COMPOSICIÓN

Cada blister de MAXALT RPD contiene: Rizatriptán 10 mg.

INDICACIONES: Está indicado para el tratamiento agudo de los ataques de migraña con o sin aura.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antimigrañoso

Rizatriptan es un agente anti-migrañoso, el cual es un agonista selectivo del receptor de 5-hidroxitriptamina1B/1D (5-HT1B/1D).

CONTRAINDICACIONES: MAXALT RPD está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al rizatriptán o a cualquiera de los ingredientes del producto. Administración concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), o uso dentro de las 2 semanas de discontinuación de terapia inhibitoria de la MAO. Basándose en el mecanismo de acción de esta clase de compuestos, MAXALT también está contraindicado en pacientes con: hipertensión no controlada. Enfermedad arteriocoronaria existente, incluyendo enfermedad cardíaca isquémica (angina de pecho, historia de infarto de miocardio o isquemia silenciosa comprobada), signos y síntomas de cardiopatía isquémica o angina de Prinzmetal.

EFECTOS COLATERALES: En los estudios clínicos controlados se evaluó MAXALT en más de 3.600 pacientes hasta por un año. Los efectos colaterales más comunes fueron mareo, somnolencia y astenia/fatiga. Otros efectos colaterales en pacientes que tomaron 1 o más dosis de 5 mg o 10 mg de MAXALT durante los ensayos clínicos a corto plazo (incidencia 1% y mayor que con un placebo) o a largo plazo (incidencia 1%) incluyeron, en orden decreciente de frecuencia y por aparatos y sistemas, los siguientes:

• Generales: dolor en el pecho, dolor abdominal.

• Cardiovasculares: palpitaciones, taquicardia.

• Aparato digestivo: náusea, vómito, sequedad de boca, diarrea, dispepsia, sed.

• Musculoesqueléticos: dolor cervical, rigidez, sensación regional de pesadez, tensión regional, debilidad muscular.

• Sistema nervioso: cefalea, parestesias, disminución de la agudeza mental, insomnio, hipoestesia, temblor, ataxia, nerviosismo, vértigo, desorientación.

• Respiratorio: malestar faríngeo, disnea.

• Piel: rubefacción, prurito, sudoración.

• Organos de los sentidos: visión borrosa.

• Genitourinario: sensaciones pasajeras de ardor. En raros casos (0.1% de los pacientes) ocurrieron síncope e hipertensión.

Experiencia Post-Marketing: las siguientes reacciones adversas han sido reportadas muy raramente y mayoritariamente en pacientes con factores de riesgo predictivos de cardiopatía coronaria: Isquemia al miocardio o infarto, accidente cerebrovascular. Las siguientes reacciones adversas han sido también reportadas: Hipersensibilidad: Angioedema (por ej.: edema facial, lengua hinchada, edema faríngeo), respiración con dificultad, urticaria, rash, necrolisis epidérmica tóxica. Musculoesquelético: dolor facial. Organos de los sentidos: disgeusia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Inhibidores de la monoaminooxidasa: el rizatriptán es principalmente metabolizado principalmente por la vía de la monoaminooxidasa subtipo A (MAO-A). La administración concomitante de un inhibidor selectivo reversible de la MAO-A aumentó las concentraciones plasmáticas de rizatriptán y de su metabolito activo N-monodesmetilado. Son de esperar efectos similares o mayores con inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO. La administración de MAXALT está contraindicada en pacientes que estén tomando inhibidores de la MAO (véase Contraindicaciones). Beta-Bloqueadores: la administración concomitante de propranolol puede aumentar las concentraciones plasmáticas de rizatriptán. Lo más probable es que ese aumento sea debido a una interacción metabólica de primer paso entre los 2 medicamentos, pues la MAO-A interviene en el metabolismo de ambos. En los pacientes que estén tomando propranolol se debe usar la dosis de 5 mg de MAXALT (véase Dosificación y administración). No se observó ninguna interacción farmacocinética entre el rizatriptán y los beta-bloqueadores, nadolol y metoprolol. Basándose en los datos in vitro, no es de esperarse ninguna interacción con el timolol o el atenolol.

PRECAUCIONES: MAXALT sólo se debe administrar a pacientes en los que se ha establecido claramente el diagnóstico de migraña. No se debe administrar MAXALT a pacientes con migraña basilar o hemipléjica. No se debe usar MAXALT para tratar cefaleas "atípicas", es decir, las que pueden asociarse con trastornos potencialmente graves (por ej.: apoplejía, ruptura de un aneurisma) en los que la vasoconstricción cerebral puede ser peligrosa. Ha habido reportes poco comunes de eventos coronarios graves con esta clase de medicamentos incluyendo MAXALT (ver efectos colaterales). Previo a prescribir este medicamento, una evaluación cardiovascular debe ser considerada en los pacientes en riesgo de cardiopatía coronaria (por ej.: pacientes con hipertensión, diabéticos, fumadores y aquellos con marcada historia familiar de cardiopatía coronaria) En los pacientes que ya tienen cardiopatía coronaria establecida no debe administrarse MAXALT (véase Contraindicaciones). Otros agonistas de los receptores 5-HT1B y 5 -HT1D (por ej.: sumatriptán) no deben ser usados concomitantemente con MAXALT. No se recomienda administrar medicamentos del tipo de la ergotamina (por ej.: ergotamina, dihidroergotamina o metisergida) y MAXALT con menos de 6 horas de intervalo. Aunque en un estudio de farmacología clínica en el que 16 hombres sanos recibieron rizatriptán por vía oral y ergotamina por vía parenteral no se observaron efectos vasoespásticos aditivos, esos efectos son teóricamente posibles.

Embarazo: no hay estudios clínicos del rizatriptán en mujeres embarazadas. No se observaron efectos o malformaciones fetales relacionadas con el tratamiento en estudios de toxicidad sobre el desarrollo y la reproducción en ratas y conejos, ni se detectaron efectos adversos sobre ningún parámetro de la reproducción durante la gestación o el período de lactancia. En esos estudios se llegó a una alta exposición al medicamento en las madres, en los tejidos fetales y en la leche materna.

Debido a que los estudios de toxicidad sobre la reproducción y el desarrollo en animales no siempre son predictivos de la respuesta en seres humanos, sólo se debe usar MAXALT durante el embarazo si es claramente necesario.

Madres en períodos de lactancia: el rizatriptán es excretado en la leche de ratas lactantes, pero no hay datos en seres humanos.

Uso Pediátrico: No se han evaluado la seguridad y la eficacia del rizatriptán en niños; por lo tanto, no se recomienda el empleo de MAXALT en pacientes menores de 18 años.

Empleo en personas de edad avanzada: la farmacocinética del rizatriptán fue similar en personas de 65 años o más y en adultos más jóvenes. Debido a que la migraña es poco frecuente en personas de edad avanzada, la experiencia clínica con MAXALT en pacientes de esa edad es limitada. En los ensayos clínicos no hubo diferencias evidentes en la eficacia ni en la incidencia global de reacciones adversas entre los pacientes menores de 65 años y los mayores de esa edad (n=17).

POSOLOGÍA: La dosis recomendada es de 10 mg. La experiencia clínica ha demostrado que esta dosis proporciona el beneficio clínico óptimo. El comienzo del alivio (disminución de la cefalea hasta ser leve o ninguno) puede ocurrir en los 30 minutos después de la dosis.

Redosificación: las dosis deben estar separadas por al menos 2 horas; no se deben tomar más de 30 mg en un período de 24 horas. Para el dolor de cabeza recurrente dentro de 24 horas: si la cefalea reaparece después del alivio del ataque inicial, se pueden tomar dosis adicionales, Deben ser respetados los límites de redosificación enunciados anteriormente. Después de una respuesta negativa al tratamiento: la efectividad de una segunda dosis para el tratamiento del mismo ataque, cuando una dosis inicial es inefectiva, no ha sido estudiada en estudios clínicos controlados. Los estudios clínicos han mostrado que los pacientes que no responden al tratamiento de ataque aún pueden responder al tratamiento de ataques subsiguientes. La administración de MAXALT RPD con líquido, no es necesaria. El liofilizado es envasado en un blister dentro de un sobre exterior de aluminio. Se debe indicar a los pacientes que no saquen el blister del sobre exterior hasta el momento de tomar la dosis. Se debe abrir el blister pack con las manos secas y depositar el liofilizado sobre la lengua, donde éste se disolverá y será tragado con la saliva.

SOBREDOSIFICACIÓN: Durante los ensayos clínicos no se reportó ninguna sobredosis de MAXALT. La administración de 40 mg de rizatriptán (en 1 sola dosis, o divididos en 2 dosis con un intervalo de 2 horas) fue generalmente bien tolerada en más de 300 pacientes; los efectos adversos más comunes relacionados con el medicamento fueron mareo y somnolencia. En un estudio de farmacología clínica en el que 12 sujetos recibieron rizatriptán a dosis totales de 80 mg (administradas en el transcurso de 4 horas), 2 de los sujetos presentaron síncope y/o bradicardia. Uno de ellos, una mujer de 29 años, presentó vómito, bradicardia y mareo 3 horas después de recibir un total de 80 mg de rizatriptán (en el transcurso de 2 horas), y 1 hora más tarde presentó bloqueo AV de tercer grado que respondió a la administración de atropina. El segundo sujeto, un hombre de 25 años, presentó mareo pasajero, síncope, incontinencia y una pausa sistólica de 5 segundos (en el monitor electrocardiográfico) inmediatamente después de una venipuntura dolorosa, 2 horas después de que había recibido un total de 80 mg de rizatriptán (administrados en el transcurso de 4 horas). Además basándose en la farmacología del rizatriptán, su sobredosificación podría provocar hipertensión u otros trastornos cardiovasculares más graves. En los casos en que se sospeche una sobredosificación de MAXALT se debe considerar la descontaminación gastrointestinal (por ej.: lavado gástrico seguido por administración de carbón vegetal activado). Se debe continuar el monitoreo clínico y electrocardiográfico durante 12 horas por lo menos, aunque no se observen síntomas clínicos. Se desconocen los efectos de la hemodiálisis o de la diálisis peritoneal sobre las concentraciones plasmáticas de rizatriptán.

PRESENTACION: Envase conteniendo 2 liofilizados.

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