COMPOSICIÓN

Cada frasco contiene: 42,5 mg de esomeprazol sódico, equivalente a 40 mg de esomeprazol.

INDICACIONES: NEXIUM Solución inyectable en infusión está indicado para el tratamiento antisecretor gástrico cuando resulta imposible utilizar la vía oral, como por ejemplo para la curación de úlceras gástricias inducidas por el tratamiento con AINE, la prevención de úlceras gástricas y duodenales inducidas por el tratamiento con AINE en pacientes de alto riesgo.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo (esomeprazol), a otros benzimidazoles sustituidos o a alguno de los excipientes de este medicamento.

Embarazo y lactancia: Se dispone solamente de información limitada sobre la exposición al esomeprazol durante el embarazo.

Los estudios en animales sobre el esomeprazol no han indicado efectos nocivos directos o indirectos en el desarrollo embrionario o fetal. Los estudios en animales sobre la mezcla racémica tampoco han revelado efectos nocivos directos o indirectos en la gestación, el parto o el desarrollo posnatal. Debe tenerse precaución al prescribir NEXIUM a mujeres embarazadas. No se sabe si el esomeprazol se secreta en la leche materna y no se han realizado estudios en mujeres durante la lactancia. Por lo tanto, NEXIUM no debe utilizarse durante la lactancia.

EFECTOS INDESEABLES: Durante el programa de estudios clínicos sobre el esomeprazol administrado por vía oral o intravenosa y durante la farmacovigilancia del producto oral se han identificado o sospechado las siguientes reacciones adversas: reacciones frecuentes (incidencia >1/100, <1/10): cefalea, dolor abdominal, diarrea, flatulencia, náuseas/vómitos, estreñimiento. Reacciones infrecuentes (incidencia >1/100, <1/10): dermatitis, prurito, urticaria, mareos, boca seca, visión borrosa. Reacciones raras (incidencia >1/10000, < 1/1000): reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo edema angioneurótico, reacción anafiláctica. Elevación de las enzimas hepáticas. Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, mialgia. Se han observado las siguientes reacciones adversas con el racemato (omeprazol), por lo que también pueden presentarse con el esomeprazol. Sistema nervioso central y periférico: parestesia, somnolencia, insomnio, vértigo. Confusión mental reversible, agitación, agresividad, depresión y alucinaciones, sobre todo en los pacientes gravemente enfermos. Sistema endocrino: ginecomastia. Aparato digestivo: estomatitis y candidiasis gastrointestinal. Sistema hematológico: leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis y pancitopenia. Sistema hepático: encefalopatía en pacientes con una hepatopatía preexistente grave; hepatitis acompañada o no de ictericia, insuficiencia hepática. Sistema musculoesquelético: artralgia y debilidad muscular. Piel: erupciones cutáneas, fotosensibilidad, necrólisis epidérmica tóxica (NET), alopecia. Otras: malestar general. Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo fiebre, broncospasmo y nefritis intersticial. Aumento de la sudación, edema periférico, disgeusia e hiponatremia. Se han señalado casos aislados de trastornos visuales irreversibles en pacientes en estado crítico que habían recibido el omeprazol en solución inyectable, especialmente con dosis altas, aunque no se ha establecido una relación de causa y efecto.

INCOMPATIBILIDADES: Este medicamento no debe emplearse junto con otros medicamentos, excepto con los que figuran en la sección de Instrucciones de uso y manipulación.

Plazo de caducidad después de la reconstitución: Se ha demostrado la estabilidad física y química de la solución reconstituida en cloruro de sodio 0,9% durante 12 horas a 25°C. Por razones microbiológicas, el producto debe usarse inmediatamente.

INTERACCIONES: Efectos del esomeprazol en la farmacocinética de otros medicamentos: durante el tratamiento con NEXIUM, la disminución de la acidez intragástrica puede aumentar o reducir la absorción de los medicamentos cuyo mecanismo de absorción depende de la acidez gástrica. Al igual que otros inhibidores de la secreción de ácido o antiácidos, el tratamiento con NEXIUM puede reducir la absorción del ketoconazol y del itraconazol. El esomeprazol inhibe la CYP2C19, es decir la principal enzima implicada en su metabolismo. De este modo, cuando el esomeprazol se combina con medicamentos metabolizados por la CYP2C19, tales como el diazepam, el citalopram, la imipramina, la clomipramina, la fenitoína, etc., pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de estos medicamentos y necesitarse una reducción de la dosis. La administración oral concomitante de 30mg de esomeprazol disminuyó en un 45% la depuración del diazepam, un sustrato de la CYP2C19. La administración oral concomitante de 40mg de esomeprazol y fenitoína produjo un aumento del 13% de las concentraciones plasmáticas mínimas de fenitoína en pacientes epilépticos. Al introducir o suspender el tratamiento con el esomeprazol, se recomienda vigilar las concentraciones plasmáticas de fenitoína. En un estudio clínico en el que se administraron 40mg de esomeprazol por vía oral a pacientes tratados con warfarina, los tiempos de coagulación permanecieron dentro de los límites aceptados; sin embargo, durante la farmacovigilancia del esomeprazol oral se han registrado unos cuantos casos aislados de elevación del INR de importancia clínica con el tratamiento concomitante. Se recomienda vigilar el INR al principio y al final del tratamiento. En voluntarios sanos, la administración oral concomitante de 40mg de esomeprazol y cisaprida produjo un aumento del 32% del área bajo la curva de tiempo de la concentración plasmática (ABC) y una prolongación del 31% de la vida media de eliminación (t½d), pero no elevó de manera significativa las concentraciones plasmáticas máximas de cisaprida. La ligera prolongación del intervalo QTc que se observó después de la administración de la cisaprida sola no se acentuó cuando se administró una combinación de cisaprida y esomeprazol. Se ha demostrado que el esomeprazol carece de efectos de importancia clínica en la farmacocinética de la amoxicilina o la quinidina.

Efectos de otros medicamentos en la farmacocinética del esomeprazol: El esomeprazol es metabolizado por las enzimas CYP2C19 y CYP3A4. La administración oral concomitante de esomeprazol y un inhibidor de la CYP3A4, claritromicina (500mg dos veces al día) duplicó la exposición (ABC) al esomeprazol. No es necesario ajustar la dosis del esomeprazol.

ADVERTENCIAS: Si surge algún síntoma alarmante (por ejemplo, pérdida de peso considerable e involuntaria, vómito recurrente, disfagia, hematemesis o melena) y en caso de una úlcera gástrica presunta o confirmada, debe descartarse la presencia de una enfermedad maligna, ya que el tratamiento con NEXIUM puede aliviar los síntomas y retrasar su diagnóstico.

Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Es improbable que NEXIUM afecte la capacidad para conducir o utilizar máquinas.

FORMA DE ADMINISTRACIÓN

Inyección:

• Dosis de 40 mg: La solución reconstituida debe administrarse por inyección intravenosa durante un período mínimo de 3 minutos.

• Dosis de 20 mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por inyección intravenosa durante un período de aproximadamente 3 minutos, desechando el resto de la solución.

Infusión:

• Dosis de 40mg: La solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa durante un período de 10 a 30 minutos.

• Dosis de 20mg: La mitad de la solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa durante un período de 10 a 30 minutos, desechando el resto de la solución.

Niños: NEXIUM no debe administrarse en niños, ya que se carece de información en este grupo de pacientes.

Disfunción renal: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción renal. Dado que la experiencia es limitada en los pacientes con insuficiencia renal severa, tales pacientes deben tratarse con precaución).

Disfunción hepática: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes con disfunción hepática leve a moderada. En los pacientes con insuficiencia hepática severa, no debe administrarse una dosis diaria de NEXIUM superior a 20mg.

Pacientes de edad avanzada: No es necesario ajustar la dosis en los pacientes de edad avanzada.

INSTRUCCIONES DE USO Y MANIPULACIÓN

Inyección: La solución inyectable se prepara añadiendo 5ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa al frasco que contiene el esomeprazol. La solución inyectable reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse conjuntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. La solución reconstituida debe examinarse visualmente antes de administrarla para comprobar la ausencia de partículas sólidas o decoloración. La solución no debe emplearse si no es límpida. La solución reconstituida debe utilizarse en un plazo de 12 horas. No conservar a más de 25 °C. La solución reconstituida debe administrarse por inyección intravenosa durante un período mínimo de 3 minutos. Para una dosis de 20mg, administrar la mitad del volumen, desechando el resto de la solución.

Infusión: La solución para infusión se prepara disolviendo el contenido de un frasco con esomeprazol en hasta 100ml de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa. La solución para infusión reconstituida es límpida e incolora o de un color amarillo muy claro. En vista de que la degradación de la solución reconstituida depende en gran medida del pH, el producto debe reconstituirse únicamente con el volumen especificado de solución de cloruro de sodio al 0,9% para administración intravenosa. La solución reconstituida no debe mezclarse ni administrarse conjuntamente con algún otro medicamento en el mismo equipo de infusión. La solución reconstituida debe administrarse separadamente de otros medicamentos. La solución reconstituida debe examinarse visualmente antes de administrarla para comprobar la ausencia de partículas sólidas o decoloración. La solución no debe emplearse si no es límpida. La solución reconstituida debe utilizarse en un plazo de 12 horas.

No conservar a más de 25 °C. La solución reconstituida debe administrarse por infusión intravenosa durante un período de 10 a 30 minutos. Para una dosis de 20mg, administrar la mitad del volumen, desechando el resto de la solución.

SOBREDOSIFICACIÓN: Hasta la fecha es muy limitada la experiencia acerca de sobredosis deliberadas. Los síntomas que se describieron con la ingestión de una dosis de 280mg fueron síntomas gastrointestinales y debilidad. Dosis orales únicas de 80mg y dosis intravenosas de 100mg de esomeprazol no produjeron efectos anormales. No se conoce un antídoto específico. El esomeprazol se une considerablemente a las proteínas plasmáticas, por lo que no puede eliminarse fácilmente por diálisis. Como en cualquier caso de sobredosis, el tratamiento debe ser sintomático, aplicando medidas generales de apoyo.

DOSIFICACIÓN: Los pacientes que no pueden ingerir medicamentos pueden ser tratados con 20-40mg una vez al día por vía parenteral. Los pacientes con esofagitis por reflujo deben recibir 40mg una vez al día. Para el tratamiento sintomático de la enfermedad por reflujo, la dosis recomendada es de 20mg una vez al día. El tratamiento intravenoso debe ser normalmente de corta duración, cambiando a la vía oral lo antes posible.

PRESENTACIÓN: NEXIUM 40mg I.V. se encuentra disponible en envase de 1 frasco vial.

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