NYSKIN
ADAPALENO
Gel dérmico
COMPOSICIÓN
Cada 100 g de GEL dérmico 0.3% contiene: Adapaleno 0,3 g; Excipientes c.s.
Cada 100 g de GEL dérmico 0.1% contiene: Adapaleno 0,1 g; Excipientes c.s.
Cada 100 g de CREMA dérmica 0.1% contiene: Adapaleno 0,1 g; Excipientes c.s.
INDICACIONES
Adapaleno está indicado para el tratamiento tópico del acné vulgaris.
MECANISMO DE ACCIÓN
Los estudios bioquímicos y farmacológicos han demostrado que adapaleno es un modulador de la diferenciación celular, de la queratinización y de los procesos inflamatorios, todos los cuales constituyen fenómenos importantes en la patología del acné vulgaris.
Adapaleno se une a los receptores del ácido retinoico (RAR) en el núcleo celular, pero no interfiere con el rol fisiológico de los ácidos retinoicos endógenos ni compite por los receptores proteicos citosólicos (CRABP). El significado exacto de este mecanismo no se conoce por completo, pero los estudios sugieren que adapaleno tópico normaliza la diferenciación de las células epiteliales foliculares lo que inhibe la formación del microcomedón y reduce las lesiones inflamatorias y no inflamatorias del acné (pápulas y pústulas). Adapaleno inhibe las respuestas quimiotácticas y quimiocinéticas de los leucocitos polimorfonucleares y también el metabolismo por lipoxidación del ácido araquidónico a mediadores pro-inflamatorios. Se sugiere que el componente inflamatorio celular del acné puede ser modificado por adapaleno.
FARMACOCINÉTICA
La absorción de adapaleno a través de la piel humana es baja. Hecho que se demostró en un estudio farmacocinético en 16 pacientes con acné, a los cuales se les administró adapaleno tópicamente, en la concentración más alta disponible (0,3%), una vez al día durante 10 días. En el estudio las concentraciones séricas obtenidas fueron mínimamente detectables en 15 de los 16 pacientes (límite inferior de cuantificación = 0,1 ng / mL). Los niveles de adapaleno obtenidos registraron una concentración plasmática máxima promedio de 0,553 ± 0,4 ng/mL medidos en el día 10 de tratamiento. El área bajo la curva promedio fue de 8,37 ± 8,46 ng.h/ml medido en 15 de los 16 pacientes. El tiempo de vida media estuvo entre las 7 y las 51 horas, con un tiempo promedio de 17,2 ± 10,2 horas.
Adapaleno se eliminó rápidamente del plasma y no se detectó una vez transcurridas 72 horas tras la última aplicación. La excreción del porcentaje absorbido de adapaleno parece ser principalmente por la vía biliar.
En un estudio en pacientes con acné moderado a moderadamente grave, adapaleno fue aplicado, en concentraciones de 0,1% y 0,3%, en la cara y, opcionalmente, en el dorso, una vez al día durante 12 semanas, a setenta y ocho (78) pacientes. Se midieron los niveles plasmáticos de adapaleno, evaluando las concentraciones a las semanas 2, 8 y 12. De las 209 muestran que se lograron analizar, sólo 3 muestras no registraron concentraciones plasmáticas de adapaleno por debajo del límite de detección (LD = 0,15 ng / mL).
Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad
Los estudios de carcinogenicidad con adapaleno se han llevado a cabo en ratones con dosis tópicas de 0,4, 1,3 y 4,0 mg/kg/día, y en ratas con dosis orales de 0,15; 0,5 y 1,5 mg/kg/día. Estas dosis son equivalentes a 3 veces (ratones) y 2 veces (ratas) a la dosis diaria máxima recomendada en humanos. En el estudio por vía oral se observó una mayor incidencia de lesiones benignas y malignas, como feocromocitomas en las médulas suprarrenales de las ratas macho.
Ningún estudio de fotocarcinogénesis se ha llevado a cabo. Los estudios en animales han demostrado un aumento del riesgo de neoplasias en la piel con el uso de drogas farmacológicamente similares (retinoides), ya sea cuando se expone a irradiación UV en el laboratorio o a la luz solar.
Adapaleno no mostró efectos mutagénicos o genotóxicos in vitro (test de Ames, ensayo en células de ovario de hámster chino, ensayo de linfoma de ratón CT) e in vivo (prueba de micronúcleos de ratón).
Estudios de la función reproductiva y de fertilidad realizados en ratas, a las cuales se les administro dosis orales de adapaleno de hasta 20 mg/kg/día (una dosis equivalente a 26 veces dosis diaria máxima recomendada); no mostraron efectos sobre el comportamiento reproductivo o la fertilidad de las ratas macho o hembra.
FARMACOLOGÍA
Adapaleno es un derivado sintético del ácido naftoico, análogo retinoide. Adapaleno tiene acciones farmacológicas similares a otros retinoides (por ejemplo: tretinoina, isotretinoina). Sin embargo, ha demostrado mayor potencia en la actividad antiinflamatoria in vitro e in vivo.
CONTRAINDICACIONES
Contraindicado en hipersensibilidad a adapaleno o a algún componente de la formulación.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo: Los retinoides pueden causar daño fetal si se administran a mujeres embarazadas. Adapaleno ha demostrado poseer efectos teratogénicos en ratas y conejos cuando se administra por vía oral. No existen estudios controlados en los cuales se administre adapaleno a mujeres embarazadas. La seguridad y eficacia de adapaleno durante el embarazo no ha sido establecida.
Durante los estudios clínicos con adapaleno, para el tratamiento del acné, en las mujeres en edad fértil se inició tratamiento sólo después de haberse realizado una prueba de embarazo, la cual debía ser negativa. Junto con esto, durante el tratamiento con adapaleno en mujeres en edad fértil se utilizaron medidas de control de la natalidad.
Sin embargo, seis (6) mujeres tratadas con adapaleno quedaron embarazadas. Una paciente decidió interrumpir el embarazo, dos pacientes dieron a luz niños sanos por parto normal, dos pacientes dieron a luz prematuramente y los bebés permanecieron en terapia intensiva hasta que llegar a un estado sano y una paciente se perdió durante el seguimiento.
No se recomienda el uso de adapaleno durante el período de embarazo.
Lactancia: No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana. Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche humana, se debe tener precaución cuando adapaleno es administrado a una mujer que da de mamar.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 12 años de edad.
Uso geriátrico: La seguridad y eficacia de adapaleno en pacientes geriátricos de 65 años o más no se ha establecido.
EFECTOS ADVERSOS
Adapaleno es generalmente bien tolerado.
Se han reportado con mayor frecuencia las siguientes reacciones adversas: eritema, piel escamosa, piel seca, prurito, sensación de ardor/picazón; la mayoría de estos casos fueron leves a moderados en gravedad, y se produjeron al comienzo del tratamiento y disminuyeron después, a medida que el tiempo de tratamiento aumentaba.
Otros efectos reportados en menos del 1% de los pacientes tratados fueron: dermatitis de contacto, bronceado, edema palpebral, conjuntivitis, decoloración de la piel, erupción cutánea y eczema.
Rara vez se reporto el empeoramiento del acné.
INTERACCIONES
Adapaleno podría producir irritación local en algunos pacientes. El uso concomitante con otros productos tópicos potencialmente irritantes (jabones abrasivos o medicados y lociones de limpieza, cremas para afeitar, productos con alto contenido de alcohol, astringentes) deben utilizarse con precaución.
Particular precaución al utilizar junto a preparaciones que contienen sulfuros, resorcinol, azufre o ácido salicílico.
ADVERTENCIAS - PRECAUCIONES
El tratamiento con adapaleno puede provocar ciertos signos y síntomas tales como eritema, sequedad, piel escamosa, sensación urente o prurito. Estos pueden ocurrir las primeras dos a cuatro semanas de tratamiento, y son en su mayoría leves a moderados y usualmente disminuyen o desaparecen al continuar con la terapia. Dependiendo de la severidad de estos efectos, los pacientes deben ser instruidos de utilizar una crema hidratante, reducir la frecuencia de aplicación o suspender el tratamiento. Se debe evitar el uso de exfoliantes, astringentes o sustancias irritantes que puedan exacerbar estos efectos.
Si aparece alguna reacción que sugiera sensibilidad o irritación química, el uso de este medicamento debe ser suspendido.
Se recomienda evitar la exposición a la luz solar natural o artificial mientras se encuentra en tratamiento con adapaleno; de igual manera, se recomienda precaución en pacientes que normalmente experimentan altos niveles de exposición al sol y/o personas fotosensibles, se recomienda utilizar protectores solares cuando la exposición sea inevitable.
Los fenómenos meteorológicos extremos, tales como el viento o el frío, también pueden ser irritantes para los pacientes en tratamiento con adapaleno.
Evitar el contacto con los ojos, los labios, mucosa nasal u otras mucosas. Sólo para uso externo. No debe ser utilizado en piel con heridas abiertas, piel bronceada o con eczema. Al igual que con otros retinoides el uso de cera depilatoria se debe evitar cuando se encuentra en tratamiento con adapaleno.
Previo al uso de adapaleno se debe limpiar el área afectada con un limpiador suave.
Mientras se está en tratamiento con adapaleno se recomienda evitar el uso de productos que contengan alfa hidroxi o ácido glicólico.
El acné puede empeorar durante las primeras semanas de tratamiento; sin embargo, no se debe suspender la terapia, a menos que el médico indique lo contrario. El beneficio clínico puede ser verificado después de dos semanas de terapia, pero se requieren al menos ocho semanas para observar beneficios completos.
Información para los pacientes:
Los pacientes tratados con adapaleno deben recibir la siguiente información antes de comenzar el tratamiento:
• Este medicamento debe ser utilizado sólo como lo indicó el médico.
• Es sólo para uso externo.
• Se debe evitar el contacto con los ojos, labios, nariz y las membranas mucosas.
• Limpie el área afectada con un limpiador suave sin jabón antes de aplicar este medicamento.
• Las cremas hidratantes pueden ser utilizadas si es necesario; sin embargo, se deben evitar los productos que contienen alfa hidroxi o ácido glicólico.
• La exposición del ojo a este medicamento puede provocar hinchazón ocular, conjuntivitis e irritación de los ojos.
• Este medicamento no debe aplicarse sobre cortes, quemaduras, eczemas de la piel, o sobre piel bronceada.
• La depilación con cera no se debe realizar durante el tratamiento con adapaleno, aumenta la posibilidad de erosiones de la piel cuando se realiza depilación con cera en la zona afectada concomitantemente al tratamiento con adapaleno.
• Durante las primeras semanas de terapia, puede ocurrir un empeoramiento aparente del acné. Esto no implica la suspensión del tratamiento.
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Vía de administración: Tópica
Dosis usual: Para el tratamiento tópico del acné vulgaris se debe aplicar una capa delgada de gel al 0,1%, crema al 0,1% o gel al 0,3%, según lo indique el médico, una vez al día sobre toda el área afectada, aproximadamente una hora antes de acostarse, después de lavarse con un jabón no medicado.
Se debe evitar la aplicación en las áreas de la piel cercanas a los ojos, labios y membranas mucosas. Una leve sensación transitoria de calor o ligero escozor puede ocurrir poco después de la aplicación de adapaleno. Los pacientes deben ser instruidos para minimizar la exposición al sol. Los pacientes pueden usar cremas hidratantes para el alivio de la piel seca o irritación.
SOBREDOSIFICACIÓN
Adapaleno se utiliza sólo tópicamente.
En caso de excesiva aplicación, los efectos corresponden a un enrojecimiento de la piel, piel escamosa y molestias en la zona de aplicación.
PRESENTACIONES: Pomos con 35 g de crema o gel.
SAVAL S. A.
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CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Mantener lejos del alcance de los niños, mantener en su envase original, protegido del calor, luz, humedad.
Almacenar a la temperatura indicada en el envase.
No usar este producto después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
No repita el tratamiento sin indicación medica
No recomiende este medicamento a otra persona
