COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Levofloxacino hemihidrato 768,69 mg (equivalente a 750 mg de levofloxacino), celulosa microcistalina, povidona, croscarmelosa sódica, estearil fumarato sódico, dióxido de silicio coloidal, chroma seal, opadry blanco.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a levofloxacina, otras quinolonas o cualquiera de sus excipientes, epilepsia, antecedentes de trastornos tendinosos relacionados con la administración de fluoroquinolonas, niños o adolescentes en desarrollo, durante el embarazo, a las mujeres en períodos de lactancia.

REACCIONES ADVERSAS

Se ha utilizado la siguiente escala de frecuencia:

Reacciones alérgicas:

• No comunes: Prurito, rash.

• Raras: Urticaria, broncospasmo/disnea.

• Muy raras: Angioedema, hipotensión, shock de tipo anafiláctico, fotosensibilización.

• Casos aislados: Erupciones bullosas graves, como síndrome de Stevens-Johnson, necrolisis espidérmica tóxica. (Síndrome de lyell) y eritema exudativo multiforme.

Gastrointestinal, metabolismo:

• Comunes: Náuseas, diarrea.

• No comunes: Anorexia, vómitos, dolor abdominal, dispepsia.

• Raras: diarrea sanguinolenta, que, en casos muy raros, puede ser indicativa de enterocolitis, incluida colitis pseudomembranosa.

• Muy raras: Hipoglucemia, particularmente en pacientes diabéticos.

Neurologicas:

• No comunes: Cefalea, mareos/vértigo, somnolencia, insomnio.

• Raras: Parestesias, temblor, ansiedad, agitación, confusión, convulsiones.

• Muy raras: Hipoestesias, trastornos visuales y auditivos, trastornos del gusto y del olfato, alucinaciones.

Cardiovascular:

• Raras: Taquicardia, hipotensión.

• Muy raras: Shock de tipo anafiláctivo.

Musculoesqueleticos:

• Raras: Artralgias, mialgias, trastornos tendinosos incluida tendinitis (por ej., Tendón de aquiles).

• Muy raras: Ruptura tendinosa (por ej., del tendón de Aquiles); al igual que con otras fluoroquinolonas, esta reacción adversa puede producirse dentro de las 48 hs del comienzo del tratamiento y puede ser bilateral; debilidad muscular, que puede ser especialmente importante en pacientes con miastenia gravis.

• Casos aislados: Rabdomiolisis.

Higado, riñón:

• Comunes: Elevación de enzimas hepáticas (por ej., Alt/ast).

• No comunes: Aumento de la bilirrubina, elevación de creatinina.

• Sérica.

• Muy raras: Reacciones hepáticas, como hepatitis; insuficiencia

• Renal aguda (por ej., debido a nefritis intersticial).

Sangre:

• No comunes: Eosinifilia, leucopenia.

• Raras: Neutropenia, trombocitopenia.

• Muy raras: Agranulocitosis.

• Casos aislados: Anemia hemolítica, pancitopenia.

Otros:

• No comunes: Astenia, infección fúngica y proliferación de otros gérmenes resistentes.

• Muy raras: Neumonitis alérgica, fiebre.

Otras reacciones adversas que han sido asociadas con la administración de fluoroquinolonas incluyen: Reacciones psicóticas, como estados de confusión aguda y cambios de ánimo depresivo (Estas reacciones pueden producirse incluso tras la primera dosis), síntomas extrapiramidales y otros trastornos de la coordinación muscular, vasculitis por hipersensibilidad, ataques de profiria en pacientes con porfiria.

INTERACCIONES

Sales de hierro, antiácidos que contienen magnesio o aluminio: La absorción de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administran concomitantemente con levofloxacina sales de hierro o antiácidos que contienen magnesio o aluminio. Se recomienda que no se tomen preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes, como sales de hierro o antiácidos que contengan magnesio o aluminio durante las dos horas anteriores o posteriores a la administración de levofloxacina. No se han observado interacciones con el carbonato cálcico.

Sucralfato: La biodisponibilidad de levofloxacina disminuye significativamente cuando se administra junto a sucralfato.

En caso de que el paciente debe recibir tratamiento conjunto con los dos fármacos, se recomienda administrar el sucralfato dos horas después de la administración de levofloxacina.

Teofilina, fenbufen o farmacos antiinflamatorios no esteroideos similares: En un ensayo clínico no se hallaron interacciones farmacocinéticas entre levofloxacina y teofilina. Sin embargo, puede producirse una marcada disminución del umbral convulsivo en la administración concomitante de quinolonas con teofilina, fármacos antiinflamatorios no esteroideos u otros agentes que disminuyen dicho umbral. Las concentraciones de levofloxacina fueron aproximadamente un 13% más elevadas en presencia de fenbufen que cuando se administró sólo levofloxacina.

Probenecid y cimetidina: Probenecid y cimetidina tienen un efecto estadísticamente significativo en la eliminación de levofloxacina. El clearance renal de levofloxacina se vio reducido por cimetidina (24%) y probenecid (34%). Estos se debe a que ambas sustancias pueden bloquear la secreción tubular renal de levofloxacina. De todas maneras, en las dosis probadas en el estudio, las diferencias cinéticas estadísticamente significativas, probablemente no tienen relevancia clínica. Se debe tener precaución al administrar levofloxacina conjuntamente con fármacos que afectan la secreción tubular renal como probenecid y cimetidina, especialmente en pacientes con alteración de la función renal.

Ciclosporina: La vida media de ciclosporina se incrementó en un 33% cuando se administró conjuntamente con levofloxacina.

Alimentos: No se producen interacciones clínicamente relevantes con los alimentos, por lo tanto, levofloxacina puede administrarse sin necesidad de tener en cuenta la ingesta de alimentos.

Otra informacion relevante: Se han llevado a cabo estudios en farmacología clínica para investigar las posibles interacciones farmacocinéticas entre levofloxacina y otros fármacos prescritos habitualmente. La farmacocinética de levofloxacina no se altera de forma clínicamente relevante cuando se administra el producto junto con los siguientes fármacos: carbonato de calcio, digoxina, glibenclamida, ranitidina y warfarina. Embarazo: Los estudios de reproducción en animales no pusieron de manifiesto datos significativos de toxicidad. De todas maneras, dada la ausencia de datos en humanos, levofloxacina no deberá utilizarse en la mujer embarazada, debido al riesgo experimental de lesión por fluoroquinolonas de los cartílagos que soportan peso en el organismo en desarrollo.

Lactancia: Levofloxacina no deberá utilizarse en mujeres en período de lactancia, debido al riesgo experimental de lesión por fluoroquinolonas de los cartílagos que soportan peso en el organismo en desarrollo.

Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar maquinas: Algunas reacciones adversas (por ejemplo, mareo/vértigo, somnolencia, alteraciones visuales) podrían disminuir la capacidad de los pacientes para concentrarse y reaccionar y, por tanto, constituir un riesgo en aquellas situaciones en las que estas capacidades sean especialmente importantes (por ej., al conducir un vehículo o utilizar maquinaria).

PRECAUCIONES EN EL USO: Levofloxacina puede que no sea el tratamiento más adecuado en los casos más graves de neumonía pneumocóccica. Las infecciones nosocomiales debidas a P. aeruginosa pueden precisar tratamiento combinado. Enfermedad asociada a clostridium difficile: la aparición de diarrea durante o tras el tratamiento con levofloxacina, en especial si es grave, persistente y/o sanguinolenta, podría ser síntoma de enfermedad asociada a Clostridium difficile, cuya forma más grave es la colitis pseudomembranosa. En caso de sospecha de colitis pseudomembranosa, deberá suspenderse inmediatamente la administración de los comprimidos y los pacientes deberán tratarse inmediatamente con medidas de soporte y/o tratamiento específico (por ejemplo, vancomicina oral). En esta situación clínica se encuentran contraindicados los productos que inhiben el peristaltismo. Tendinitis: La tendinitis, observada raramente con las quinolonas, puede conducir ocasionalmente a ruptura de tendones, en especial del tendón de Aquiles. Los pacientes ancianos presentan una tendencia mayor a la tendinitis. El riesgo de ruptura de tendones puede verse incrementado por el tratamiento concomitante con corticosteroides. En el caso de sospecha de tendinitis, deberá suspenderse inmediatamente el tratamiento con levofloxacina e iniciarse el tratamiento apropiado en el tendón afectado (por ejemplo, inmovilización). Pacientes con predisposicion a la presentacion de convulsiones: Levofloxacina está contraindicada en pacientes con antecedentes de epilepsia y deberá utilizarse con extrema precaución en los pacientes predispuestos a presentar convulsión, como pacientes con lesiones del sistema nervioso central preexistentes, en tratamiento concomitante con fenbufen y fármacos antiinflamatorios no esteroideos similares o con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, como la teofilina. Pacientes con deficiencia en la g-6-fosfato deshidrogenasa: Los pacientes con defectos latentes o manifiestos en la actividad de la glucosa-6-fosfato deshidrogenasa pueden tener una mayor tendencia a presentar reacciones hemolíticas cuando son tratados con agentes antibacterianos quinolónicos, y, por lo tanto, levofloxacina debe ser usada con precaución en estos pacientes. Pacientes con alteracion renal: La dosis de levofloxacina deberá ajustarse en los pacientes con alteración renal dado que levofloxacina se elimina fundamentalmente por vía renal. Prevencion de la fotosensibilizacion: Aunque la fotosensibilización es muy rara con levofloxacina, se recomienda que los pacientes no se expongan innecesariamente a la luz solar potente o a los rayos UV artificiales (por ejemplo, lámparas solares) a fin de prevenir la fotosensibilización.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN (POSOLOGÍA)

Los comprimidos se administran una o dos veces al día. La dosis depende del tipo y de la gravedad de la infección y de la sensibilidad del probable agente patógeno causal.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento varía de acuerdo a la evolución de la enfermedad, con una duración máxima de tratamiento de 14 días.

Forma de administración: Los comprimidos deben tragarse sin masticar, con una cantidad de líquido suficiente. Pueden tomarse durante o entre las comidas. Los comprimidos deben tomarse como mínimo dos horas antes o después de la administración de sales de hierro, antiácidos o sucralfato, ya que podría reducirse su absorción.

La dosis recomendadas son las siguientes:

Dosis en pacientes con función renal normal (clearance de creatinina >50 ml/min): Sinusitis aguda (500 mg/día, 10-14 días de tratamiento); exacerbación aguda de bronquitis crónica (500 mg/día, 7 días de tratamiento); neumonía adquirida en la comunidad (500 mg/día, 7-14 días de tratamiento); neumonía hospitalaria (750 mg cada 24 horas, 7 a 14 días de tratamiento); infecciones cutáneas complicadas (750 mg cada 24 horas, 7 a 14 días de tratamiento); infecciones cutáneas no complicadas (500 mg cada 24 horas, 7 a 10 días de tratamiento); infecciones complicadas del tracto urinario incluyendo pielonefritis (250 mg/día, 10 días de tratamiento); infecciones del tracto urinario sin complicaciones (250 mg/24 días, 3 días). Dosis en pacientes con alteración de la función renal (clearance de creatinina)

Pacientes con función renal deteriorada.

Hombres: "clearance" de creatinina (ml/min.) =

peso (kg) x (140 - edad)

72 x creatinina en suero (mg/dl)

Mujeres: 0,85 x el valor calculado para los hombres.

La creatinina en suero debe representar un estado estable de la función renal.

Dosis en pacientes con alteración de la función hepática: No es necesario ajustar la dosis, ya que levofloxacina no se metaboliza principalmente en hígado y se elimina fundamentalmente por vía renal. Dosis en ancianos: No es necesario ajusta la dosis, salvo en caso de alteración de la función renal.

PRESENTACIÓN

Comprimidos recubiertos 750 mg: Envases x5 x10 comprimidos recubiertos.

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