COMPOSICIÓN

Cada 1 ml (25 gotas) de NEURYL GOTAS contiene: Clonazepam 2,5 mg. 1 Gota = 0,1 mg

INDICACIONES

• Tratamiento de crisis de pánico.

• Tratamiento de las ausencias típicas (petit mal), las ausencias atipicas (sindrome de lennox-gastaut), las convulsiones mioclónicas y las convulsiones atónicas.

• Tratamiento de las convulsiones tónico-clónicas (gran mal), las convulsiones parciales simples, las convulsiones parciales complejos y las convulsiones generalizadas tónico clónicas secundarias.

ACCIONES FARMACOLÓGICAS: Clonazepam es un derivado benzodiazepínico con marcadas propiedades ansioliticas y anticonvulsivantes. Las benzodiazepinas actúan como depresores del snc, produciendo todos sus niveles de depresión, desde una leve sedación hasta hipnosis, con dependencia de la dosis. Estimula los receptores de gaba (ácido gamaaminobutírico) en el sistema reticular activador ascendente. Dado que el gaba es inhibidor, la estimulación de los receptores aumenta la inhibición y bloquea la excitación cortical y límbica después de estimular la formación reticular del tallo cerebral.

Clonazepam ejerce efectos anticonvulsivantes, por bloqueo directo del foco epileptógeno cortical o subcortical, impidiendo la generalización de la actividad convulsiva. Por otra parte, bloquea el acceso de la crisis de angustia de los desórdenes de pánico, la ansiedad generalizada y/o agorafobia.

FARMACOCINÉTICA

Absorción: Se absorbe en forma rápida y total alcanzando concentraciones plasmáticas máximos al cabo de 1-4 horas de su ingestión. Su biodisponibilidad vía oral es del 90%.

Distribución: Volumen de distribución de 3l/kg y fijación a proteínas de un 85%.

La transformación metabólica del clonazepam se produce en el hígado. El principal metabolito es el 7 - amino - clonazepam que posee escasa actividad anticonvulsivante.

Eliminación: Se elimina metabolizado por vía renal. Su vida media de eliminación al primer grupo de metabolitos inactivos es de 20 horas y tiene además una vida media de eliminación de hasta 60 horas en las fases tardías de su metabolismo.

CONTRAINDICACIONES

• Hipersensibilidad conocida al clonazepam, y otras benzodiazepinas o alguno de los excipientes de la formulación.

• Pacientes con antecedentes de farmacodependencia, abuso de drogas o alcoholismo. O pacientes con miastenia gravis.

• Pacientes con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática.

• Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.

• Pacientes con insuficiencia respiratorio grave.

EFECTOS SECUNDARIOS: A las dosis recomendadas el medicamento es generalmente bien tolerado: en pacientes susceptibles suelen observarse los siguientes efectos adversos: somnolencia, fatiga, mareos, cefaleas leves y ataxia. Estos suelen desaparecer espontáneamente al continuar el tratamiento o por reducción de la dosis.

Otros efectos descritos:

• Sistema nervioso central: agitación, conducta agresiva, excitabilidad, irritabilidad, dificultad en la concentración, cefaleas, amnesia anterógrada y reacciones disminuidas. Durante el tratamiento prolongado, puede incrementarse la frecuencia en algunas epilepsias. Dosis elevadas, por períodos prolongados pueden ocasionar: alteraciones de la marcha (ataxia), alteraciones del lenguaje (disartria), de la visión (visión doble y nistagmo).

• Raramente se han observado urticaria, prurito, rash cutáneo, alopecía temporaria, cambios en la pigmentación cutánea.

• Reacciones alérgicas: edema angioneurótico, edema laríngeo. Aisladamente shock anafiláctico.

• Gastrointestinales: náuseas, molestias epigástricas.

• Hematológicos: trombocitopenia.

• Genitourinarias: disminución de la libido, impotencia e incontinencia urinaria.

• Aparato respiratorio: en lactantes y niños pequeños puede incrementar la secreción bronquial y la producción de saliva, por lo tanto, debe prestarse especial atención a mantener libres las vías aéreas.

INTERACCIONES

• Otros antiepilépticos inductores de enzirnas hepáticas (barbitúricos, hidantoínas o carbamcizepina): Puede acelerar la biotransformación del clonazepam sin afectar su ligadura proteica. En contraste, clonazepam solo no parece inducir a las enzimas responsables de su propio metabolismo.

• Otros fármacos de acción central -(antiepilépticos, anestésicos, hipnóticos, psicofármacos, y algunos analgésicos): Puede producir potenciación mutua de efectos. Esta potenciación aumenta con el consumo de alcohol.

• Acido valproico: Puede causar ocasionalmente estados de pequeño mal epiléptico.

• Fenitoína o primidona: Se ha observado ocasionalmente un aumento de la concentración sérico de estas dos sustancias.

• Consumo de alcohol: Bajo ninguna circunstancia. Se debe consumir alcohol durante el tratamiento con clonozepam, ya que el alcohol puede alterar el efecto de la droga, reducir la eficacia del tratamiento o producir efectos secundarios inesperados.

ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Clonazepam debe utilizarse con especial precaución en: intoxicación alcohólica aguda, asociación con otros fármacos antiepilépticos, vigentes neurolépticos, antidepresivos o litio, hipnóticos, analgésicos de acción central, ataxia medular, ataxia cerebelosa, insuficiencia hepática grave ( ej: cirrosis hepática) y pacientes con apnea de sueño.

En lactantes, clonazepam puede provocar hipersalivación e hipersecreción bronquial.

Durante el tratamiento prolongado, pueden desarrollarse síntomas de abstinencia después de un largo período de uso, especialmente si se reduce rápidamente lo dosis diaria. Los síntomas incluyen temblor, sudoración, agitación, perturbaciones del sueño y ansiedad, y posiblemente reacciones físicas y psicológicas peligrosas, tales como convulsiones y psicosis sintomática (por ejemplo, delirio de abstinencia). La suspensión abrupta de la droga, por lo tanto, deberá evitarse, y el tratamiento (aun si sólo es de corta duración) se suspenderá por reducción gradual de la dosis diaria.

El tratamiento con benzodiazepinas tales como el clonazepam puede llevar a la dependencia. El riesgo es mayor con las dosis altas y es particularmente pronunciado en pacientes predispuestos, con antecedentes de alcoholismo, drogadicción, trastornos de la personalidad u otra enfermedad psiquiátrica seria.

Los pacientes de edad con enfermedad preexistente del sistema respiratorio (por ejemplo, enfermedad pulmonar obstructiva crónica), del hígado o renal o que reciben tratamiento con otras medicaciones de acción central o anticonvulsivante (antiepilépticos), requieren un ajuste posológico muy cuidadoso (ver también interacciones).

Advertencia a los conductores: Aún si se administra según lo indicado, clonazepam puede disminuir las reacciones en tal forma que la capacidad para conducir un vehículo u operar una maquinaria esté seriamente afectado. Este efecto aumenta si el paciente también bebe alcohol. Por lo tanto, la conducción de vehículos, el manejo de maquinarias y otras

Actividades riesgosas deben evitarse, preferentemente durante toda la duración del tratamiento o, por lo menos, durante los primeros días.

La decisión con respecto a ello depende del médico personal del paciente, y deberá tomarse en cada caso sobre la base de la respuesta del enfermo al tratamiento y de la posología respectivo.

Embarazo y lactancia: La administración durante el embarazo sólo se realizará en casos de extrema necesidad. Las dosis elevados o repetidas durante el último trimestre del embarazo o durante el parto pueden producir irregularidades en la frecuencia cardíaca del niño por nacer; e hipotonía, hipotermia, trastornos de la succión y depresión respiratoria leve en el recién nacido. Durante el embarazo puede llegar a producirse la exacerbación de la epilepsia preexistente.

No utilizar el medicamento durante la lactancia. Si su utilización fuera absolutamente necesaria, suspender la misma hasta la finalización del tratamiento.

MODO DE ADMINISTRACIÓN: En pacientes que inician el tratamiento se aconsejo la administración de NEURYL a dosis bajas y como monoterapia para prevenir posibles efectos colaterales, elevando lenta y progresivamente la dosis diario hasta alcanzar la de mantenimiento necesaria.

Alcanzada la dosis de mantenimiento, puede administrarse la misma en tomo único antes de acostarse. Cuando se requiera un tratamiento en varias tomas, administrar la mayor toma al acostarse: el período de tiempo en que deben alcanzarse las dosis de mantenimiento oscila entre una a tres semanas de tratamiento.

NEURYL puede administrarse junto con otros antiepilépticos, ajustando la dosis de ambos fármacos para una respuesta óptima. Al igual que con otros antiepilépticos el tratamiento con clonazepam no debe suspenderse de forma abrupta, sino que las dosis deben ser reducidas gradualmente.

POSOLOGÍA

Dosificación en cuadros epilépticos:

• Adultos y niños mayores de 10 años (ó con un peso superior a 30 kg):

– Dosis inicial 1,5 mg /día divididos en dos o tres tomas: De ser necesario estas dosis pueden aumentarse 0.5 A 1 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones o hasta que los efectos adversos impidan seguir con el incremento.

– Dosis de mantenimiento: debe ser individualizada para cada paciente de acuerdo a la respuesta obtenido. En general suele ser de 3 - 6 mg diarios

– Dosis máxima: 20 mg por día.

• Lactantes y niños hasta diez años (ó hasta 30 kg de peso):

– Dosis inicial 0,01-0,03 mg por kg / día dividido en dos o tres tomas: De ser necesario estas dosis pueden aumentarse 0,25 a 0,50 mg cada 3 días hasta lograr el control de las convulsiones o hasta que los efectos adversos impidan seguir con el incremento.

– Dosis de mantenimiento: 0,1 a 0,2 mg/kg/día. Cuando sea posible la dosis diarios debe ser dividido en tres tomas. Si las tomos no resultaron iguales, la dosis mayor debe administrarse antes de dormir.

– Dosis máximo niños hasta 10 años = 0,2 mg /kg/día

Posología media en cuadros de pánico:

• Adultos: La dosis debe ajustarse a cada caso particular, recomendándose iniciar con 0,5 - 1 mg/día en 2 ó 3 tomas, hasta alcanzar la dosis efectiva tolerable.

La experiencia clínica demuestra un rango posológico de 1-3 mg diarios.

• Niños: no existen suficientes estudios sobre la eficacia del producto en pacientes menores de 18 años en estos cuadros patológicos.

SOBREDOSIS

Síntomas: Los síntomas de sobredosis o intoxicación varían mucho de una a otra persona, según la edad, el peso corporal y la respuesta individual. Ellos van desde cansancio y cefaleas leves hasta ataxia, somnolencia y estupor, y finalmente como, con depresión respiratorio y colapso circulatorio.

Tratamiento: Además del control de la respiración, la frecuencia del pulso y la presión arterial, está indicado el lavado gástrico, hidratación con medidas generales de apoyo y la provisión de equipos de emergencia pero tratar posibles obstrucciones de las vías aéreos. La hipotensión puede tratarse con agentes simpaticomiméticos.

No está indicado el uso de flumazenil en pacientes con epilepsia a quienes se hayan administrado benzodiazepinas: el antagonismo del efecto benzodiazepínico en tales casos puede causar convulsiones.

PRESENTACION: Frasco gotario por 20 ml conteniendo 2,5 mg de NEURYL Gotas por ml.

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