COMPOSICIÓN

Cada ml (32 gotas) contiene: Tramadol clorhidrato 100 mg.

INDICACIONES: Analgésico indicado en el tratamiento de condiciones álgicas de alta y mediana severidad, tanto agudas como crónicas: así como procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.

PROPIEDADES

Farmacocinética: El destino metabólico de tramadol ha sido estudiado por diversos investigadores tanto en animales como en el ser humano. Luego de la administración p.o. Tramadol es rápida y casi completamente absorbido. Se une escasamente a las proteínas plasmáticas (4%). El peak de concentración plasmática de 280 ± 49 ng/ml se alcanzó a las 2 hs. después de la administración de 2 cápsulas (100 mg de principio activo). Una concentración sérica de 100 ng/ml, que se asume como el valor umbral para la eficacia analgésica, se alcanzó después de 0.68 ± 0.17 hrs. y se mantuvo por 9.0 ± 2.2 hs. Luego de la administración i.v. La duración promedio de concentraciones umbrales de 100 ng/ml fue de 11 hs. La vida media de distribución (t 1/2 alfa) fue de 0.78 ± 0.68 hs. El volumen de distribución aparente fue de 148 ± 55 l, en el compartimento central y el del compartimento corporal (vd) fue de 230 ± 72 l. La extensión de la absorción total después de la administración oral alcanzó al menos al 90% de la dosis, y la biodisponibilidad absoluta de tramadol en formulaciones orales fue de 68% ± 13%. La pequeña diferencia comparativa entre absorción y biodisponibilidad se debe, presumiblemente, a la contribución de un metabolismo de primer paso de alrededor de un 20%. Metabolismo y excreción: tramadol se metaboliza en varios metabolitos, principalmente n y o-demetil derivados y sus respectivos conjugados (m1-m5), glucurónidos y sulfatos. Los metabolitos y el tramadol intacto (30%) se excretan principalmente vía renal.

CONTRAINDICACIONES: Pacientes con hipersensibilidad al fármaco o compuestos químicos relacionados. No debe utilizarse en menores de 14 años ya que no existe suficiente experiencia con el uso pediátrico. No debe utilizarse en el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, salvo que el médico lo estime absolutamente indispensable. Contraindicado en intoxicaciones agudas originadas por alcohol, analgésicos, hipnóticos, opioides u otras drogas psicotrópicas y en pacientes con tratamiento simultáneo con inhibidores de la monoaminoxidasa (imao) o bien si éstos fueron administrados durante los últimos 14 días. El tramadol no deberá ser administrado como tratamiento sintomático del síndrome de abstinencia de narcóticos.

REACCIONES ADVERSAS: Cardiovasculares: raras: palpitaciones, taquicardia, hipotensión postural. Muy raras: hipertensión arterial , bradicardia. Digestivas: frecuentes: náuseas. Ocasionales: vómitos, constipación, boca seca. Raras: distensión abdominal, sensación de opresión intragástrica. Muy raras: cambios en el apetito. Neurológicas: frecuentes: vértigo. Ocasionales: cefalea, sensación de aturdimiento. Muy raras: debilidad motora, convulsiones. Psiquiátricas: muy raras: cambios en el humor, exaltación, disforia), cambios en la actividad (supresión, aumento), trastornos cognitivos, trastornos en la percepción y en la capacidad para tomar decisiones. Respiratorias: muy raras: depresión respiratoria. Dermatológicas: ocasionales: aumento de la sudoración. Raras: rash, prurito, urticaria. Urogenitales: muy raras: trastornos en la micción. Alérgicas: muy raras: reacciones alérgicas (disnea, broncoespasmo, edema angioneurótico), anafilaxia. Ha sido informado un empeoramiento del asma; sin embargo, no ha sido establecida su relación causal. Pueden ocurrir síntomas de abstinencia similares a los que ocurren en la privación abrupta de opiáceos, tales como agitación, ansiedad, nerviosismo, insomnio, hiperquinesias, temblores y síntomas gastrointestinales.

INTERACCIONES: La administración conjunta de tramadol con otros fármacos de efecto depresor sobre el sistema nervioso central, como también con alcohol, puede ocasionar una intensificación de los reacciones adversas, especialmente sobre el centro respiratorio. Tramadol no debe ser administrado a pacientes con prescripción de inhibidores de la mao. La administración previa y simultánea de carbamazepina (inductor enzimático) puede acotar la duración y reducir el efecto de tramadol. Los estudios farmacocinéticos han revelado que la administración de cimetidina es poco probable que provoque interacciones clínicamente significativas. No se recomienda la combinación con opioides agonistas/antagonistas (buprenorfina, nalbufina, petidina), ya que teóricamente podría reducirse el efecto agonista puro. Los inhibidores del cyp3a4 (ketoconazol, eritromicina) podrían inhibir el metabolismo del tramadol y el de su metabolito activo. La importancia clínica de dicha interacción no ha sido aún establecida. El tramadol puede provocar crisis convulsivas en pacientes predispuestos o incrementar el potencial de desencadenar convulsiones de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, de los antidepresivos tricíclicos, de los antipsicóticos y de otros fármacos que reduzcan el umbral convulsivo.

PRECAUCIONES: Durante el tratamiento con tramadol debe abstenerse de conducir automóviles y maquinarias peligrosas y consumir alcohol. Usese con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal. En estos casos deben ser ajustadas en relación con los análisis de laboratorio. Igualmente debe usarse con precaución en el infarto del miocardio y en casos de sensibilidad aumentada a drogas opioides y en el uso concomitante de drogas activas en el snc. Si bien el potencial de adicción del tramadol es muy bajo, no puede descartarse si la droga se utiliza por tiempo prolongado. Por lo tanto el médico debe decidir la duración de la terapia y los intervalos en el tratamiento, si es necesario. Embarazo: se debe evitar la administración crónica de tramadol durante todo el embarazo. Sólo debe administrarse bajo estricta prescripción. En caso de que se indique un tratamiento analgésico con opioides durante el embarazo, deberá administrarse tramadol en gotas, en dosis aisladas. Trabajo de parto y alumbramiento: el tramadol administrado antes o después del parto no afecta la contractilidad uterina. En el neonato puede inducir cambios en la frecuencia respiratoria que, por lo general, no son clínicamente relevantes. Lactancia: durante la lactancia se debe considerar que aproximadamente 0.1% de la dosis pasa a la leche materna. No se sugiere la administración de tramadol durante el amamantamiento, aunque posteriormente a una dosis única no es necesario interrumpirlo.

POSOLOGÍA: La dosificación debe adaptarse a cada paciente según la intensidad del dolor y la respuesta individual del paciente al medicamento.

Mayores de 14 años de edad:

• Tramadol gotas dosis inicial: 16 a 32 gotas (50 a 100 mg) (tomadas con un poco de líquido o con una cucharadita de azúcar).

• Dosis de mantención: 16 a 32 gotas cada 6 a 8 horas. Generalmente la dosis inicial es suficiente para el alivio del dolor. En caso de no serlo, es posible repetir esta dosis a los 30 a 60 minutos. No exceder los 400 mg. Por día.

Niños entre 1 y 14 años: dosis habitual: 1 a 2 mg/kg cada 6 a 8 horas.

Dosis diaria total: Normalmente no se debe exceder los 400 mg de tramadol.

SOBREDOSIFICACIÓN: Si accidentalmente fue ingerida una sola doble dosis de tramadol, generalmente no tiene efectos negativos. Se debe continuar normalmente con el tratamiento, si reaparecen los dolores. Tras la ingestión de dosis excesivamente elevadas del fármaco, se presentan trastornos de conciencia, pudiendo llegar al coma, crisis convulsivas, disminución de la presión arterial, aceleración del ritmo cardíaco, pupilas mióticas o dilatadas y disminución de la respiración pudiendo llegar al paro respiratorio. Se administrará naloxona, debiéndosela administrar en pequeñas dosis y con intervalos más reducidos, dado que su efecto es más corto que el de tramadol. Por lo demás, se deberá continuar el tratamiento en terapia intensiva (especialmente respiración mecánica asistida). En caso de convulsiones se indican benzodiazepinas i.v. Asimismo, puede llegar a ser necesario tomar medidas para conservar la temperatura y administrar suero. En caso de intoxicación oral con tramadol, se puede realizar un lavado de estómago, si el paciente se encuentra consciente. La hemodiálisis o hemofiltración por sí solas no son suficientes para el tratamiento de la intoxicación aguda.

DESCRIPCIÓN: Tramadol es un analgésico de acción central con interesantes propiedades farmacológicas en la analgesia, dependencia y tolerancia en diversos modelos animales, con ventajas sobre los opioides. Tramadol tiene escasa afinidad selectiva hacia los receptores opioides del tipo , k ó ? . Probablemente esta disminución de la afinidad hacia el receptor opioide implica menores efectos adversos, resultando en un menor potencial de dependencia con una apreciable eficacia analgésica.

PRESENTACIÓN: Envase gotario conteniendo 10 ml.

ANDROMACO S.A.

Quilín 5273 - Peñalolen
Teléfono: 594 8000 / Fax: 510 8494
Email: info@andromaco.cl
www.andromaco.cl