COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Tibolona 2,5 mg., Excipientes c.s.

Excipientes: Celulosa microcristalina, lactosa anhidra, almidón de maíz, croscarmelosa sódica, palmitato de ascorbilo, estearato de magnesio.

INDICACIONES Y USOS CLÍNICOS: Tratamiento de los síntomas y/o trastornos asociados con la menopausia natural o quirúrgica.

ACCIONES: Tibolona es un esteroide sintético estructuralmente relacionado a noretinodrel. La tibolona posee un débil efecto estrogénico y propiedades androgénicas y progestacionales.

Estudios comparativos efectuados en animales de experimentación han demostrado que la potencia estrogénica de la tibolona es alrededor de 1/50 en relación a etinil estradiol, su potencia progestogénica es 1/8 que la noretisterona.

En dosis de 2,5 mg diarios no necesitan acompañarse de un progestágeno, de modo que la restauración del período no ocurre. Posee un efecto similar a los estrógenos sobre los bochornos y otros trastornos climatéricos, también ejerce efectos al igual que los estrógenos sobre la vagina y los huesos.

La dosis oral es rápidamente absorbida, apareciendo en el plasma dentro de los 30 minutos y alcanzando concentraciones máximas a las 4 horas. Se metaboliza principalmente en el hígado en tres componentes que contribuyen al efecto farmacológico, dos de estos metabolitos tienen predominantemente actividad estrogénica, un tercer metabolito y la tibolona tiene predominantemente actividad progestagénica. La excreción ocurre vía orina y heces.

La vida media de eliminación alcanza a 45 horas.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad al principio activo o algún componente de la formulación.

• Embarazo y la lactancia.

• Tumores hormono.

• Dependientes conocidos o sospecha de éstos.

• Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares por ejemplo tromboflebitis, procesos tromboembólicos o antecedentes de estas condiciones.

• Sangramientos vaginales no diagnosticados.

• Alteraciones hepáticas severas.

• Uso de la tibolona dentro de los primeros 12 meses de una menopausia natural no se recomienda debido a probables sangramientos vaginales. Deberá utilizarse con precaución en pacientes con hipercolesterolemia y alteración del test de tolerancia a la glucosa.

REACCIONES ADVERSAS

Sangramientos vaginales irregulares y spotting pueden ocurrir en el transcurso de la terapia con tibolona, especialmente durante los primeros meses de tratamiento. Y particularmente en aquellas mujeres con menopausia natural y usan el medicamento dentro de los 12 meses de su último período menstrual.

A diferencia de los cíclicos, la tibolona no suprime el sangramiento.

Otros efectos adversos incluyen dolor de cabeza y migraña, cambios en el peso corporal, edema, vértigo, prurito, náusea, dolor abdominal, rush cutáneo y depresión. Molestias gastrointestinales, variaciones de la función hepática, aumento del crecimiento del vello facial, mareos, trastornos visuales (incluyendo visión borrosa), efectos sobre el sistema músculo esquelético tales como artralgia o mialgia.Existen reportes de hiperplasia y cáncer endometrial en pacientes tratados con tibolona, pero aún no se ha establecido la relación causa-efecto. También se ha reportado dermatitis seborréica , nerviosimo e insomnio.

INTERACCIONES: Sobre una base teórica, todos aquellos medicamentos que inducen las enzimas hepáticas, tales como fenitoína, barbitúricos, carbamazepina y rifampicina podrían acelerar el metabolismo de la tibolona y disminuir su efecto.

LIREX puede a su vez, aumentar el efecto de los anticoagulantes orales. Puede disminuir la tolerancia a la glucosa y aumentar la necesidad de insulina o de otros antidiabéticos.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES

• No es un anticonceptivo.

• Debe considerarse la relación riesgo.

• Beneficio cuando existe alguna de las siguientes condiciones médicas: hipercolesterolemia, enfermedad hepática o antecedentes de esta condición.

• El uso de LIREX debe evitarse hasta 12 meses después de la última menstruación natural puesto que puede aumentar la frecuencia de sangrados irregulares si se administra la tibolona antes de este período.

• Si se está cambiando de otro preparado de reemplazo hormonal, antes de comenzar la terapia con LIREX, es recomendable la inducción de sangrado por deprivación con un progestágeno.

• La pérdida de sangre vaginal o goteo poco después de iniciar el tratamiento con LIREX puede ser debido a efectos residuales de estrógenos endógenos o exógenos.

• Si la pérdida de sangre o sangramiento vaginal comienza después de tres meses de tratamiento o si ésta es recurrente o persistente, se deberá investigarse la causa.

• Precaución debe tenerse con la administración de este compuesto en pacientes con desórdenes que pueden ser exacerbados por retención de fluido tales como insuficiencia renal, epilepsia o migraña, o con una historia de estas patologías, metabolismo de los carbohidratos alterados.

• El tratamiento con LIREX debería discontinuarse si hay signos de tromboembolismo o si presenta el test de función hepática alterados o si aparece ictericia colestásica.

• Es recomendable realizar un control médico anual, así como para todos los esteroides con actividad hormonal.

• Este medicamento contiene lactosa precaución en pacientes intolerantes a la lactosa.

• Durante el tratamiento puede aumentar la necesidad de insulina u otros fármacos antidiabéticos y aumentar la sensibilidad a los anticoagulantes.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN

La dosis habitual para el tratamiento de los síntomas vasomotores inducidos por la menopausia y en la prevención de la osteoporosis es de un comprimido (equivalente a 2,5 mg de tibolona) al día administrada por vía oral, preferentemente a la misma hora.

Puede administrarse ininterrumpidamente durante períodos prolongados de tiempo.

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 30 comprimidos.

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