COMPOSICIÓN:

Cada COMPRIMIDO CON RECUBRIMIENTO ENTÉRICO Mecolzine contiene:
Principio activo: Mesalazina: 500 mg
Excipientes: Carbonato de Sodio Anhidro, Glicina, Povidona, Celulosa Microcristalina, Carboximetilcelulosa de Sodio, Óxido de Silicio Coloidal, Estearato de Calcio, Dibutilftalato, Talco Micronizado, Dióxido de Titanio
(E-171), Polietilenglicol 6000, Óxido de Hierro Amarillo (E-172), Óxido de Hierro Rojo (E-172), Alcohol Isopropílico. Mezcla de Copolímero Ácido Metacrílico y Metacrilato de Metilo (1:1) (Eudragit L-1,5P) Mezcla de Copolímero Ácido Metacrílico y Metacrilato de Metilo (1:2) (Eudragit S-12,5P), c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: MECOLZINE comprimidos con recubrimiento entérico 500 mg está indicado en: Tratamiento de proceso inflamatorios del intestino (colitis ulcerativa, enfermedad de Crohn) de carácter ligero a moderado.

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción terapéutica: Grupo farmacoterapéutico: Ácido aminosalicílico y similares. Código ATC: A07EC02. Propiedades

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas: Mesalazina es 1 de los 2 componentes de la sulfasalazina, siendo el otro la sulfapiridina. Mientras que la mesalazina es la fracción activa, la sulfapiridina es la responsable de la mayoría de los efectos adversos asociados con la terapia con sulfasalazina.

Mecanismo de acción: Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la ciclooxigenasa), reduciendo la producción de prostaglandinas inflamatorias. Inhibición de la síntesis de leucotrienos quimiotácticos (vía inhibición de la lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación. Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos en el tejido inflamado. Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos. Propiedades farmacocinéticas:

Absorción: Administración oral. Tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina 3 veces al día a pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, las concentraciones plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y Ac-5-ASA (metabolito mayoritario) son de 0.7 μg/ml y 1.2 μg/ml, respectivamente. Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación (a la dosis más elevada) en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En sujetos sanos en ayunas, el pico de concentración plasmática de 1.3 μg/ml y 2.3 μg/ml de 5-ASA y Ac-5-ASA respectivamente, se obtuvo a las 6 horas de su administración.

Acetilación: La acetilación de 5-ASA ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas (250-500 mg) ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio.

Eliminación: Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como Ac-5-ASA, tanto en orina como en heces. De hecho, más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos, según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Antecedentes de hipersensibilidad a los salicilatos. Úlcera duodenal o gástrica. Diátesis hemorrágica. Insuficiencia hepática o renal grave. Niños menores de 6 años de edad.

RECOMENDACIONES:

Precauciones

Advertencias y precauciones especiales de empleo: La administración de MECOLZINE debe efectuarse con precaución en los siguientes casos:

Pacientes con insuficiencia hepática o renal grave: Dado que el 5-ASA se elimina fundamentalmente mediante acetilación y posterior excreción urinaria, los pacientes con función renal alterada o insuficiencia renal deben ser vigilados estrechamente, por lo que es conveniente realizar pruebas de función hepática y renal antes de la instauración del tratamiento y periódicamente durante el mismo.

Pacientes con historia de hipersensibilidad a sulfasalazina: Si bien, en general, parece que las reacciones de hipersensibidad a mesalazina son menos frecuentes que las observadas con sulfasalazina. No debe administrarse MECOLZINE concomitantemente con laxantes del tipo de la lactulosa o similares, ya que disminuye el pH de las heces y pueden impedir la liberación del principio activo.

Advertencias sobre excipientes: MECOLZINE contiene 2.13 mmoles (49 mg) de sodio por comprimido, lo que deberá tenerse en cuenta en el tratamiento de pacientes con dietas pobres en sodio.

Fertilidad, embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de MECOLZINE durante el embarazo o la lactancia. Dado que mesalazina es un salicilato, MECOLZINE no debería utilizarse durante el embarazo ni la lactancia, excepto si fuese claramente necesario.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos colaterales: Se enumeran a continuación las reacciones adversas notificadas con mesalazina, clasificadas por órganos o sistemas y frecuencias de presentación. Las frecuencias se definen como: Muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 y ≤1/100), raras (≥ 1/10.000 y ≤ 1/1.000), muy raras (≤ 1/10.000) y desconocidas (no pueden estimarse a partir de los datos disponibles). En raras ocasiones, se han descrito las siguientes reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales: Náuseas, dolor abdominal, diarrea, pancreatitis. Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, neuropatía. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Enrojecimiento (incluyendo prurito y urticaria), irritación local, (formas rectales) fotosensibilidad*. Con frecuencia desconocida se ha descrito la aparición de eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Trastornos renales y urinarios: Trastornos renales, nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal. Trastornos hepatobiliares: elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas, hepatitis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica. Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo cambios pulmonares y cardíacos: fiebre, mialgia, artralgia, alveolitis, miocarditis, pericarditis. En muy raras ocasiones, se ha observado exacerbación de los síntomas de colitis. *Fotosensibilidad. Se han notificado reacciones más graves en pacientes con afecciones cutáneas preexistentes, como dermatitis atópicas y eccema atópico.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay indicios de que MECOLZINE tenga efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Incompatibilidades: No aplicable.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: En común con otros salicilatos, mesalazina puede: Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas. Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirona. Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales cuando se administra simultáneamente con furosemida, debido a la competencia por los lugares de excreción renal. Disminuir el efecto natriurético de espironolactona. Mesalazina puede retrasar la excreción de metotrexato. Los laxantes del tipo lactulosa o similares pueden impedir la liberación de mesalazina desde el comprimido, lo que reduciría su efecto.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología: Durante la fase inflamatoria aguda y en la terapia de mantenimiento a largo plazo, el paciente debe seguir rigurosamente el tratamiento establecido por el médico para asegurar el efecto terapéutico deseado. La dosificación deberá ajustarse en función de la respuesta del paciente. Se recomienda la siguiente dosificación: Tratamiento de los procesos agudos: Adultos: Vía oral, MECOLZINE comprimidos con recubrimiento entérico 500 mg. Durante la fase aguda 1.5 a 2 g (3 a 4 comprimidos por día) divididos en 3 tomas (cada 8 horas). Niños desde 6 años en adelante: 20-30 mg/kg diarios divididos en 3 tomas diarias (cada 8 horas). Tratamiento profiláctico de las recidivas: Adultos: Por lo general 1.5 a 2 g (3 a 4 comprimidos) divididos en 2 ó 3 tomas diarias. Niños de 6 años en adelante: 20-30 mg/kg de peso divididos en 3 tomas diarias (cada 8 horas).

Población de edad avanzada: La administración de MECOLZINE en pacientes de edad avanzada debe realizarse con precaución y siempre limitada a aquellos pacientes con la función renal normal.

Población pediátrica: MECOLZINE no está recomendado para uso en niños menores de 6 años debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia.

Forma de administración: MECOLZINE 500 mg comprimidos con recubrimiento entérico: Los comprimidos deben administrarse antes de las comidas y deben ingerirse enteros con ayuda de líquido.

PRESENTACIÓN:

Envase conteniendo 100 comprimidos con recubrimiento entérico.

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