que las vías respiratorias estén abiertas y, según las circunstancias, continuar la respiración asistida o controlada con oxígeno puro, y tomar las medidas de apoyo necesarias para reservar una hemodinámica adecuada.

Descripción: líquido para inhalación volátil e incoloro que contiene 100% isoflurano usp.