COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Gestodeno 0.075 mg; etinilestradiol 0.030 mg. excipientes c.s.

INDICACIONES: Contraconcepción oral hormonal.

PROPIEDADES

Estudios clínicos: Gestodeno y etinilestradiol fueron estudiados y su evaluación indicó que ninguno es capaz de producir mutación de genes en ausencia o presencia de un sistema de metabolización extrínseco (s9 mix). Estudios de carcinogénesis evidenciaron la capacidad reconocida de los estrógenos en general para inducir tumores hipofisiarios y mamarios en roedores.

Embarazo y lactancia: En el caso de que la mujer quede embarazada durante el empleo de este medicamento, ha de suspenderse la toma inmediatamente. La utilización durante la lactancia puede originar una reducción del volumen de la leche producida y alterar su composición. En la leche se excretan cantidades mínimas de las sustancias activas.

Farmacocinética:

• Etinilestradiol: La unión del etinilestradiol a las proteínas plasmáticas es casi completa (95-99%), casi exclusivamente a la albúmina y algo a la shbg. El etinilestradiol está sujeto a conjugación (presistémica) en la mucosa del intestino delgado y en el hígado. La hidrólisis de los conjugados directos del etinilestradiol, por la flora del intestino, produce etinilestradiol que puede reabsorberse, por tanto se produce una circulación enterohepática. Es metabolizado principalmente por hidroxilación aromática, los metabolitos principales son el 2-oh-etinilestradiol y el 2-metoxi-etinilestradiol. El 2-oh-etinilestradiol se metaboliza posteriormente a metabolitos químicamente reactivos. El etinilestradiol desaparece del plasma con una semivida de aprox. 20-23 horas, el aclaramiento plasmático es 10-30 l/h. La excreción de los conjugados de etinilestradiol y sus metabolitos se realiza mediante la orina y las heces (cociente 1:1.6).

• Gestodeno: Es bien absorbido con una buena biodisponibilidad cuando se admistra por vía oral. Posee una alta unión a proteínas plasmáticas; 75-87% a globulina, 13-24% a albúmina. El gestodeno es metabolizado en el hígado, menos del 1% de la dosis administrada es excretada inalterada en la orina.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a gestodeno, etinilestradiol o cualquiera de los componentes de la formulación. No debe administrarse durante el embarazo y lactancia. Su uso lo determinará el médico, después de un análisis costo/beneficio tanto para el paciente como para el feto. Trastornos graves de la función hepática, ictericia o prurito persistente durante un embarazo anterior; síndrome de rotor, tumores hepáticos o antecedentes de los mismos. Procesos trombóticos o tromboembólicos, arteriales o venosos, o antecedentes de los mismos y situaciones que predispongan a ellos (tales como alteraciones de la coagulación y alteraciones cardiacas trombogénicas). Porfiria. Anemia de células falciformes. Existencia, sospecha o antecedentes de neoplasias dependientes de esteroides sexuales, tales como cáncer de mama o endometrio. Diabetes mellitus grave, con alteraciones vasculares. Alteraciones del metabolismo lipídico. Antecedentes de herpes gravídico. Otosclerosis agravada durante el embarazo. Hemorragias vaginales sin diagnosticar. Tumores hipofisiarios.

REACCIONES ADVERSAS: De incidencia más frecuente: náuseas, cefaleas, irritabilidad, tensión mamaria, sangramiento intermenstrual, oligomenorrea, amenorrea, modificación de la libido. De menor frecuencia: acné, seborrea, hipertricosis, litiasis biliar, palidez, vaginitis, candidiasis vaginal, intolerancia a la glucosa, retención de agua y sodio, cansancio, debilidad, hinchazón y/o calambres abdominales. De incidencia rara: accidentes tromboembólicos arteriales o venosos, hipertensión arterial, coronariopatías, hiperlipidemias, mastopatías, diabetes, adenoma hipofisiario inductor de la secreción de prolactina, cefaleas o migrañas severas, vértigo, cambios en la visión, pérdida de coordinación, debilidad, dolor abdominal, dolor en el pecho, ingle o piernas, dificultad para respirar, parálisis, hepatopatías, cáncer hepatocelular, adenoma benigno de células hepáticas, depresión mental, ganancia o pérdida de peso, incremento a la sensibilidad a la luz solar. En mujeres predispuestas, el empleo de este producto puede provocar algunas veces cloasma, que se exacerba con la exposición a la luz solar. Estas mujeres han de evitar las exposiciones prolongadas a la luz solar. Con la utilización de anticonceptivos orales se ha informado de casos aislados de menor tolerancia a las lentes de contacto.

INTERACCIONES: Los inductores enzimáticos hepáticos tales como barbitúricos, primidona, hidantoínas, fenilbutazona, rifampicina, carbamazepina y griseofulvina, pueden alterar la eficacia del medicamento.Las mujeres que reciben tratamientos cortos con inductores enzimáticos o antibióticos de amplio espectro deben tomar adicionalmente precauciones anticonceptivas no hormonales (a excepción de los métodos de ritmo y de la temperatura) durante el tiempo que coincida con la medicación y durante 7 días después. Si estos 7 días incluyen un tratamiento adicional la paciente comenzará con nuevo envase, sin interrupción. En tal caso, no es de esperar una hemorragia por deprivación hasta el final del segundo envase, debe excluirse la existencia de embarazo antes de comenzar el envase siguiente. En el caso de la rifampicina, se tomarán precauciones anticonceptivas adicionales durante 4 semanas después de que termina el tratamiento, aún en tratamientos de corta duración. Como resultado del efecto sobre la tolerancia a la glucosa, puede variar la necesidad de antidiabéticos orales o de insulina. Con ritonavir puede disminuir la eficacia del anticonceptivo. Con ciclosporina puede haber un posible aumento de transaminasas y creatininemia, como así también de la concentración de ciclosporina en sangre. Los anticoagulantes, pueden disminuir su efecto con los anticonceptivos. Los anticonceptivos pueden disminuir la efectividad del clofibrato.

• Tamoxifeno: Los aco pueden interferir en la terapéutica antiestrogénica.

• Teofilina: Incremento de concentraciones plasmáticas de teofilina y etinilestradiol.

• Antidepresivos tricíclicos: Posible disminución del metabolismo de la imipramina. La utilización de anticonceptivos orales puede influir sobre los resultados de ciertas pruebas de laboratorio, incluyendo parámetros bioquímicos de función hepática, tiroidea, suprarrenal y renal, niveles plasmáticos de proteínas transportadoras y fracciones lipídicas o lipoproteicas, parámetros del metabolismo de carbohidratos y parámetros de la coagulación y fibrinolisis. Por lo tanto, debe informarse al laboratorio acerca de la utilización de anticonceptivos orales cuando se requieran estas pruebas.

PRECAUCIONES: Como precaución y durante el empleo del medicamento, deberán realizarse reconocimientos de control a intervalos de aproximadamente 6 meses. La interrupción inmediata del tratamiento se efectúa cuando existen las posibilidades de: embarazo. Aparición por primera vez de cefaleas tipo migraña, o presentación más frecuente de cefaleas de intensidad no usual. Alteraciones súbitas de la percepción, visión o audición. Primeros signos de tromboflebitis o síntomas tromboembólicos. Sensación de dolor y opresión en el pecho. Seis semanas antes de una operación programada y durante una inmovilización (por ej.: Tras accidentes o cirugía). Aparición de ictericia, hepatitis o prurito generalizado. Incremento de los ataques epilépticos. Aumento significativo de la presión sanguínea. Aparición de una depresión grave. Dolor grave en la región superior del abdomen o hepatomegalia. Las situaciones referidas a continuación requieren una supervisión médica durante la medicación con los anticonceptivos orales y su empeoramiento puede ser motivo de la interrupción del tratamiento: diabetes mellitus o tendencia a la misma hipertensión, venas varicosas, antecedentes de flebitis, otosclerosis, esclerosis múltiple, epilepsia, tetania, corea de sydenham, disfunción renal, obesidad, antecedentes de nódulos mamarios, antecedentes de depresión clínica, lupus eritematoso sistémico, miomas uterinos, migraña. Se requiere también supervisión médica estricta en caso de antecedentes familiares de cáncer de mama o de alteraciones de la coagulación y trastornos debidos a retención de líquidos. De acuerdo con el estado actual de conocimientos, no puede descartarse que el empleo de anticonceptivos hormonales se asocie a un incremento del riesgo de procesos tromboembólicos arteriales o venosos, tales como: infarto de miocardio, embolia pulmonar, tromboflebitis, ictus, o trombosis retiniana. Debe prestarse especial atención a las primeras manifestaciones de estos trastornos. Ante la aparición o sospecha de alguna de estas alteraciones debe interrumpirse inmediatamente el tratamiento con este medicamento. El riesgo relativo de trombosis arterial (por ej.: ataque cerebral, infarto de miocardio) parece aumentar cuando coinciden el abuso de tabaco, la edad avanzada y el empleo de anticonceptivos orales combinados. Por esta razón, debe advertirse seriamente a las mujeres por encima de 35 años que usan anticonceptivos orales sobre la conveniencia de no fumar. Además, ciertos estados patológicos, tales como la hipertensión, hiperlipidemias, obesidad y diabetes mellitus pueden incrementar el riesgo en mujeres que toman anticonceptivos orales. La conveniencia del empleo de este medicamento en estos casos ha de valorarse frente al riesgo asociado antes de que decida tomarlo. Se ha informado de cambios en los niveles séricos de triglicéridos, colesterol y lipoproteínas en usuarios de anticonceptivos orales. Los anticonceptivos orales pueden disminuir la tolerancia a la glucosa. En mujeres que tomaban anticonceptivos orales se ha informado de un incremento en la presión sanguínea. La presión sanguínea elevada suele volver a la normalidad al suspender o finalizar el tratamiento con los mismos. Algunas mujeres pueden experimentar amenorrea u oligomenorrea tras la interrupción del empleo de anticonceptivos orales, especialmente cuando ya existían antes de su utilización. Tras tratamientos con sustancias similares etinilestradiol más gestodeno, en raros casos se han observado tumores hepáticos benignos y aún más raramente malignos que, en casos aislados, han originado hemorragia intraabdominal, el diagnóstico diferencial debe contemplar la posibilidad de existencia de tumor hepático. En algunos estudios se ha informado de un aumento del riesgo de padecer enfermedad de la vesícula biliar con anticonceptivos orales o estrógenos. Sin embargo, estudios recientes han demostrado que este posible riesgo es mínimo.

POSOLOGÍA: Antes de iniciar el tratamiento con este medicamento debe hacerse un minucioso reconocimiento general y ginecológico, incluyendo las mamas y citología.

Primer ciclo: La toma de las grageas del primer envase se inicia en el primer día del ciclo menstrual, esto es, el primer día de hemorragia menstrual. Se tomará una gragea cada día durante 21 días consecutivos, seguidas de un intervalo de 7 días, durante el cual se producirá una hemorragia por deprivación.

Siguientes ciclos: Después del intervalo de 7 días, se continúa con un nuevo envase, comenzando el mismo día de la semana en que se empezó el primer envase.

Cambio a partir de otro anticonceptivo hormonal: La primera gragea ha de tomarse el primer día de la menstruación que aparece tras la ingestión de la última gragea activa del anticonceptivo anterior.

Ingestión irregular del preparado: En el caso de olvido de la toma de una gragea a la toma hora habitual, debe tomarla sin falta dentro de las 12 hrs. siguientes, ya que más allá de este periodo de tiempo no puede asegurarse la protección anticonceptiva. Si pasan más de 12 horas no está garantizada la seguridad anticonceptiva, en este caso la paciente deberá tomar la gragea apenas se recuerde, aunque esto signifique tomar 2 comprimidos recubiertos juntos, debe no obstante tomar los comprimidos restantes a la hora habitual y simultáneamente utilizar un método anticonceptivo mecánico por el resto del ciclo.

Empleo post-parto o post-aborto: Normalmente, después de un parto o de un aborto, no debe prescribirse hasta después del primer ciclo bifásico. No obstante, si por razones médicas se requiere una inmediata seguridad anticonceptiva, puede iniciarse antes de 12° día (pero no antes del 7° día) después del parto o el 5° día después de un aborto, como máximo. Si se comenzara el tratamiento después del 12° día post-parto o del 5° día post-aborto, pudiere que se haya reanudado la ovulación, por tanto, deberá utilizarse un método anticonceptivo no hormonal (con excepción de los métodos del ritmo y la temperatura) hasta después de la ingestión de 7 comprimidos. Debe tenerse en cuenta que cuando se administran anticonceptivos orales en el período inmediato post-parto o post-aborto, el riesgo de enfermedades tromboembólicas puede estar aumentado.

Ausencia de hemorragia: Si, excepcionalmente, no se presentara la hemorragia durante los 7 días de descanso, hay que asegurarse de la ausencia de embarazo antes de proseguir el tratamiento.

Comportamiento ante sangrado intermenstrual: En algunas ocasiones y principalmente durante los tres primeros meses de empleo, pueden presentarse hemorragias intermenstruales y/o manchado (spotting), que por lo general cesan espontáneamente, debiendo continuarse la administración aunque se presenten sangrados intermenstruales. Si el sangrado intermenstrual persistiera o recidivara debe realizarse un examen riguroso, incluido legrado (extracción del endometrio), para excluir factores orgánicos; lo mismo vale para el caso de un manchado que aparezca a intervalos regulares en varios ciclos consecutivos o que tenga lugar después de un empleo prolongado de este producto.

Comportamiento en caso de vómitos y afecciones intestinales: Si se produjera vómito o diarrea dentro de las 3 ó 4 horas posteriores a la ingestión de la gragea, puede verse reducida la eficacia de los anticonceptivos orales. Debe emplearse adicionalmente en ese ciclo un método anticonceptivo no hormonal (a excepción de los métodos del ritmo y de la temperatura). Sin embargo, debe continuarse el tratamiento con el mismo envase para evitar una hemorragia prematura por deprivación. Si el motivo que puede causar reducción de la eficacia fuera más duradero, deberían considerarse otros métodos anticonceptivos distintos de los hormonales orales.

SOBREDOSIFICACIÓN: La sobredosis es probable con grandes dosis de este medicamento. La sobredosificación puede causar náuseas, vómitos y hemorragias menstruales. En niñas puede producirse una ligera hemorragia vaginal. Discontinuar tratamiento si existen síntomas y signos de intoxicación. Iniciar cuidado de soporte y sintomático.

DESCRIPCIÓN: La combinación oral de etinilestradiol (estrógeno) y gestodeno (progestágeno) suprime el peak de las hormonas luteinizante y folículo - estimulante, inhibiendo la ovulación. También provoca alteraciones en el endometrio previniendo la implantación del óvulo. El componente progestágeno produce un aumento de la viscosidad del mucus cervical dificultando la penetración del espermio. Los componentes de los anticonceptivos orales combinados actúan modificando la liberación y acción de las hormonas que participan en el ciclo menstrual. Los anticonceptivos orales combinados inhiben la ovulación mediante el bloqueo de la producción y liberación de fsh y lh. El componente estrogénico afecta la adecuada liberación de fsh, no reclutándose ni creciendo adecuadamente los folículos. Tanto el estrógeno como el gestágeno presentes en el anticonceptivo bloquean el pico de la lh, afectando los mecanismos endocrinológicos de la ovulación. No se produce ovulación, no se forma el cuerpo lúteo y no se produce progesterona. El estrógeno además proporciona estabilidad al endometrio, lo que contribuye a evitar el sangrado irregular; al potencializar la acción de los agentes gestágenos, permite la reducción de la concentración de estos. El gestodeno (gestágeno) tiene muy poca a ninguna actividad andrógenica intrínseca, conservando su potencia antiovulatoria. A la vez, produce una profunda disminución de la testosterona total y testosterona libre, sin efectos negativos sobre la tensión arterial y la masa corporal, estando especialmente indicados en mujeres con algunos signos de hiperandrogenismo. De los gonanos de última generación es el más potente, necesitándose una escasa cantidad para tener efectos anticonceptivos.

PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 21 comprimidos recubiertos.

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