COMPOSICIÓN:

Cada SUPOSITORIO de Mecozine contiene como principio activo: de Mesalazina 500 mg
Excipientes: Grasa Sólida, c.s.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS:

Indicaciones: MECOLZINE supositorios está indicado para: Tratamiento de la colitis ulcerosa activa de leve a moderada limitada al recto (proctitis ulcerosa).

MECANISMO DE ACCIÓN:

Acción terapéutica: Grupo farmacoterapéutico: Ácido aminosalicílico y agentes similares. Código ATC: A07EC02. Antiinflamatorio intestinal.

Propiedades

Propiedades farmacológicas

Propiedades farmacodinámicas: Mesalazina es 1 de los 2 componentes de la sulfasalazina, siendo el otro la sulfapiridina. Mientras que la mesalazina es la fracción activa, la sulfapiridina es la responsable de la mayoría de los efectos adversos asociados con la terapia con sulfasalazina.

Mecanismo de acción: Aunque se desconoce el mecanismo de la acción antiinflamatoria del 5-ASA se esgrimen varias posibilidades: Inhibición de la síntesis de prostaglandinas (vía inhibición de la ciclooxigenasa), reduciendo la producción de prostaglandinas inflamatorias. Inhibición de la síntesis de leucotrienos quimiotácticos (vía inhibición de la lipooxigenasa), reduciendo por tanto la inflamación. Inhibición de la quimiotaxis de macrófagos y neutrófilos en el tejido inflamado. Los datos más recientes sugieren que el 5-ASA es un antioxidante biológico y su actividad está basada en la captación de radicales libres del oxígeno. En esta actividad, el 5-ASA se diferencia de la sulfasalazina, sulfapiridina, N-acetil-5-ASA (Ac-5-ASA) y otros salicilatos. Propiedades farmacocinéticas

Absorción: Administración oral. Tras la administración de dosis orales de 500 mg de mesalazina 3 veces al día a pacientes con colitis ulcerosa o enfermedad de Crohn, las concentraciones plasmáticas medias en el estado estacionario de 5-ASA y Ac-5-ASA (metabolito mayoritario) son de 0.7 μg/ml y 1.2 μg/ml, respectivamente. Los niveles máximos en plasma con las formas de liberación retardada se obtienen a las 5 horas de la ingesta. La recuperación (a la dosis más elevada) en orina (44%) y en heces (35%) indica que el 5-ASA está disponible para su acción local y sistémica. En sujetos sanos en ayunas, el pico de concentración plasmática de 1.3 μg/ml y 2.3 μg/ml de 5-ASA y Ac-5-ASA respectivamente, se obtuvo a las 6 horas de su administración.

Administración rectal de los supositorios: La administración 3 veces al día de supositorios de 500 mg de mesalazina a pacientes con colitis ulcerosa, produce concentraciones plasmáticas constantes de 5-ASA y Ac-5-ASA de 0.10 μg/ml y 0.50 μg/ml, respectivamente. La disponibilidad sistémica, medida en base a la recuperación urinaria, representa un 13%. Se ha observado una disponibilidad sistémica baja, 10.8%, en individuos sanos a los que se había administrado supositorios de 500 mg de mesalazina.

Acetilación: La acetilación de 5-ASA ocurre en el hígado y en la pared del colon, independientemente del estado del acetilador. Parece que el proceso de acetilación es saturable; sin embargo, a dosis terapéuticas (250-500 mg) ni la concentración plasmática máxima, ni el área bajo la curva de concentración plasmática frente al tiempo para 5-ASA mostraron ninguna desviación de la linealidad de la dosis en estado de equilibrio.

Eliminación: Tras la administración oral, el 5-ASA se elimina en un alto porcentaje como Ac-5-ASA, tanto en orina como en heces. De hecho, más del 90% del fármaco detectado en la orina está en forma de metabolito. Después de la administración rectal, el 5-ASA se elimina principalmente inalterado en las heces.

Datos preclínicos sobre seguridad: Los datos de los estudios preclínicos no muestran riesgos especiales para los seres humanos según los estudios convencionales de farmacología de seguridad, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad, potencial carcinogénico, toxicidad para la reproducción.

CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los excipientes. Antecedentes de hipersensibilidad a los salicilatos. Deterioro severo de la función hepática o renal.

RECOMENDACIONES:

Advertencias

Advertencias y precauciones especiales de empleo: La administración de MECOLZINE debe efectuarse con precaución en los siguientes casos:

Pacientes con insuficiencia hepática o renal grave: Dado que el 5-ASA se elimina fundamentalmente mediante acetilación y posterior excreción urinaria, los pacientes con función renal alterada o insuficiencia renal deben ser vigilados estrechamente, por lo que es conveniente realizar pruebas de función hepática y renal antes de la instauración del tratamiento y periódicamente durante el mismo. Como pauta, los exámenes de seguimiento se recomiendan 14 días después del comienzo del tratamiento seguido de otras 2 a 3 pruebas a intervalos de 4 semanas. Si los resultados son normales, pruebas de seguimiento deben llevarse a cabo cada 3 meses. Si se presentan síntomas adicionales, estas pruebas deben realizarse de forma inmediata.

Pacientes con historia de hipersensibilidad a sulfasalazina: si bien, en general, parece que las reacciones de hipersensibidad a mesalazina son menos frecuentes que las observadas con sulfasalazina. En caso de que este medicamento cause reacciones agudas de intolerancia, como calambres abdominales, dolor abdominal agudo, fiebre, dolor de cabeza y erupción cutánea grave, el tratamiento debe suspenderse inmediatamente.

Precauciones

Fertilidad, embarazo y lactancia: No existen datos suficientes sobre la utilización de MECOLZINE durante el embarazo o la lactancia. Dado que mesalazina es un salicilato, MECOLZINE no debería utilizarse durante el embarazo ni la lactancia, excepto si fuese claramente necesario. Si se utiliza durante la lactancia y el niño desarrolla diarrea, la lactancia debe interrumpirse.

REACCIONES ADVERSAS:

Efectos colaterales: Se enumeran a continuación las reacciones adversas notificadas con mesalazina, clasificadas por órganos o sistemas y frecuencias de presentación. Las frecuencias se definen como: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y <1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 y ≤1/100), raras (≥ 1/10.000 y ≤ 1/1.000), muy raras (≤ 1/10.000) y desconocidas (no pueden estimarse a partir de los datos disponibles). En raras ocasiones, se han descrito las siguientes reacciones adversas: Trastornos gastrointestinales: Náuseas, dolor abdominal, diarrea, pancreatitis. Trastornos del sistema nervioso: Cefalea, neuropatía. Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: Enrojecimiento (incluyendo prurito y urticaria), irritación local, (formas rectales). Trastornos renales y urinarios: Trastornos renales, nefritis intersticial aguda y crónica, insuficiencia renal. Trastornos hepatobiliares: Elevaciones transitorias de las enzimas hepáticas, hepatitis. Trastornos de la sangre y del sistema linfático: Leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplásica. Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones de hipersensibilidad incluyendo cambios pulmonares y cardíacos: fiebre, mialgia, artralgia, alveolitis, miocarditis, pericarditis. En muy raras ocasiones, se ha observado exacerbación de los síntomas de colitis.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: No hay indicios de que MECOLZINE tenga efecto sobre la capacidad para conducir vehículos o utilizar maquinaria.

Incompatibilidades: No aplicable.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:

Interacciones medicamentosas: Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción: En común con otros salicilatos, mesalazina puede: Potenciar el efecto de los anticoagulantes cumarínicos. Potenciar el efecto reductor de la glucemia de las sulfonilureas. Antagonizar los efectos uricosúricos de probenecid y sulfinpirona. Manifestar la toxicidad de los salicilatos a dosis más bajas de las habituales cuando se administra simultáneamente con furosemida debido a la competencia por los lugares de excreción renal. Disminuir el efecto natriurético de espironolactona. Mesalazina puede retrasar la excreción de metotrexato. En pacientes tratados concomitantemente con azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina, debe tenerse en cuenta un posible aumento de los efectos mielosupresores de azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina. Este medicamento ha sido asociado con un síndrome de intolerancia aguda. Aunque la frecuencia de ocurrencia no se conoce con exactitud, ocurriría en un 3% de los pacientes en ensayos clínicos controlados. Los síntomas incluyen calambres, dolor abdominal agudo, diarrea sanguinolenta, algunas veces fiebre, cefalea y rash. Si se sospecha que el paciente presenta dicho síndrome, se debe retirar inmediatamente el fármaco.

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:

Posología

Adultos y ancianos: La dosis usual de supositorios 500 mg es de 1 ó 2 veces al día, durante 2 ó 3 semanas. Población pediátrica: Hay poca experiencia y sólo documentación limitada sobre efectos en niños. Forma de administración: Únicamente para administración rectal. El tratamiento con este medicamento se debe administrar regular y constantemente, ya que sólo de esta manera puede alcanzar con éxito la curación.

PRESENTACIÓN:

Envase conteniendo 30 supositorios con recubrimiento entérico.

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