COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Amoxicilina (como trihidrato) 875 mg. excipientes c.s.

Cada dosis de POLVO para preparar 5 mL de SUSPENSIÓN contiene: Amoxicilina (como trihidrato) 750 mg. Excipientes c.s.

INDICACIONES

OPTAMOX está indicado en el tratamiento de infecciones localizadas en el tracto respiratorio superior e inferior como: amigdalitis, faringitis, traqueitis, bronquitis, neumopatías agudas, etc.; En el tracto urinario como: nefritis, cistitis, uretritis, cervicitis, salpingitis, etc; En otitis y sinusitis; En la piel y tejidos blandos, sepsis intraabdominal, y osteomielitis producidas por microorganismos sensibles demostrado por antibiograma. OPTAMOX está indicado en numerosas infecciones de origen dentario como: periodontitis, gingivitis, pulpitis, abcesos, osteitis de los maxilares, pericoronitis del tercer molar. OPTAMOX también está indicado como tratamiento profiláctico para prevenir bacteremias y endocarditis bacteriana posterior a procedimientos como: extracciones simples, múltiples, del tercer molar, alveoloplastía, alveoloctomía, apicectomías, quistes infectados, gingivectomías, etc.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

Al igual que todas las penicilinas y derivados, OPTAMOX actúa por un mecanismo de acción común a los componentes de este grupo de antibióticos. La pared celular bacteriana esta formada por un mucopéptido, la mureina cuya síntesis es inhibida por la penicilina. Según lo aceptado actualmente, los antibióticos ƒÒ-lactámicos inhiben la síntesis del mucopéptido por impedir los enlaces cruzados entre las cadenas del mucopéptido, lo que realiza por inhibición de la enzima transpeptidasa, responsable del último paso de la síntesis de la misma. En definitiva, OPTAMOX es un antibiótico beta-lactámico bactericida, de amplio espectro, activo por vía oral, que actúa inhibiendo la biosíntesis de mucopéptidos de la pared bacteriana en la fase de multiplicación activa.

FARMACOCINÉTICA

El grupo hidroxilo de la molécula de OPTAMOX mejora el perfil farmacocinético de la ampicilina, permitiendo una absorción gastrointestinal más rápida y completa, luego de su administración oral (75%-93%). OPTAMOX es estable en el medio ácido y puede ser administrada en presencia de alimentos, ya que no se modifica la velocidad y extensión de su absorción. Las concentraciones plasmáticas máximas de OPTAMOX son de 2 a 2½ veces mayores que ampicilina después de la administración oral de una misma dosis, alcanzando la concentración plasmática máxima a las 1-2 horas. La concentración sérica máxima para una dosis de 875 mg de OPTAMOX administrado por vía oral es del orden de los 7,5 mcg/ml entre la primera y segunda hora. Con OPTAMOX suspensión 750 mg/5 ml los niveles máximos luego de una dosis única están en el orden de los 5 mcg/mL, también entre la primera y segunda hora post-administración. OPTAMOX difunde velozmente hacia la mayoría de los tejidos y líquidos biológicos; Se ha constatado la presencia de OPTAMOX en concentraciones terapéuticas en las secreciones bronquiales, los senos paranasales, el líquido amniótico, la saliva, el humor acuoso, las serosas peritoneal y pleural, bilis, orina (altas concentraciones), mucosa intestinal, huesos, vejiga, tejidos reproductivos y el oído medio entre otros. OPTAMOX atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, sobretodo, si las meninges están inflamadas. Aún se detectan niveles plasmáticos útiles de OPTAMOX hasta 12 horas después de su administración, lo cual permite una cómoda dosificación cada 12 horas. Una vez absorbido, OPTAMOX pasa a la circulación sistémica y se une a las proteínas plasmáticas en alrededor de un 18% a 20%, lo que permite una gran cantidad del principio activo libre, circulando y ejerciendo su actividad bactericida. OPTAMOX tiene una vida media de 1-1,5 horas con función renal normal, y de 7 a 20 horas con disfunción renal, pero disminuye a un promedio de 2.25 a 4.75 horas durante la hemodiálisis. El principio activo de OPTAMOX se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, en el orden de 0.4 a 0.6 mcg/mL, luego de una dosis de 500 mg por vía oral. La eliminación de OPTAMOX se efectúa sin cambio, principalmente por vía urinaria, mediante filtración glomerular y secreción tubular (70%-80% de la dosis ingerida a las 6 horas) y por la bilis (7%-8% de la dosis ingerida).

CONTRAINDICACIONES:En individuos con antecedentes de hipersensibilidad a las penicilinas.

REACCIONES ADVERSAS

Al igual que otras penicilinas, OPTAMOX produce muy pocas reacciones adversas, las cuales son generalmente de naturaleza leve y transitoria.

Reacciones en el aparato digestivo: Son las más frecuentes. Pueden observarse molestias digestivas con modificación de la flora, diarrea, vómitos y dispepsia. Rara vez puede existir aumento moderado y transitorio de las transaminasas hepáticas. Se han comunicado casos aislados de enterocolitis pseudomembranosa.

Reacciones de hipersensibilidad: Erupción eritematosa maculopapular, eritema multiforme, síndrome de Steven-Jonhson, trastornos respiratorios y muy excepcionalmente shock anafiláctico y necrólisis epidérmica tóxica.

Reacciones hematológicas y linfáticas: Durante el tratamiento con penicilinas rara vez, se ha informado de anemia, trombocitopenia, púrpura trombocitopénica, eosinofilia, leucopenia y agranulocitosis, generalmente reversibles y consideradas como un fenómeno de hipersensibilidad.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

La administración simultánea de allopurinol está desanconsejada por aumentar el riesgo de reacciones cutáneas. El probenecid disminuye la secreción tubular de amoxicilina y puede resultar en concentraciones plasmáticas elevadas y persistentes. Se ha demostrado in vitro que el cloranfenicol, la eritromicina, las sulfamidas y las tetraciclinas pueden interferir los efectos bactericidas de las penicilinas, pero no se ha documentado la importancia clínica de esta interacción. El uso simultáneo con aminoglucósidos resulta en una mutua inactivación (administrar como mínimo con una hora de separación). Se ha reportado en algunos casos, disminución de la eficacia de anticonceptivos orales, cuando se han tomado conjuntamente con amoxicilina. Interacciones con las pruebas de laboratorio En concentraciones muy altas la amoxicilina tiene tendencia a disminuir los resultados de las mediciones de la glucemia, interferir en las determinaciones de las proteínas totales del suero por reacción cromática, provocar una reacción cromática falsamente positiva en las determinaciones de glucosuria por el método colorimétrico semicuantitativo.

EFICACIA CLÍNICA

Numerosos estudios clínicos han sido realizados con diferentes dosis del principio activo de OPTAMOX y con distintos esquemas de tratamiento. Asimismo, ha sido comparada con diversos antibióticos. Recientes evidencias científicas han confirmado la utilidad y eficacia de las nuevas presentaciones de sólo dos tomas al día: comprimidos de OPTAMOX 875 mg o suspensión de 750 mg por cada 5 ml. Los autores de varios trabajos clínicos han demostrado que la amoxicilina en altas dosis y administrada cada 12 horas posee una excelente penetración en diferentes tejidos, llegando a obtenerse concentraciones tisulares y séricas superiores a la concentración inhibitoria mínima (CIM), para la mayoría de los patógenos responsables de infecciones respiratorias altas y bajas como faringoamigdalitis, laringitis, bronquitis y neumonía, entre otras, como también para los gérmenes que habitualmente son responsables de sinusitis y otitis. Los estudios realizados en infecciones del tracto respiratorio, otitis y sinusitis demuestran que OPTAMOX 875 mg administrado dos veces al día, es clínica y bacteriológicamente, al menos, tan efectivo como amoxicilina 500 mg ó 750 mg administrado tres veces al día, con curaciones clínicas (ausencia de síntomas) entre un 90 y 96% y curaciones bacteriológicas (erradicación del germen) entre un 80% y 94%. Con respecto a la tolerancia y seguridad de los esquemas de tratamiento, OPTAMOX muestra un perfil levemente superior, aunque sin significancia estadística, ya que la incidencia de efectos secundarios fue de 4% para OPTAMOX cada 12 horas y de 8% para amoxicilina cada 8 horas. La mayoría de los efectos secundarios fueron leves y de naturaleza gastrointestinal. Del mismo modo OPTAMOX suspensión 750 mg/5 mL administrado dos veces al día, muestra similar eficacia y seguridad, en comparación a amoxicilina 250 mg/5mL administrado cada 8 horas. Es importante destacar, que la administración de OPTAMOX cada 12 horas no sólo representa mayor comodidad para el paciente, sino que además mejora significativamente la compliance (aceptación o acatamiento) del tratamiento. Estudios que relacionan la frecuencia de las dosis administradas con la compliance del paciente concluyen que esquemas de dosificación de 1 a 2 tomas diarias son asociados con una significativa mejor compliance (73% y 70% respectivamente) que los esquemas de 3 y 4 tomas diarias (52% y 42% respectivamente).

ADVERTENCIAS

Es conveniente interrogar, en todos los casos, acerca de antecedentes de reacciones alérgicas a los derivados penicilínicos. Ante antecedentes de alergia típica a estos productos, la contraindicación es formal. La aparición de cualquier manifestación alérgica durante el tratamiento impone la interrupción del mismo. Las reacciones de hipersensibilidad severas (anafilaxia) y a veces fatales han sido excepcionalmente observadas en los pacientes tratados con esta clase de penicilinas. Aunque estos accidentes sean más frecuentes con la administración parenteral, ellos pueden, muy excepcionalmente, sobrevenir después de la ingestión oral de los productos. La alergia cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas se presenta en un 5 a 10% de los casos. Esto conduce a proscribir las penicilinas cuando el paciente sea reconocidamente alérgico a las cefalosporinas. Se han informado casos de colitis pseudomembranosa con casi todos los fármacos antibacterianos, incluyendo la amoxicilina, cuya severidad ha sido de leve a peligrosa para la vida. Por lo tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes que presenten diarrea subsecuente a la administración de fármacos antibacterianos.

PRECAUCIONES

Tener presente la posibilidad de alergia cruzada con las cefalosporinas. En el tratamiento de la enfermedad de Lyme puede sobrevenir reacciones de Jarisch-Herxheimer. En tratamientos prolongados se recomienda realizar controles periódicos de las funciones hepática, renal y hematopoyética. Debe tenerse en cuenta la posibilidad de superinfección por otras bacterias u hongos resistentes a la amoxicilina. Embarazo y lactancia: el antibiótico atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna, circunstancia que debe ser tenida en cuenta cuando se lo administra.

ESPECTRO ANTIBACTERIANO

El espectro antibacteriano de OPTAMOX es esencialmente similar al de ampicilina. Estudios in vitro han demostrado elevada susceptibilidad de la mayor parte de las cepas bacterianas Gram positivas y negativas. OPTAMOX es activo a bajas concentraciones contra cocos Gram positivos, que incluyen, estreptococos alfa y beta hemolíticos, neumococos y estafilococos sensibles a la penicilina. OPTAMOX es también activo contra las bacterias Gram negativas, que incluyen los gonococos, meningococos, Haemophilis influenzae, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Eschericha coli y Proteus mirabilis. En la zona bucal, son altamente sensibles a OPTAMOX gérmenes como Actinobacillus actinomycetemcomitans, Porphyromonas gingivalis, Bacteroides forsythus, Prevotella intermedia, Campylobacter rectus, entre otros. Entre los gérmenes Gram negativos que no son sensibles están la mayoría de las cepas de Pseudomonas, Klebsiella, Enterobacter y variedades de Proteus, como igualmente no es efectivo contra bacterias productoras de ƒÒ-lactamasas. Su amplio espectro bactericida y elevada efectividad terapéutica hacen del principio activo de OPTAMOX el fármaco de primera elección en una amplia variedad de cuadros infecciosos, entre los que destacan las infecciones respiratorias altas y bajas, otitis, sinusitis e infecciones dentobucales, entre otras.

POSOLOGÍA

OPTAMOX comprimidos 875 mg: 1 comprimido cada 12 horas. OPTAMOX debe administrarse al comienzo de una comida liviana. El tratamiento debe continuarse como mínimo 48 a 72 horas después de la desaparición de los síntomas o de obtener la erradicación de los gérmenes. En todas las infecciones causadas por estreptococos beta-hemolíticos se recomienda un tratamiento de por lo menos 10 días con el objeto de prevenir la aparición de fiebre reumática o glomerulonefritis. Las infecciones rebeldes pueden requerir tratamientos de varias semanas con controles clínicos y bacteriológicos frecuentes. Insuficiencia renal: Los pacientes con deterioro de la función renal normalmente no requieren una reducción de la dosis, excepto cuando la insuficiencia renal es severa. Los pacientes con insuficiencia renal severa (filtración glomerular < 30 mL/minuto) no deben recibir OPTAMOX comprimidos 875 mg. OPTAMOX suspensión pediátrica 750 mg por cada 5 mL: Niños de 3 a 10 años, 1 medida (5 mL) cada 12 horas. La dosis diaria de la suspensión pediátrica puede calcularse asimismo a razón de 35 a 100 mg/kg/día. Puede administrarse sin inconvenientes después de haber ingerido alimentos. No deben emplearse dosis inferiores a las indicadas por el médico. En las infecciones rebeldes y severas, el médico puede indicar dosis por tomas superiores o 1 dosis cada 8 horas.

Dosificación en insuficiencia renal: la posología debe adaptarse en función del grado de insuficiencia renal: Clearance de creatinina > 30 mL/min.; creatininemia < 20 mg/l: dosis diaria = dosis normal (dosis diaria de amoxicilina en sujetos sin insuficiencia renal). Clearance de creatinina entre 10 y 30 ml/min.; creatininemia entre 20 y 64 mg/l: dosis diaria = (dosis normal x 2)/3. Clearance de creatinina < 10 ml/min.; creatininemia > 64 mg/l: dosis diaria = dosis normal/3. La amoxicilina es depurada por la hemodiálisis (la tasa de depuración es del orden del 35%). Instrucciones para preparar la suspensión: agitar el frasco para desprender el polvo adherido a las paredes. Agregar agua hasta la marca indicada en la etiqueta del frasco. Tapar y agitar hasta lograr la disolución completa del polvo. Completar con agua hasta alcanzar nuevamente la marca de la etiqueta y volver a agitar. Agitar bien cada vez, antes de usar. Luego de preparada la suspensión puede conservarse durante 7 días a temperatura ambiente o 14 días en refrigerador.

SOBREDOSIFICACIÓN

No se conocen las manifestaciones clínicas de la sobredosis de amoxicilina. En caso de sobredosis se recomienda interrumpir la administración, tratar los síntomas y administrar las medidas de soporte que resulten necesarias. Si la sobredosis es reciente y no existen contraindicaciones, puede intentarse la inducción del vómito u otras medidas para remover la droga del estómago. Se ha informado una pequeña cantidad de nefritis intersticial con insuficiencia renal oligúrica después de una sobredosis de amoxicilina. El deterioro renal parece ser reversible tras la discontinuación del fármaco. No se han descrito antídotos específicos. La amoxicilina es hemodializable.

PRESENTACIONES

OPTAMOX 875 mg: Envase conteniendo 14 comprimidos recubiertos.

OPTAMOX Suspensión 750 mg: Frasco conteniendo polvo para preparar 70 mL (14 dosis / 1 dosis = 5 mL = 750 mg).

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