COMPOSICION: Comprimidos 10 mg y 20 mg

INDICACIONES: LOSEC MUPS está indicado para el tratamiento de úlcera duodenal, úlcera gástrica, esofagitis por reflujo, reflujo gastroesofágico sintomático, Úlceras o erosiones gástricas y duodenales asociadas con AINES. Erradicación del Helicobacter pylori en enfermedad úlcero péptica. Síndrome de Zollinger-Ellison. Pacientes con riesgo de aspiración del contenido gástrico durante la anestesia general/profilaxis de la aspiración ácida. Dispepsia ácida.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: LOSEC MUPS (omeprazol) reduce la secreción ácido gástrica a través de su mecanismo de acción altamente específico. Este actúa rápidamente y proporciona control a través de la inhibición reversible de la secreción ácido gástrica con una sola dosificación diaria. Omeprazol es una base débil y está concentrada y convertida a la forma activa en el canalículo intracelular dentro de la célula parietal, donde inhibe la enzima H+ ,K+ -ATPasa-la bomba ácida. Este efecto es dosis dependiente y sirve para la inhibición altamente efectiva de las secreciones ácida y secreción ácida estimulada, independientemente del estímulo. Todos los efectos farmacodinámicos observados pueden ser explicados por el efecto de Omeprazol en la secreción ácida. La dosificación oral con LOSEC MUPS una vez al día proporciona una inhibición rápida y efectiva de la secreción ácido gástrica en el día y la noche, con un efecto máximo que se obtiene dentro de los cuatro días de tratamiento. La dosis oral con LOSEC MUPS 20 mg mantiene un pH intragástrico de >3 por un tiempo promedio de 17 horas de un período de 24 horas en pacientes con úlcera duodenal. Como consecuencia de la reducción de la secreción ácida y acidez intragástrica, la dosis dependiente de omeprazol reduce/normaliza la exposición del esófago al ácido en pacientes con reflujo gastroesofágico. La inhibición de la secreción ácida se relaciona con la curva tiempo-concentración en plasma al momento de ser administrada. No se ha observado taquifilaxis durante el tratamiento con LOSEC MUPS.

Efecto sobre Helicobacter pylori: Helicobacter pylori está asociado con la enfermedad ácido péptica, incluyendo úlcera duodenal y gástrica, en las cuales alrededor del 95% y 70% de pacientes respectivamente son infectados con esta bacteria. Helicobacter pylori es un factor de gran importancia en el desarrollo de gastritis. H. pylori con el ácido gástrico son los mayores factores en el desarrollo de úlcera péptica. Se ha descubierto que el H. pylori juega un rol causal en el desarrollo de carcinoma gástrico. Omeprazol tiene un efecto bactericida sobre H.pylori in vitro. La erradicación del Helicobacter pylori con omeprazol y antimicrobianos está asociada con el rápido alivio de los síntomas, elevadas tasas de cicatrización de lesiones mucosas, y remisiones a largo plazo de úlcera péptica reduciendo así complicaciones tales como sangrado gastrointestinal así como la necesidad de tratamientos antisecretorios prolongados.

Otros efectos relativos a la inhibición de ácido: Durante el tratamiento a largo plazo se han reportado quistes glandulares gástricos en cierto modo con aumento de frecuencia. Los cambios son una consecuencia fisiológica de la inhibición pronunciada de la secreción ácida, son benignos y parecen ser reversibles.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a omeprazol.

EMBARAZO Y LACTANCIA: Como con la mayoría de drogas, LOSEC MUPS no será administrado durante el embarazo y lactancia a menos que su uso sea considerado esencial. LOSEC MUPS administrado en dosis de hasta 80 mg durante 24 horas a mujeres en labor no ha revelado ninguna reacción adversa de omeprazol en el niño. Estudios en animales no han demostrado evidencia de riesgo por administración de LOSEC MUPS durante el embarazo y lactancia, y no existe evidencia de toxicidad fetal o efecto teratogénico.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y USAR MAQUINAS: No es probable que LOSEC MUPS afecte la capacidad de conducir y usar máquinas.

EFECTOS INDESEABLES: LOSEC MUPS es bien tolerado, y las reacciones adversas han sido generalmente leves y reversibles. Se han reportado los siguientes eventos como reacciones adversas en pruebas clínicas o en el uso regular, pero en muchos casos no se ha establecido la relación con el tratamiento con omeprazol.

• Piel: Raramente salpullido o prurito. En casos aislados fotosensibilidad, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnsons, epidermolisis tóxica, alopecia.

• Músculo esquelético: En casos aislados artralgia, debilidad muscular y mialgia.

• Sistema nervioso central y periférico: Cefalea, raramente mareos, vértigo, parestesia, somnolencia, insomnio. En casos aislados confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones, predominantemente en pacientes severamente enfermos. Gastrointestinal: Diarrea, constipación, dolor abdominal, náusea, vómito y flatulencia. En casos aislados sequedad de la boca, estomatitis y candidiasis gastrointestinal.

• Hepático: Raramente incremento de las enzimas hepáticas. En casos aislados encefalopatía en pacientes con enfermedad hepática severa pre-existente, hepatitis con o sin ictericia, deficiencia hepática. Endocrina: En casos aislados ginecomastia.

• Hematológica: En casos aislados leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia.

• Otros: Raramente malestar. Reacciones de hipersensibilidad tales como urticaria (raramente) y en casos aislados angioedema, fiebre, broncoespasmos, nefritis intersticial, y shock anafiláctico. En casos aislados incremento de la sudoración, edema periférico, visión borrosa, alteraciones en el gusto e hiponatremia.

INTERACCIONES: Debido a la acidez intragástrica, la absorción de algunas drogas podría alterarse. Así, se puede pronosticar que la absorción de ketoconozol disminuirá durante el tratamiento con omeprazol, como sucede durante el tratamiento con otros inhibidores de la secreción ácida o antiácidos. No se ha encontrado interacción con el alimento o con antiácidos administrados concomitantemente. Como el omeprazol es metabolizado en el hígado a través del citocromo P450 2C19 (CYP2C19), puede prolongar la eliminación de diazepan, warfarina (R-warfarina) y fenitoína. Se recomienda el monitoreo de pacientes que usan warfarina y fenitoína, pudiendo ser necesaria una reducción de la dosis. Sin embargo, el tratamiento concomitante con omeprazol 20 mg diarios no cambió las concentraciones de fenitoína en sangre en pacientes con tratamiento continuo con esta droga. En forma similar, el tratamiento concomitante con omeprazol 20 mg diarios no cambió el tiempo de coagulación en pacientes en tratamiento continuo con warfarina. Las concentraciones de omeprazol y claritromicina en plasma se incrementan durante la administración concomitante, pero no hay interacción con metronidazol o amoxicilina. Estos antimicrobianos son usados junto con omeprazol para la erradicación del H. pylori.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES PARA EL USO: En presencia de cualquier síntoma negativo (pérdida de peso, vómitos recurrentes, disfagia, hematemesis o melena) o cuando se sospecha de úlcera gástrica, debe excluirse la posibilidad de malignidad ya que el tratamiento puede aliviar los síntomas y retrasar el diagnóstico.

POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN: Se recomienda la administración de LOSEC MUPS Comprimidos por la mañana, que sean deglutidas enteras y con líquido. Para pacientes con dificultades de deglución, el comprimido podría ser desintegrado en medio vaso de agua sin gas o jugo de frutas. Se agita hasta que el comprimido se desintegre y se bebe el líquido con los pellets inmediatamente o dentro de los 30 minutos. Enjuagar el vaso con un poco más de agua y beber. Los pellets no deben ser masticados o triturados.

Úlcera duodenal: La dosis recomendada en pacientes con úlcera duodenal activa es LOSEC MUPS 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de pacientes cicatriza en dos semanas. Para aquellos pacientes que no se han curado completamente luego del curso inicial, la cicatrización usualmente se da dentro de un período de 2 semanas adicionales de tratamiento. En pacientes con úlcera duodenal con respuesta pobre, se recomienda incrementar la dosis a 40 mg una vez al día y la cicatrización se obtiene usualmente dentro de las cuatro semanas. Para la prevención de recidiva en pacientes con úlcera duodenal, la dosis recomendada es LOSEC MUPS 10 mg una vez al día. De ser necesario, la dosis puede incrementarse a 20-40 mg una vez al día. Para casos de úlcera duodenal asociados con AINES, ver “lesiones gastroduodenales asociados con AINES”. Para la erradicación del Helicobacter pylori ver “Regímenes de erradicación de Helicobacter pylori (Hp) en enfermedad úlcero péptica”.

Úlcera gástrica: La dosis recomendada es LOSEC MUPS 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de pacientes la cicatrización se da a las cuatro semanas. Para aquellos pacientes que no han curado completamente luego del curso inicial, la cicatrización se da en su totalidad, luego de un período de tratamiento adicional de 4 semanas. En pacientes con respuesta pobre, la dosis recomendada es de 40 mg una vez al día, y la cicatrización se alcanza en 8 semanas. Para la prevención de recidiva, la dosis es de LOSEC MUPS 20 mg una vez al día. Si es necesario se aumentará a 40 mg una vez al día. Las úlceras gástricas, úlceras duodenales o erosiones gastroduodenales asociadas con el uso de AINES, en pacientes con o sin tratamiento continuo de AINES, la dosificación recomendada de LOSEC MUPS es 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y la mayoría de pacientes cicatriza a las 4 semanas de tratamiento. Para aquellos pacientes que pueden no haber cicatrizado completamente luego del curso inicial, la cicatrización se da usualmente con un período adicional de 4 semanas de tratamiento. Para la prevención de úlceras gástricas, úlceras duodenales, erosiones gastroduodenales y síntomas dispépticos asociados con AINES, la dosis recomendada de LOSEC MUPS es 20 mg una vez al día.

Regímenes de erradicación del Helicobacter pylori (hp) en:

• Enfermedad úlcero péptica

• Regímenes de terapia triple: LOSEC MUPS 20 mg, amoxicilina 1 g y claritromicina 500 mg, todo dos veces al día por una semana o, LOSEC MUPS 20 mg, claritromicina 250 mg y metronidazol 400 mg (o tinidazol 500 mg), todo dos veces al día por una semana o, 40 mg de omeprazol una vez al día con amoxicilina 500 mg y metronidazol 400 mg ambos tres veces al día por una semana.

• Regímenes de terapia doble: omeprazol 40-80 mg diarios con amoxicilina 1.5 g diarios en dosificación dividida por dos semanas. En estudios clínicos se han usado dosis diarias de 1.5-3 g de amoxicilina, o 40 mg de omeprazol una vez al día y claritromicina 500 mg tres veces al día por dos semanas. Para asegurar la cicatrización en pacientes con enfermedad úlcero péptica activa, ver recomendaciones de dosificación adicional para úlcera Duodenal o Gástrica. En cada régimen, si el paciente es aún Hp positivo, puede repetirse la terapia.

• Esofagitis por reflujo: La dosis recomendada es LOSEC MUPS 20 mg una vez al día. La resolución de los síntomas es rápida y en la mayoría de pacientes la cicatrización se da dentro de las cuatro semanas. Para aquellos pacientes que pueden no haber tenido una cura total luego del curso inicial, ésta usualmente se da luego de cuatro semanas adicionales de tratamiento. En pacientes con esofagitis por reflujo severa se recomienda 40 mg de omeprazol una vez al día, llegando usualmente a sanar dentro de 8 semanas. Para el manejo de pacientes a largo plazo, con esofagitis por reflujo cicatrizada, la dosis recomendada es LOSEC MUPS 10 mg una vez al día. De ser necesario, la dosis puede ser incrementada a 20-40 mg de omeprazol una vez al día.

• Esofagitis por reflujo severa en niños de 1 año en adelante: La dosificación recomendada es la siguiente: 10-20 kg de peso: LOSEC MUPS 10 mg; >20 kg de peso: LOSEC MUPS 20 mg, si fuera necesario, la dosis puede incrementarse a 20 y 40 mg respectivamente.

• Reflujo gastro esofágico sintomático: La dosis recomendada es LOSEC MUPS 20 mg diarios. El alivio de los síntomas es rápido. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios, por consiguiente se deberá considerar la posibilidad de ajustar la dosis en forma individual. Si no se ha logrado controlar los síntomas dentro de las cuatro semanas de uso de LOSEC MUPS 20 mg diarios, se recomienda mayor investigación.

Dispepsia ácida: Para el alivio de los síntomas en pacientes con dolor o molestia epigástrica con o sin pirosis, la dosis recomendada es de LOSEC MUPS 20 mg una vez al día. Los pacientes pueden responder adecuadamente a 10 mg diarios y en este caso esta dosis puede ser considerada como la dosis inicial. Si no se logra el control de los síntomas después de 4 semanas de tratamiento con LOSEC MUPS 20 mg, se recomienda una mayor investigación.

Síndrome de Zollinger-Ellison: En pacientes con el síndrome de Zollinger-Ellison, la dosificación debería ser ajustada individualmente y el tratamiento durará el tiempo necesario. La dosis inicial recomendada es 60 mg diarios. Todos los pacientes con enfermedad severa y respuesta inadecuada a otras terapias, han sido efectivamente controlados, y más del 90% de los pacientes mantenidos con dosis de 20-120 mg diarios. Cuando las dosis exceden de 80 mg diarios, la dosificación deberá ser fraccionada y administrada en dos tomas diarias.

Profilaxis de aspiración ácida: La dosis diaria recomendada son dos tomas diarias de 40 mg de omeprazol, administradas una a la tarde previa y otra a la mañana del día de la cirugía.

Función renal disminuida: No se requiere ajuste de la dosis en pacientes con función renal deteriorada.

Función hepática disminuida: Como la biodisponibilidad y vida media de omeprazol en plasma se incrementa en pacientes con función hepática deteriorada, puede ser suficiente una dosis diaria de LOSEC MUPS 10-20 mg. Se recomienda no exceder la dosis de 20 mg.

Ancianos: No se requiere ajuste de la dosificación en ancianos.

SOBREDOSIFICACIÓN: Dosis orales simples de hasta 400 mg de omeprazol no han dado como resultado ningún síntoma severo. La tasa de eliminación fue invariable con dosis incrementadas, y no se ha requerido tratamiento específico.

PRESENTACIONES

Comprimidos de 10 mg. Frasco x 28

Comprimidos de 20 mg. Frasco x 28

MERCK SERONO

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