COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Nimodipino 30 mg.

INDICACIONES: Profilaxis y tratamiento de los déficits neurológicos isquémicos por vasoespasmo cerebral secundario a hemorragia subaraconoidea.

CONTRAINDICACIONES: No debe ser utilizado en caso de hipersensibilidad a nimodipino o cualquiera de sus excipientes.

Rifampicina: El uso del nimodipino, en combinación con la rifampicina, está contraindicado ya que la eficacia del nimodipino en comprimidos podría verse mermada en grado significativo (véase Interacciones Medicamentosas).

Antiepilépticos como fenobarbital, fenitoína y carbamazapina: El uso concomitante de nimodipino por vía oral y de los antiepilépticos fenobarbital, fenitoína o carbamazepina está contraindicado ya que la eficacia del nimodipino en comprimidos podría verse reducida significativamente (véase Interacciones Medicamentosas). No administrar a pacientes con alteraciones graves de la función hepática.

EFECTOS COLATERALES: Poco frecuentes: trombocitopenia, reacciones alérgicas, erupción, cefalea, taquicardia, hipotensión, vasodilatación, náuseas. Raros: bradicardia, íleo, aumento transitorio de las enzimas hepáticas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: El nimodipino se metaboliza a través de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, ubicada tanto en la mucosa intestinal como en el hígado. Los fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden, en consecuencia, modificar el primer paso o el aclaramiento del nimodipino. El grado de interacción y la duración de la misma se tomarán en cuenta cada vez que se administre nimodipino junto con los fármacos siguientes: Rifampicina: Tras la experiencia con otros antagonistas del calcio, es previsible que la rifampicina acelere el metabolismo del nimodipino debido a la inducción enzimática. Así pues, la eficacia del nimodipino puede verse significativamente reducida si se administra conjuntamente con la rifampicina. En suma, está contraindicado el uso de nimodipino junto con rifampicina (véase Contraindicaciones). Antiepilépticos, como fenobarbital, fenitoína o carbamazepina, inductores de la isoenzima 3A4 del CYP450: La administración crónica previa de los antiepilépticos fenobarbital, fenitoína o carbamazepina reduce notablemente la biodisponibilidad del nimodipino administrado por vía oral. Así pues, está contraindicado el uso simultáneo del nimodipino por vía oral y estos antiepilépticos. (véase Contraindicaciones). Si se coadministran los inhibidores siguientes de la isoenzima 3A4 del citocromo P450, se vigilará la presión arterial y, si fuera necesario, se adaptará a la dosis de nimodipino (véase Posología): Macrólidos (p.ej.: Eritromicina): No se ha ejecutado ningún estudio de interacción entre el nimodipino y los macrólidos. Algunos antibióticos macrólidos inhiben, como se sabe, la isoforma 3A4 del citocromo P450, por lo que no cabe descartar, en este momento, la posibilidad de interacción medicamentosa. Así pues, los macrólidos no deben asociarse al nimodipino (véase Advertencias). La azitromicina, aunque emparentada estructuralmente con el grupo de los antibióticos macrólidos, no inhibe la CYP3A4. Inhibidores anti-HIV proteasa (p.ej.: Ritonavir): No se ha realizado ningún estudio formal para investigar la posible interacción entre el nimodipino y los inhibidores de la proteasa de VIH. Este grupo terapéutico inhibe potentemente la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Por eso, no cabe descartar la posibilidad de un aumento llamativo y clínicamente relevante de las concentraciones plasmáticas de nimodipino si se coadministra éste con estos inhibidores de la proteasa (véase Advertencias). Antimicóticos azólicos (p. ej. ketoconazol): No se ha ejecutado ningún estudio de interacción formal para investigar la posibilidad de interacción entre el nimodipino y el ketoconazol. Los antimicóticos azólicos inhiben, como se sabe, la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y se han notificado diversas interacciones con otros antagonistas del calcio de tipo dihidropiridínico. Así pues, si se administran junto con el nimodipino por vía oral, no se puede descartar un incremento sustancial en la biodisponibilidad sistémica del nimodipino como consecuencia de un metabolismo reducido de primer paso (véase Advertencias). Nefazodona: No se han efectuado estudios formales para investigar la posible interacción entre el nimodipino y la nefazodona. Este antidepresivo es un potente inhibidor de la CYP 3A4. Así pues, no cabe descartar un posible aumento de las concentraciones plasmáticas del nimodipino si se coadministra con la nefazodona (véase Advertencias). Fluoxetina: La administración concomitante de nimodipino, en condiciones estacionarias, más el antidepresivo fluoxetina elevó las concentraciones plasmáticas del primero en un 50%. La exposición a la fluoxetina se redujo notablemente, mientras que no se modificó el metabolito activo norfluoxetina. Quinupristin/dalfopristin: La experiencia con el antagonista del calcio nifedipino enseña que la coadministración de quinupristina/dalfopristina puede incrementar las concentraciones plasmáticas del nimodipino (véase Advertencias). Cimetidina: La administración simultánea del antagonista H2 cimetidina puede elevar la concentración plasmática de nimodipino (véase Advertencias). Acido valproico: La administración simultánea del antiepiléptico ácido valproico puede incrementar las concentraciones plasmáticas del nimodipino (véase Advertencias). Otras interacciones medicamentosas: Nortriptilina: La administración concomitante en situación de equilibrio de nimodipino más nortriptilina disminuyó ligeramente la exposición al nimodipino sin influir en las concentraciones plasmáticas de la nortriptilina. Fármacos antihipertensivos: El nimodipino puede aumentar el efecto reductor de la presión arterial de fármacos antihipertensivos administrados simultáneamente, por ejemplo: diuréticos, betabloqueadores, inhibidores ECA, antagonistas alfa 1, otros calcioantagonistas, agentes bloqueadores alfa-adrenérgico, inhibidores PDE5 y alfa-metildopa. No obstante, cuando resulte imprescindible la aplicación de una asociación terapéutica de esta naturaleza, se vigilará estrechamente al paciente. Zidovudina: En un estudio realizado con monos, la administración simultánea del medicamente anti VIH zidovudina I.V. nimodipino bolus I.V. conllevó a un aumento significativo del AUC de la zidovudina, mientras el volumen de distribución y la depuración plasmática de ésta se redujeron significativamente. Jugo de pomelo: El jugo de pomelo inhibe la CYP 3A4. La administración de antagonistas del calcio de tipo dihidropiridínico más jugo de pomelo eleva las concentraciones plasmáticas y prolonga la acción del nimodipino debido a que reduce el metabolismo de primer paso o el clearence. En consecuencia, puede acentuarse el efecto antihipertensivo. Cuando se ingiere jugo de pomelo, el efecto se extiende a veces hasta 4 días después, por lo menos. Por lo tanto, se evitará la ingestión de pomelo o jugo de pomelo cuando se tome nimodipino (véase Posología).

ADVERTENCIAS: No se ha comprobado que el tratamiento con nimodipino comporte aumentos de la presión intracraneal pero se aconseja una vigilancia estrecha de estos casos así como cuando aumente el contenido hídrico del tejido cerebral (edema cerebral generalizado). Se aconseja prudencia frente a los pacientes con hipotensión (presión arterial sistólica menor de 100 mm Hg). El nimodipino se metaboliza por la isoenzima 3A4 del citocromo P450. Por eso, los fármacos que inhiben o inducen este sistema enzimático pueden alterar el primer paso o el aclaramiento del nimodipino (véase Interacciones Medicamentosas). Los fármacos que son inhibidores conocidos de la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y que, en consecuencia, pueden aumentar las concentraciones plasmáticas del nimodipino comprenden por ejemplo: antibióticos macrólidos (p. ej.: eritromicina), inhibidores de la proteasa de VIH (p. ej.: ritonavir), antimicóticos azólicos (p. ej.: ketoconazol), antidepresivos nefazodona y fluoxetina, quinupristina/dalfopristina, cimetidina, ácido valproico. Si se coadministran estos fármacos, hay que vigilar la presión arterial y, si es necesario, reducir la dosis de nimodipino.

PRECAUCIONES: No debe ser utilizado en caso de hipersensibilidad a Nimodipino o a cualquiera de sus excipientes.

Embarazo: No se han efectuado estudios adecuados y bien controlados entre mujeres embarazadas. Si se administra nimodipino durante el embarazo, se sopesarán con cuidado los efectos beneficiosos y los riesgos potenciales, en función de la gravedad del cuadro clínico.

Lactancia: Se ha comprobado que el nimodipino y sus metabolitos se excretan en la leche humana en concentraciones muy parecidas a las del plasma materno. Se desaconseja a las madres lactantes, tratadas con este medicamento, que amamanten a sus hijos.

Fecundación in vitro: Los antagonistas del calcio se han asociado, en casos aislados de fecundación in vitro, a alteraciones bioquímicas reversibles de la cabeza de los espermatocitos, que pueden alterar la función espermatocítica.

POSOLOGÍA: El procedimiento recomendado consiste en administrar nimodipino, solución para infusión, durante 5 a 14 días y luego 2 comprimidos de nimodipino, 6 veces al día (6 x 60 mg de nimodipino diarios) durante 7 días. El intervalo entre las dosis sucesivas no debe ser menor de 4 horas. En general, los comprimidos se degluten enteros con un poco de líquido, al margen de las comidas. Hay que evitar el jugo de pomelo (véase Interacciones Medicamentosas). Si el paciente sufre una reacción adversa, se reducirá la dosis o se suspenderá el tratamiento. Las alteraciones graves de la función hepática, en concreto la cirrosis, pueden incrementar la biodisponibilidad del nimodipino debido a una disminución del efecto de primer paso y del aclaramiento metabólico. Estos pacientes pueden manifestar efectos farmacológicos y secundarios (p. ej., disminución de la presión arterial) más acusados. En estos casos, se reducirá la dosis o, si fuera necesario, se suspenderá el tratamiento. Cuando se coadministren inhibidores de CYP 3A4 o inductores de esta isoenzima, convendrá, en algunos casos, adaptar la posología (véase Interacciones Medicamentosas).

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 30 y 60 comprimidos.

La información completa de
prescripción puede ser solicitada a

BAYER S.A.

Carlos Fernández 260, San Joaquín, Santiago, Fono: 5208320