COMPOSICIÓN

Comprimidos 7.5 mg:

Cada COMPRIMIDO DE DISOLUCIÓN BUCAL contiene: Meloxicam 7.5 mg. excipientes c.s.

Comprimidos 15 mg:

Cada COMPRIMIDO DE DISOLUCIÓN BUCAL contiene: Meloxicam 15 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Antirreumático, analgésico y antiflogístico. Tratamiento sintomático de corta duración de brotes agudos de artrosis. Tratamiento sintomático de largo curso de la poliartritis reumatoidea.

PROPIEDADES

Farmacología: El meloxicam, es un antiinflamatorio no esteroideo del grupo del ácido enólico. Es capaz de inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, mediadores químicos de la inflamación, por lo que ejerce acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. In vivo, meloxicam inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas en forma más intensa en el sitio de la inflamación que en la mucosa gástrica o en el riñón y se ha postulado que tal acción puede estar relacionada con la inhibición selectiva de la cox2 respecto a la cox1, característica de la que carecen los aines no selectivos. Dicha selectividad por la cox2 ha sido confirmada in vitro e in vivo. En sangre humana, meloxicam ha demostrado su capacidad de inhibir selectivamente a la cox2 y esto se ha evidenciado en la producción de lipopolisacáridos estimulados por la pge2 (cox2) cuando se compara con la producción de tromboxanos en el proceso de coagulación (cox1); tales efectos fueron dosis dependientes. a las dosis recomendadas, meloxicam no altera la agregación plaquetaria, ni el tiempo de sangrado, mientras que la indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno inhiben en forma significativa tales procesos hematológicos.

Farmacocinética:

• Absorción: Meloxicam es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, lo cual se refleja en la alta biodisponibilidad de cerca de 89% después de su administración oral. La absorción no se altera por la ingesta concomitante de alimentos.

• Distribución: Más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es bajo, con un rango de 11 l. El meloxicam penetra adecuadamente en el líquido sinovial alcanzando concentraciones al 50% de las encontradas en plasma.

• Metabolismo y excreción: El meloxicam se metaboliza casi completamente en 4 metabolitos farmacológicamente inactivos. el principal metabolito encontrado es el 5´-carboximeloxicam (60% de la dosis), mismo que se forma de la oxidación de un metabolito intermedio, el 5´-hidroximetilmeloxicam, mismo que también es excretado en forma menos extensa (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que el cyp 2c9 juega un papel importante dentro de esta ruta metabólica, con una contribución menor del cyp 3a4 isoenzima. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente responsable de la formación de los otros 2 metabolitos, los cuales contabilizan el 16 y 4%, respectivamente de la dosis administrada. La excreción del meloxicam se realiza predominantemente en forma de metabolitos y sucede en cantidades iguales tanto en las heces como en la orina. Menos del 5% de la dosis diaria se excreta inmodificada en las heces, mientras que sólo trazas del componente inmodificado son las encontradas en la orina. El meloxicam se elimina del organismo con un promedio de vida media de 20 horas. Ni la insuficiencia renal ni la hepática presentan efectos sustanciales sobre la farmacocinética del meloxicam.

El aclaramiento plasmático se encuentra en el nivel de 8 ml/min.

El aclaramiento se ve disminuido en los pacientes añosos.

La variación interindividual se encuentra en el orden del 30 al 40%.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a meloxicam o a uno de los excipientes de la formulación. Existe un riesgo de sensibilidad cruzada con el ácido acetilsalicílico y otros antiinflamatorios no esteroideos, por lo que no debe ser usado en pacientes en los que la administración previa de dichos fármacos haya dado lugar a manifestaciones de asma, angioedema o urticaria. Ulcera gastroduodenal evolutiva durante los últimos 6 meses o antecedentes de úlcera gastroduodenal recidivante. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa no dializable. Niños menores de 15 años. Hemorragias digestivas, cerebrales o de cualquier otra clase. Mujeres embarazadas (contraindicado durante el embarazo) o en período de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS: Como sucede con otros aines los síntomas gastrointestinales, por lo general han sido los más frecuentes.

Sistema digestivo: dispepsia, náuseas, vómitos, dolores abdominales, constipación, flatulencia, diarrea, estomatitis y esofagitis.

En raras ocasiones se pueden producir úlceras, perforaciones o sangramientos gastrointestinales. Sistema hematológico: anomalías en la fórmula sanguínea, como anemia, leucopenia, trombocitopenia.

La administración concomitante de un medicamento potencialmente miolotóxico (metotrexato en particular) puede predisponer a que ocurra una citopenia. Reacciones cutáneo-mucosas: prurito, rash cutáneo, urticaria, reacciones de fotosensibilidad.

Reacciones de hipersensibilidad generales: en casos raros puede producirse reacciones anafilácticas. Reacciones respiratorias: crisis asmáticas han sido descritas en sujetos alérgicos a la aspirina o a otros aines. Sistema nervioso central: posibilidad de sensación de embriaguez, cefaleas, vértigo y somnolencia. Sistema cardiovascular: hipertensión, edemas de miembros inferiores, palpitaciones. Sistema urogenital: posibilidad de anomalías en tests renales (elevación de creatinina o de la urea). Reacciones hepáticas: anomalias transitorias de los tests hepáticos (elevación de transaminasas o de bilirrubina). En casos raros puede reportarse hepatitis.

INTERACCIONES: Otros analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, incluyendo salicilatos a dosis altas (3 g/día): no se recomienda el uso concomitante de meloxicam con otros aines, debido a que se aumenta el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales.

Diuréticos: Un tratamiento con aines se asocia a un riesgo de fallo renal agudo, especialmente en pacientes deshidratados. En caso de prescripción simultánea de meloxicam y un diurético, es preciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar el tratamiento.

Anticoagulantes orales, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios: Riesgo aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetaria y de una agresión de la mucosa gastroduodenal.

Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: Los aines (incluido el ácido acetilsalicílico a dosis 3 g/día) y los antagonistas de los receptores de la angiotensina ii ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la eca y de los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, lo que provoca una pérdida parcial de su eficacia (debida a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).

Otros antihipertensivos (ß-bloqueadores): El tratamiento con aines puede disminuir el efecto antihipertensivo de los ß-bloqueadores (debido a una inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador).

Ciclosporina: Los aines pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se debe determinar la función renal durante el tratamiento asociado. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos.

Dispositivos intrauterinos: Se ha observado que los aines disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos.

Litio: Se ha demostrado que los aines incrementan los niveles de litio en sangre que pueden alcanzar valores tóxicos (mediante la disminución de la excreción renal del litio).

Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con meloxicam, en caso de que esta combinación sea necesaria.

Metotrexato: Los aines pueden reducir la secreción tubular de metotrexato incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con aines en pacientes sometidos a altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana), ya que existe el riesgo de agravar la toxicidad hematológica de este último. También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los aines en pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal.

Colestiramina: La colestiramina acelera la eliminación de meloxicam interrumpiendo la circulación enterohepática por lo que el aclaramiento de meloxicam aumenta en un 50% y la vida-media desciende a 13 ± 3 horas.

Se trata de una interacción clínicamente significativa. No se han detectado interacciones farmacocinéticas relevantes respecto a la administración concomitante de antiácidos, cimetidina y digoxina con meloxicam.

ADVERTENCIAS: Al igual que con otros aines, se debe tener precaución especial al tratar a pacientes con antecedentes de enfermedad acidopéptica, o que se encuentren bajo tratamiento con anticoagulantes. Los pacientes con presencia de síntomas gastrointestinales deben ser vigilados. Si llegara a presentarse úlcera péptica o sangrado gastrointestinal, el medicamento deberá suspenderse. Pueden llegar a suceder sangrados gastrointestinales, ulceraciones o perforaciones en cualquier momento durante el tratamiento con o sin síntomas de alarma o antecedentes previos de alteraciones gastrointestinales.

Las consecuencias de tales eventos son generalmente mayores en pacientes de edad avanzada. De la misma forma, si el paciente reporta efectos adversos mucocutáneos, se deberá poner especial atención a este evento y se deberá suspender la medicación. Los pacientes ancianos o con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico o enfermedad renal previa, así como en los sometidos a procedimientos quirúrgicos mayores que se encuentren en riesgo de presentar hipovolemia, son más sensibles a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales, las cuales son necesarias para la adecuada perfusión renal, por lo que el volumen urinario y la función renal deberán ser vigilados desde el inicio del tratamiento.

En casos aislados los aines han producido nefritis intersticial, glomerulonefritis, necrosis medular renal o síndrome nefrótico.

Como con la mayoría de los aines, se puede producir elevación ocasional de las transaminasas séricas, bilirrubina o de otros indicadores de la función hepática, así como también de la creatinina o del ácido úrico. En la mayoría de los casos, estas anormalidades son transitorias y discretas pero si son significativas y/o persistentes se debe interrumpir la administración de meloxicam y realizar los exámenes apropiados. No son necesarias reducciones en los niveles de dosificación en pacientes con cirrosis hepática estable. En caso de insuficiencia cardíaca o de hipertensión arterial, los aines pueden inducir retención de sodio, potasio y líquido, e influir en los efectos natriuréticos de los diuréticos, pudiendo agravar el estado de estos pacientes. Los aines inhiben la síntesis de prostaglandinas renales implicadas en la mantención de la perfusión renal, en caso de disminución del débito sanguíneo renal o del volumen sanguíneo. En tales casos, la administración de un aine puede precipitar una descompensación renal patente, que con la interrupción del tratamiento vuelve a su estado inicial. debe tomarse con precaución en pacientes de edad avanzada que son más propensos a sufrir insuficiencia renal, falla hepática o cardíaca.

Mutagénesis, teratogénesis y efectos sobre la fertilidad: Los estudios de mutagenicidad no mostraron evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad. Alteraciones en los resultados de pruebas de laboratorios: al igual que con otros aines, ocasionalmente pueden presentarse elevaciones de las transaminasas séricas o de otros indicadores de la función hepática. En la mayoría de los casos, estas elevaciones han sido discretas y transitorias y han remitido sin necesidad de interrumpir la medicación.

Si esta anomalía llegara a ser significativa o persistente, deberá suspenderse la administración del medicamento y deberán practicarse los estudios indicados para el caso.

POSOLOGÍA: La administración de meloxicam ft es vía oral. Se coloca sobre la lengua; comienza a deshacerse en segundos y a continuación puede tragarse con o sin la ayuda de agua u otro líquido. En caso de crisis aguda de artrosis, la dosis recomendada es de 7.5 mg/día.

En caso de no producirse mejoría, la dosis puede aumentarse a 15 mg/día. Para artrosis reumatoide, la dosis diaria es de 15 mg/día, aunque de acuerdo a la respuesta terapéutica puede reducirse a 7.5 mg/día. Para espondilitis anquilosante, la dosis recomendada es de 15 mg por día. la dosis máxima diaria es de 15 mg/día, tomado en una dosis, durante una comida. Poblaciones especiales: ancianos o pacientes que corren riesgo aumentado de reacciones adversas: la dosis recomendada para tratamiento a largo plazo de artritis reumatoidea y espondilitis anquilosante es de 7.5 mg/día. Pacientes con disfunción renal (dializados con insuficiencia renal grave), la dosis no debe sobrepasar los 7.5 mg/día. En pacientes con disfunción renal leve a moderada (es decir, pacientes con clearence de creatinina superior a 25 ml/min.) no requieren reducción de la dosis. Pacientes con disfunción hepática leve a moderada, tampoco requieren reducción de la dosis.

SOBREDOSIFICACIÓN: En general, los síntomas de sobredosis aguda con cualquier aine son: letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son reversibles aplicando tratamiento de soporte. En intoxicación grave puede producirse hipertensión, fallo renal agudo, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular y paro cardíaco. También pueden llegar a presentarse reacciones anafilácticas. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. se ha demostrado que la administración de colestiramina 4 g por vía oral 3 veces al día, produce una eliminación acelerada de meloxicam.

PRESENTACIONES

Comprimidos 7.5 mg: Envase conteniendo 10 comprimidos de disolución bucal.

Comprimidos 15 mg: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos de disolución bucal.

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