COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: 20mg o 40mg de esomeprazol (en forma de sal magnésica).

INDICACIONES: Los comprimidos de NEXIUM están indicados para:

• Reflujo gastroesofágico (RGE): Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo, tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaídas, tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

• En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para: cicatrización de úlcera duodenal asociada con Helicobacter pylori: prevención de recaídas de úlceras pépticas asociadas con Helicobacter pylori.

• Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroidales (AINE): Indicado para reducir la incidencia de úlceras gástricas asociadas a terapia continua con AINES en pacientes mayores de 18 años en riesgo de desarrollar úlceras gástricas. Se consideran pacientes en riesgo a mayores de 60 años y/o con antecedentes documentados de ulcera gástrica.

Nota: los estudios controlados no se extienden más allá de 6 meses.

• Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con NEXIUM para infusión.

• Tratamiento de Síndrome de Zollinger-Ellison

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al esomeprazol, a los benzimidazoles sustituidos o a cualquier otro componente de la fórmula. Al igual que otros inhibidores de la bomba de protones, el esomeprazol no debe coadministrarse con el atazanavir (véase interacciones).

EFECTOS INDESEABLES: Durante el programa de estudios clínicos y la farmacovigilancia del esomeprazol se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas, aunque ninguna ha mostrado una relación con la dosis. Las reacciones se clasifican por orden de frecuencia: frecuentes (incidencia >1/100, <1/10); poco frecuentes (incidencia >1/1000, <1/100); raras (incidencia > 1/10000, <1/1000), muy raras (incidencia <1/10000)

Trastornos de la sangre y del sistema linfático Raros: leucopenia, trombocitopenia Muy raros: agranulocitosis, pancitopenia

Trastornos del sistema inmunológico Raros: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, angioedema y reacción o choque anafilácticos

Trastornos del metabolismo y de la nutrición Poco frecuentes: edema periférico Raros: hiponatremia

Trastornos psiquiátricos Poco frecuentes: insomnio Raros: agitación, confusión, depresión Muy raros: agresividad, alucinaciones

Trastornos del sistema nervioso Frecuentes: cefalea Poco frecuentes: mareo, parestesia, somnolencia Raros: disgeusia

Trastornos oculares Raros: visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto Poco frecuentes: vértigo

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos Raros: broncoespasmo Trastornos gastrointestinales Frecuentes: dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia, náuseas / vómito Poco frecuentes: boca seca Raros: estomatitis, candidiasis gastrointestinal

Trastornos hepatobiliares Poco frecuentes: elevaciones de las enzimas hepáticas Raros: hepatitis acompañada o no de ictericia Muy raros: insuficiencia hepática, encefalopatía en pacientes con una enfermedad hepática preexistente

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Poco frecuentes: dermatitis, prurito, exantema, urticaria Raros: alopecia, fotosensibilidad Muy raros: eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica

Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y óseos Raros: artralgia, mialgia Muy raros: debilidad muscular Trastornos renales y urinarios Muy raros: nefritis intersticial

Trastornos del aparato reproductor y de la mama Muy raros: ginecomastia Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración Raros: malestar general, aumento de la sudación

INTERACCIONES

Efectos del esomeprazol sobre la farmacocinética de otros medicamentos: Durante el tratamiento con esomeprazol, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o disminuir la absorción de medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el esomeprazol puede disminuir la absorción de ketoconazol e itraconazol. El esomeprazol inhibe la CYP2C19, la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo que cuando esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19 como diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos; en consecuencia, puede ser necesario reducir la dosis. Esta posibilidad debe considerarse especialmente cuando se prescribe el esomeprazol para un tratamiento según las necesidades. La administración concomitante de 30 mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración concomitante de 40 mg de esomeprazol produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. En un estudio clínico en el que se administraron 40 mg de esomeprazol a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento concomitante. En voluntarios sanos, la administración concomitante de 40mg de esomeprazol produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de la concentración plasmática en función del tiempo (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t1/2), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observa después de la administración de cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol (véase advertencias y precauciones). La coadministración de omeprazol (40 mg una vez al día) y atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) en voluntarios sanos produjo una reducción importante de la exposición al atazanavir (disminución de aproximadamente un 75% del ABC, Cmax y Cmin). No se logró compensar el efecto del omeprazol en la exposición al atazanavir aumentando la dosis de este último a 400 mg. Los inhibidores de la bomba de protones (incluido el esomeprazol) no deben coadministrarse con el atazanavir. Se ha demostrado que esomeprazol carece de efectos clínicamente importantes sobre la farmacocinética de amoxicilina o la quinidina Durante los estudios a corto plazo que evaluaron la coadministración del esomeprazol con el naproxeno o el rofecoxib, no se descubrieron interacciones farmacocinéticas de importancia clínica.

Efecto de otros medicamentos sobre la farmacocinética del esomeprazol: el esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, claritromicina (500 mg dos veces al día) duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. No es necesario ajustar la dosis del esomeprazol.

Embarazo y lactancia: La información clínica sobre la exposición a NEXIUM durante el embarazo es insuficiente. Estudios epidemiológicos sobre la mezcla racémica omeprazol, que abarcan una mayor cantidad de embarazos con exposición al medicamento, no indican efectos de malformación ni fototóxicos. Los estudios en animales con esomeprazol no han indicado efectos nocivos directos ni indirectos sobre el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales sobre la mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos ni indirectos sobre la gestación, el parto o el desarrollo postnatal. Debe tenerse cuidado al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas. No se sabe si esomeprazol se secreta en la leche materna humana y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia, por tanto NEXIUM no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad para conducir un vehículo o utilizar máquinas: No se ha observado ningún efecto.

ADVERTENCIAS: Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y si se confirma o sospecha de una úlcera gástrica, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna ya que el tratamiento con NEXIUM puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico. Los pacientes que reciben un tratamiento a largo plazo (en particular aquellos tratados más de un año) deben ser objeto de supervisión regular. Debe indicarse a los pacientes que toman el tratamiento según sus necesidades que consulten a su médico si notan cualquier modificación del carácter de sus síntomas. Al prescribir esomeprazol para un tratamiento según las necesidades deben tomarse en cuenta posibles interacciones con otros medicamentos ya que pueden fluctuar las concentraciones plasmáticas del esomeprazol l (véase Interacciones). Al prescribir esomeprazol para erradicar H. pylori deben tomarse en cuenta las posibles interacciones medicamentosas de cada componente de la triterapia. La claritromicina es un potente inhibidor de la isoenzima CYP3A4, por lo que debe considerarse la posibilidad de contraindicaciones e interacciones con la claritromicina al emplear una triterapia en pacientes que están recibiendo en forma concomitante otros medicamentos metabolizados por la CYP3A4 tales como la cisaprida. Este medicamento contiene sacarosa. No deben tomar este medicamento los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la fructosa, mal absorción de glucosa y galactosa o insuficiencia de sucrasa e isomaltasa.

SOBREDOSIFICACIÓN: Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Los síntomas que se describieron con la ingestión de una dosis de 280 mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Dosis orales únicas de 80mg de esomeprazol no produjeron efectos anormales. No se conoce antídoto específico. Esomeprazol se une considerablemente a las proteínas plasmáticas, por lo que no puede eliminarse fácilmente por diálisis. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, aplicando medidas complementarias.

DOSIFICACIÓN: Los comprimidos deben deglutirse enteros con un poco de líquido. No deben masticarse ni triturarse. Los pacientes con dificultad para deglutir los comprimidos también pueden dispersarlos en medio vaso de agua sin gas. No deben emplearse otros líquidos ya que podrían disolver la capa entérica. Agitar hasta que los comprimidos se desintegren y beber el líquido con los microgránulos inmediatamente o antes de 30 minutos. Agregar agua al vaso (hasta la mitad) y beber. Los microgranulos no deben masticarse ni triturarse. Si el paciente no puede deglutir, los comprimidos pueden dispersarse en agua no gaseosa y administrarse con una sonda gástrica. Es importante comprobar cuidadosamente que la jeringa y la sonda seleccionada sean adecuadas. Véanse las instrucciones de preparación y administración en la sección “Instrucciones de uso y manejo”.

Adultos y Adolescentes desde los 12 años:

• Enfermedad por Reflujo gastroesofágico (RGE):

– Tratamiento de la esofagitis erosiva por reflujo: 40mg una vez al día durante 4 semanas. Se recomienda un tratamiento adicional de 4 semanas para los pacientes cuya esofagitis no se haya curado o que presenten síntomas persistentes.

– Tratamiento preventivo a largo plazo de pacientes con esofagitis curada para evitar recaidas: 20mg una vez al día.

– Tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo gastroesofágico (RGE): 20mg una vez al día en los pacientes sin esofagitis. Si no se ha logrado el control de los síntomas al cabo de 4 semanas, deben realizarse estudios complementarios. Una vez que los síntomas hayan cedido, el control posterior puede conseguirse con un régimen de 20 mg una vez al día. Los adultos pueden utilizar un régimen de 20 mg una vez al día administrado según las necesidades. En los pacientes tratados con AINE y expuestos al riesgo de desarrollar úlceras gástricas y duodenales, no se recomienda utilizar un régimen de administración según las necesidades para seguir controlando los síntomas.

Adultos:

• En combinación con un régimen terapéutico antibacteriano adecuado para erradicar Helicobacter pylori y para cicatrización de la úlcera duodenal asociada a H. pylori, prevención de recaídas de úlceras pépticas provocadas por H. pylori: 20mg de NEXIUM con 1g de amoxicilina y 500mg de claritromicina, todos dos veces al día durante 7 días.

• Pacientes que necesitan un tratamiento continuo con antiinflamatorios no esteroides (AINE): curación de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE: la dosis usual es de 20 mg una vez al día y la duración del tratamiento es de 4 a 8 semanas.

• Prevención de úlceras gástricas inducidas por el tratamiento con AINE en los pacientes de alto riesgo: 20 mg una vez al día.

• Mantenimiento de la hemostasia y prevención de recidivas hemorrágicas de úlceras gástricas o duodenales después del tratamiento con NEXIUM para infusión: 40 mg una vez al día durante 4 semanas. Antes de iniciar el tratamiento por vía oral, debe administrarse un bolo de NEXIUM para infusión de 80 mg durante 30 minutos para suprimir la acidez, seguido de una infusión intravenosa continua de 8 mg/hora durante 3 días (72 horas). Véase la información de prescripción de NEXIUM en polvo para solución inyectable e infusión.

• Tratamiento del síndrome de Zollinger-Ellison: Se recomienda una dosis inicial de NEXIUM 40 mg dos veces al día. La dosis debe ajustarse de manera individual, continuando el tratamiento el tiempo que esté indicado clínicamente. Según los datos clínicos disponibles, en la mayoría de los pacientes se logra el control con dosis entre 80 y 160 mg de esomeprazol al día. Las dosis superiores a 80 mg al día deben dividirse y administrarse en dos tomas diarias.

Niños menores de 12 años: NEXIUM no debe usarse en niños ya que no se dispone de información al respecto.

Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Debido a la experiencia limitada en los pacientes con insuficiencia renal grave, tales pacientes deben tratarse con cuidado.

Disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con disfunción hepática grave, la dosis máxima de NEXIUM, que no debe sobrepasarse, es de 2 0mg.

Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

PRESENTACIONES: Env. con 28 comprimidos de 20mg y env. con 14 y 28 comprimidos de 40mg.

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