COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Desogestrel 150 mcg; etinilestradiol 20 mcg.

INDICACIONES: Anticoncepción por vía oral.

PROPIEDADES: Es un preparado anticonceptivo oral combinado, que contiene como sustancias activas el estrógeno etinilestradiol y el progestágeno desogestrel. Estudios clínicos han revelado que los preparados contraceptivos orales que contienen etinilestradiol y desogestrel carecen de los efectos metabólicos indeseables propios de la actividad androgénica de algunos progestágenos en los contraceptivos orales. Si se toma según el esquema posológico recomendado, suprime la secreción hipofisiaria de gonadotrofinas y, en consecuencia, la ovulación. Además, induce una hemorragia uterina regular que, en cuanto a la cantidad del flujo y la duración, se parece a una hemorragia menstrual normal. Usualmente este flujo comienza 2 ó 3 días después de la ingestión del último comprimido. Ensayos clínicos han mostrado una tasa de embarazos muy baja, un buen control de los ciclos, una baja incidencia de efectos secundarios y, como resultado, una baja tasa de abandonos.

Mecanismo de acción: Bajo la administración continuada durante 21 días, se produce una suspensión de la secreción hipofisiaria de lh y fsh y por lo tanto una suspensión de la ovulación. El endometrio prolifera y se transforma en secretor. También cambia la consistencia del mucus cervical. Esto produce una reducción de la migración de los espermios a través del canal cervical con cambio de la motilidad de los espermios. La dosis para completar la transformación del endometrio es de 2.5 mg por ciclo. La vida media de etinilestradiol es de 12 horas y se elimina en aproximadamente un 40% en la orina y un 60% en las heces. Durante la administración diaria de desogestrel se logra un estado de equilibrio de gestágeno en 7 días, lo que es comparable con el incremento fisiológico de progesterona de un ciclo natural. La vida media del 3-cetodesogestrel es aproximadamente 40 horas. Aproximadamente un 50% se elimina por vía renal y 35% en las heces.

Embarazo y lactancia: Este fármaco está contraindicado durante el embarazo. Una proporción de los principios activos del preparado pueden ser excretados en la leche materna. Como se desconocen los efectos de ellos en el lactante, se desaconseja el uso de este anticonceptivo oral durante la lactancia.

Farmacocinética: Tras la administración de este medicamento, desogestrel se absorbe rápidamente y se convierte en 3-ceto-desogestrel, el metabolito activo. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan después de 0.2 horas. La biodisponibilidad absoluta de 3-ceto-desogestrel es aproximadamente 81% en condiciones de equilibrio. El 3-ceto-desogestrel se une aprox. Al 98% a las proteínas plasmáticas, sobre todo a la albúmina. Sin embargo, el aumento de la shbg (globulina ligadora de hormonas sexuales) inducido por etinilestradiol, influye en el porcentaje fijado y la distribución del 3-ceto-desogestrel en las proteínas plasmáticas. El metabolismo de primer paso de desogestrel incluye la hidroxilación catalizada por el citocromo p-450 y la posterior deshidrogenación. El metabolito activo 3-ceto-desogestrel se reduce posteriormente y los productos de degradación se conjugan a glucorónidos y derivados sulfónicos. Se elimina con una semivida promedio de aprox. 20-21 horas. La excreción de desogestrel y sus metabolitos, como esteroides libres o conjugados, es a través de la orina y las heces. El cociente de excreción urinaria: excreción fecal es 1.5:1. La unión del etinilestradiol a la albumina plasmática es casi completa (95-99%) y algo a la shbg. El etinilestradiol está sujeto a conjugación (presistémica) en la mucosa del intestino delgado y en el hígado. La hidrólisis de los conjugados directos del etinilestradiol por la flora del intestino produce etinilestradiol que puede reabsorberse, por tanto produciéndose circulación enterohepática. El etinilestradiol desaparece del plasma con una semivida de aprox. 20-23 horas, el aclaramiento plasmático es 10-30 l/horas. La excreción de los conjugados de etinilestradiol y sus metabolitos se realiza mediante la orina y las heces (cociente 1:1.6).

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a desogestrel, etinilestradiol o cualquiera de los componentes del producto. No debe administrarse durante el embarazo y lactancia. Su uso en este último caso lo determinará el médico, después de un análisis costo/beneficio tanto para el paciente como para el feto. Trastornos cardiovasculares o cerebrovasculares, tromboflebitis y procesos tromboembólicos, o antecedentes de estos trastornos. Enfermedad hepática o antecedentes de este trastorno si los resultados de la función hepática no han vuelto a sus valores normales; ictericia colestática; antecedentes de ictericia del embarazo o ictericia debida al uso de esteroides; síndrome de rotor o síndrome de dubin-johnson. Tumores dependientes de estrogénos conocidos o sospechados. Hiperplasia endometrial. Hemorragia vaginal no diagnosticada. Cáncer de mama. Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos.

Advertencias: Porfiria. Hiperlipoproteinemia, sobre todo en presencia de otros factores de riesgo que predisponen a los trastornos cardiovasculares. Antecedentes durante el embarazo o uso previo de esteroides, de prurito grave o herpes del embarazo. Insuficiencia renal. Hipertensión arterial.

REACCIONES ADVERSAS: Se han asociado los siguientes efectos adversos con la terapia con estrógenos y/o progestágenos: tracto genitourinario: sangrado intramenstrual, amenorrea postmedicación, cambios en la secreción cervical, aumento del tamaño de fibromas uterinos, agravación de la endometriosis, ciertas infecciones vaginales, como la candidiasis. Mamas: sensibilidad, dolor, aumento, secreción. Tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, colelitiasis, ictericia colestática. Sistema cardiovascular: trombosis, aumento de la presión arterial. Piel: cloasma, eritema nodoso, rash. Ojos: molestias en la córnea si se utilizan lentes de contacto. Sistema nervioso central: dolor de cabeza, migraña, alteraciones del humor. Varios: retención de líquidos, reducción de la tolerancia a la glucosa, variación en el peso corporal.

INTERACCIONES: Los barbitúricos, otros anticonvulsivantes, como la difenilhidantoína, fenitoína, primidona y carbamazepina, fenilbutazona y congéneres, la rifampicina, y más raramente otros antibióticos (tetraciclinas, ampicilina) y la griseofulvina, aumentan el metabolismo de los componentes hormonales de este medicamento, pudiendo producir aumento en la incidencia de hemorragias vaginales anómalas y, en general, disminución en la eficacia del preparado. Tampoco se aconseja la administración simultánea de carbón activo y ciertos laxantes. El uso de anticonceptivos orales puede alterar los resultados de los siguientes análisis clínicos: valores aumentados de retención de sulfobromoftaleína y alteraciones en otras pruebas hepáticas. Análisis de coagulación sanguínea: valores mayores de los reales en protrombina y factores VII, VIII, IX y X. Valores menores que los reales en antitrombina III. Aumento de la agregabilidad plaquetaria inducida por norepinefrina. Análisis de función tiroidea:aumento de valores de pbi y de yodo ligado a proteínas extraible con butanol. Disminución de valores de la prueba de t3. Otros análisis: disminución de respuesta en la prueba de la metirapona, valores disminuidos en determinación de pregnandiol, determinación de folato en suero y prueba de tolerancia a la glucosa. La circunstancia de estar tomando anticonceptivos debe ser tenida en cuenta cuando se interpretan los valores antedichos con fines diagnósticos. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la tolerancia a la glucosa y aumentar la necesidad de insulina o de otros fármacos antidiabéticos en las mujeres diabéticas.

PRECAUCIONES: Antes de iniciar el tratamiento se procederá a un examene médico general y ginecológico (incluyendo mamas, órganos abdominales, presión arterial). Después, se realizará al menos cada año, a menos que las circunstancias obliguen a hacerlo con más frecuencia. El hábito de fumar aumenta el riesgo de contraer enfermedades vasculares, riesgo que aumenta con la edad. Además, este riesgo es ligeramente superior en las usuarias de anticonceptivos con estrógenos orales que las no usuarias. Deberá aconsejarse a las mujeres de alrededor de 35 años de edad dejar de fumar si quieren utilizar este preparado. En las pacientes que utilizan preparaciones que contienen estrógenos, el riesgo de trombosis venosa profunda puede aumentar temporalmente en casos de cirugía mayor o inmovilización prolongada. Se ha informado muy raramente de adenomas de las células hepáticas en mujeres que utilizaban anticonceptivos orales. El adenoma puede presentarse como una masa abdominal y/o con los signos y síntomas de dolor abdominal agudo. Debería ser considerado un adenoma hemorrágico de las células hepáticas si la paciente tiene dolor abdominal o signos de hemorragia intraabdominal. Se ha visto cloasma ocasionalmente durante el uso de preparaciones con estrógenos y/o progestágenos, sobre todo en mujeres con antecedentes de cloasma en el embarazo. Las mujeres con tendencia a presentar cloasma deberán evitar la exposición al sol mientras tomen este preparado. Durante el uso de los anticonceptivos con estrogénos orales puede producirse ocasionalmente depresión. Si ésta se acompaña de una alteración en el metabolismo del triptófano, la administración de vitamina B6 puede ser de valor terapéutico. El uso de esteroides puede influir en los resultados de ciertos ensayos de laboratorio. La ingestión de estrógenos puede alterar la tolerancia a la glucosa en las pacientes en tratamiento con antidiabéticos. Las pacientes en cualquiera de las siguientes situaciones deberán ser especialmente controladas; insuficiencia cardíaca latente o manifiesta, disfunción renal, epilepsia o migraña (o antecedentes de estos trastornos), pues puede inducirse una agravación o recurrencia de los mismos. Hemoglobinopatía de células falciformes, ya que en ciertas circunstancias, como por ejemplo infecciones o anoxia, las preparaciones que contienen estrógenos pueden inducir procesos tromboembólicos en pacientes con esta condición. Trastornos ginecológicos sensibles a los estrógenos como fibromas uterinos, que pueden aumentar de tamaño. Suspensión del tratamiento: el tratamiento debe ser suspendido en cualquier caso, al primer síntoma de un trastorno tromboflebítico o tromboembólico. Por disminución súbita o pérdida repentina de visión, diplopia, aparición o agravamiento de crisis de jaqueca, o bien cuando en exámenes oftálmicos se evidencia la existencia de papiledema o retinopatía. El tratamiento deberá interrumpirse si los resultados de las pruebas de laboratorio de la función hepática son anormales. Si aparece ictericia en mujeres con antecedentes de ictericia colestática durante el embarazo. Si aparece o se agrava un cuadro depresivo, si existen antecedentes de depresión mental. Si aparecen dolores punzantes al respirar o tos de origen desconocido. Cuatro semanas antes de una operación y en casos de inmovilización a causa de accidente o intervención. Por elevación acusada de la presión sanguínea. En caso de embarazo comprobado analíticamente.

POSOLOGÍA: El tratamiento consiste en ciclos de 21 días de toma diaria de 1 comprimido, separados por intervalos de 7 días. El primer comprimido del ciclo inicial se tomará el primer día de la menstruación. Esto también se aplica cuando se cambia desde otra marca de anticonceptivo oral. Se procurará tomar el comprimido a la misma hora del día, durante 21 días sin interrupción. En el transcurso de los 7 días de descanso tendrá lugar una hemorragia vaginal que recuerda a la menstruación. Se comenzará un nuevo ciclo a partir del día octavo de la interrupción del tratamiento. El tratamiento puede iniciarse inmediatamente después del parto, si el recién nacido va a ser sometido a la lactancia artificial.

SOBREDOSIFICACIÓN: La toxicidad tanto de desogestrel como de etinilestradiol es muy baja. Por tanto, no son de esperar síntomas tóxicos cuando se ingieren varios comprimidos del preparado. Los síntomas que posiblemente pueden producirse en este caso son: náuseas, vómitos y, en niñas, ligero sangrado vaginal. Normalmente no se necesita un tratamiento específico, pero si es necesario puede administrarse tratamiento sintomático.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 21 comprimidos.

ANDROMACO S.A.

Quilín 5273 - Peñalolen
Teléfono: 594 8000 / Fax: 510 8494
Email: info@andromaco.cl
www.andromaco.cl