COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Bicalutamida 50 mg, excipientes cs.

INDICACIONES

Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un análogo de la LHRH o castración quirúrgica.

CONTRAINDICACIONES

Bicalutamida está contraindicada en mujeres y niños. No se deberá administrar bicalutamida a pacientes que hayan tenido una reacción de hipersensibilidad a la droga.

REACCIONES ADVERSAS

En general, bicalutamida ha sido bien tolerada, con muy pocos abandonos debido a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de bicalutamida pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados. Estos incluyen sofoco, prurito y, además, tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración concomitante. También se puede asociar a bicalutamida con la aparición de diarrea, náuseas, vómitos, astenia y piel seca. Se han observado en ensayos clínicos con bicalutamida cambios hepáticos (nivel elevado de transaminasas, ictericia). Los cambios frecuentemente fueron transitorios, resolviéndose o mejorando a pesar de la continuación o de la terminación de la terapia. Se deberá considerar el monitoreo periódico de la función hepática. Además, se han reportado las siguientes experiencias adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa en opinión de los investigadores, con una frecuencia mayor/igual al 1%) durante el tratamiento con bicalutamida según un análogo LHRH.

No se ha comprobado una relación causal de estas reacciones con la droga en estudio, y algunas de las experiencias reportadas son aquellas que se observan comúnmente en personas de edad avanzada:

• Sistema gastrointestinal: Anorexia, sequedad de boca, dispepsia, constipación, flatulencia.

• Sistema nervioso central: Mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la libido.

• Sistema respiratorio: Disnea.

• Urogenital: Impotencia, nicturia.

• Hematológica: Anemia.

• Piel y anexos: Alopecia, rash, inflamación, hirsutismo.

• Metabolismo y nutrición: Diabetes mellitus, hiperglucemia, edemas periféricos, aumento de peso, pérdida de peso.

• General: Dolor, dolor abdominal, torácico, de cabeza, pélvicos, escalofríos.

• Restricciones o cuidados que deben ser considerados: Bicalutamida se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que, a su vez, puede conducir a alguna acumulación de bicalutamida. Por lo tanto, bicalutamida deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado o severo.

Embarazo y lactancia: Está contraindicado en mujeres y no se debe administrar a mujeres embarazadas o que están amamantando.

Efectos sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinaria: Es improbable que bicalutamida pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinaria en los pacientes.

INTERACCIONES: No hay evidencias de ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre bicalutamida y algún análogo de la LHRH. Bicalutamida no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de co-prescripción. Bicalutamida no ha demostrado causar inducción enzimática durante el tratamiento con hasta 150 mg/día. Estudios in vitro han demostrado que bicalutamida puede desplazar a la warfarina, un anticoagulante del tipo cumarínico, de su unión a proteínas. Por lo tanto, se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con bicalutamida en pacientes que estén tomando en forma concomitante anticoagulantes cumarínicos, se les monitoree cuidadosamente el tiempo de protrombina.

ADVERTENCIAS

Carcinogénesis, mutagénesis, trastornos de la fertilidad: Los estudios de oncogenicidad con dosis oral en rata y ratón han sido completados. Un estudio de 2 años en ratones mostró una pequeña pero significativa incidencia de carcinomas hepatocelulares en grupos de ratones macho con altas dosis (75 mg/kg/día), con un grupo apareado de control; se puede predecir que esta dosis alta de una concentración plasmática pico de aproximadamente 36ƒÝg/ml comparativamente con el hombre, la administración diaria de bicalutamida (50 mg) a pacientes resulta en concentraciones plasmáticas medias más bajas de aproximadamente 10ƒÝg/ml. En un estudio comparable a 2 años de bicalutamida en ratas, no se observó tal incidencia de carcinoma hepatocelular. Bicalutamida no fue genotóxico en una batería de ensayos in vivo e in vitro. Estudios posteriores en ratones mostraron que la incidencia de carcinomas hepatocelulares fue un hallazgo no genotóxico relacionado a la función de inducción enzimática mixta hepática (similar a la observada con, por ej., fenobarbitona). Esta inducción enzimática no ha sido demostrada en el hombre, y la incidencia de carcinomas hepatocelulares observados en los ratones se considera como efecto específico de especie y sin relevancia para la práctica clínica.

Embarazo y lactancia: Está contraindicado en mujeres y no se debe administrar a mujeres embarazadas o que están amamantando.

Efectos sobre la capacidad de conducción y manejo de maquinaria: Es improbable que bicalutamida pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinaria en los pacientes.

PRECAUCIONES

Bicalutamida se metaboliza en forma extensa en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa, que, a su vez, puede conducir a alguna acumulación de bicalutamida. Por lo tanto, bicalutamida deberá ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado o severo.

INSTRUCCIONES DE USO

Hombres adultos, incluyendo ancianos: 1 comprimido de 50 mg una vez al día. El tratamiento de bicalutamida deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o con castración quirúrgica.

Niños: Bicalutamida está contraindicado en niños.

Insuficiencia renal: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Insuficiencia hepática: No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Podrá ocurrir un aumento de la acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo.

SOBREDOSIFICACIÓN: Sintomas y tratamiento en dosis excesiva: aún no se han verificado casos de sobredosis no tratada.

DOSIFICACIÓN

Hombres adultos, incluyendo ancianos: 1 comprimido de 50 mg una vez al día. El tratamiento de bicalutamida deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHRH o con castración quirúrgica.

PRESENTACIÓN: Envase con 28 comprimidos recubiertos.

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CONSERVACIÓN: En su envase original, al abrigo de temperaturas extremas (preferentemente entre 15° y 30 °C).