COMPOSICIÓN

Cada CÁPSULA contiene: Pregabalina 75,0 mg.

Excipientes: Lactosa, almidón de maíz, polividona, talco, gelatina, dióxido de titanio, c.s.

DESTINO EN EL ORGANISMO (FARMACOCINÉTICA)

Absorción: Buena absorción siguiendo a la administración oral. Su biodisponibilidad es de un 90 > %. Independientemente de la dosis el promedio de absorción se encuentra disminuido cuando se administra con alimentos resultando en una disminución de la C max de un 25 a un 30 % y una aumento de la Tmax de aproximadamente 3 horas.

No obstante la administración de pregabalina conjuntamente con alimentos no presenta ningún efecto clínicamente significativo sobre la absorción del producto

Distribución: Volumen de distribución (Vol d)-0,56 L/Kg.

En estudios preclínicos pregabalina atraviesa la barrera hematoencefálica en ratones, ratas y monos, atraviesa la placenta en ratas y está presente en la leche de ratas lactantes.

Unión proteica: Pregabalina no se une a las proteínas plasmáticas

Biotransformación: La pregabalina sufre un metabolismo insignificante en humanos. En un estudio con pregabalina marcada el 98 % de la radioactividad recogida en la orina procedía de pregolina inalterada

Vida media: La vida media de eliminación en sujetos con función renal normal es de 6,3 h.

Es necesario un ajuste de dosis en pacientes con la función renal alterada

Concentración pico: Los valores de concentración máxima plasmática y los AUC aumentan linealmente con respecto a la dosis. El estado estable se logra entre las 24 y la 48 h siguiendo a una administración continua

Eliminación: Renal: aproximadamente en un 98% en forma no modificada y o, 9% como su mayor metabolito, el derivado n- metilado de la pregabalina.

Clearance: 67 a 80 mL/ min en sujetos jóvenes sanos.

La pregabalina se remueve del plasma por hemodiálisis (en una sesión de hemodiálisis de 4 horas las concentraciones de pregabalina se reducen en un 50%).

Farmacocinética en grupos especiales:

• Sexo: El sexo no influencia sobre la farmacocinética de la pregabalina

• Alteraciones de la función renal: El clearance de la pregabalina es directamente proporcional al clearance de la creatinina. Dado que la eliminación por vía renal es la principal de la pregabalina en pacientes con insuficiencia renal es necesario reducir la dosis

Alteraciones de la función hepática: No se han realizado estudios en este grupo de pacientes. Teniendo en cuenta que el metabolismo hepático no es significativo es de presumir que la alteración de la función hepática no modifica las cifras plasmáticas de la pregabalina

• Pacientes mayores de 65 años: Debido a la disminución de la función renal que puede presentarse con el aumento de la edad, podría requerirse una disminución de la dosis.

CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto.

REACCIONES ADVERSAS

Las más frecuentes reacciones adversas presentadas fueron mareos y somnolencia.

En general todas las reacciones adversas han sido leves o moderadas y cedieron con la discontinuación del tratamiento.

Reacciones adversas que tuvieron una incidencia superior al placebo ordenadas por sistema y frecuencia:

Trastornos de la sangre y del sistema linfático:

• Raras: Neutropenia.

Trastornos del metabolismo y de la nutrición:

• Frecuentes.

• Pocos frecuentes.

• Raras:

– Aumento del apetito.

– Anorexia.

– Hipoglucemia.

Trastornos psiquiátricos:

• Frecuentes.

• Pocos frecuentes.

• Raras:

– Euforia, confusión, disminución de la libido, irritabilidad.

– Despersonalización, anorgasmia, inquietud, depresión, agitación, cambios del humor, exacerbación del insomnio, estado de ánimo depresivo, dificultad para encontrar palabras, alucinaciones, sueños extraños, aumento de la libido, ataques de pánico, apatía.

• Desinhibición, estado de ánimo elevado.

Trastornos del sistema nervioso:

• Muy frecuentes.

• Frecuentes.

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Mareos, somnolencia.

– Ataxia, alteraciones en la atención, coordinación anormal, deterioro de la memoría, temblor, disartria, parestesias.

– Trastorno cognitivo, hipoestesia, defecto del campo visual, nistagmo, trastornos del habla, mioclonía, hiporreflexia, discinesia, hiperactividad psicomotora, mareo postural, heperestesia, ageusia, sensación de ardor, temblor intencional, estupor, síncope.

• Hipocinesia, parosmia, disgrafia.

• Trastornos oculares.

• Frecuentes.

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Visión borrosa, diplopía.

– Trastornos visuales, sequedad ocular, edema ocular, disminución de la agudeza visual, dolor ocular, astenopia, epifora.

– Fotopsia, irritación ocular, midriasis, osciliopsia, percepción profunda visual alterada, pérdida de la visión periférica, estrabismo, brillo visual.

Trastornos del oído y del laberinto:

• Frecuentes:

• Raras:

– Vértigo.

– Hiperacusia.

Trastornos cardíacos:

• Pocos frecuentes:

• Raras:

– Taquicardia.

– Bloqueo auriculoventricular de primer grado, taquicardia sinusal, arritmia sinusal, bradicardia sinusal.

Trastornos vasculares:

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Rubor, sofocos.

– Hipotensión, frío periférico, hipertensión.

Trastornos respiratorios, toráxicos y mediastínicos:

• Poco frecuentes:

• Raras:

– Disnea, sequedad nasal.

– Nasofaringitis, tos, congestión nasal, epistaxis, rinitis, ronquidos, opresión en la garganta.

Trastornos gastrointestinales:

• Frecuentes.

• Pocos frecuentes.

• Raras:

– Sequedad de boca, constipación, vómitos, flatulencia.

– Distensión abdominal, hipersecreción salival, enfermedad de reflujo gastroesofágico, hipoestesia oral.

– Ascitis, disfagia, pancreatitis.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo:

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Sudoración, erupción papular.

– Sudor frío, urticaria.

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conjuntivo

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Espasmo muscular, edema articular, calambres musculares, mialgia, artralgia, lumbalgia, dolor en las extremidades, rigidez muscular.

– Espasmo cervical, cervicalgia, rabdomiolisis.

Trastornos renales y urinarios:

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Disuria, incontinencia urinaria.

– Oliguria, insuficiencia renal.

Trastornos del aparato reproductor y de las mamas:

• Frecuentes.

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Disfunción eréctil.

– Retraso en la eyaculación, disfunción sexual.

– Amenorrea, dolor de mamas, secreción mamaria, dismenorrea, hipertrofia mamarias.

Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración:

• Frecuentes.

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Fátiga, edema periférico, sensación de embriaguez, edema, marcha anormal.

– Astenia, caídas, sed, opresión en el pecho.

– Dolor exacerbado, ansarca, pirexia, escalofríos.

Exploraciones complementarias:

• Frecuentes.

• Poco frecuentes.

• Raras:

– Aumento de peso.

– Aumento de la alanina aminotransferasa, aumento de la creatinfosfoquinasa plasmática, aumento de la aspartato aminotransferasa, disminución del número de plaquetas.

– Aumento de la glucemia, aumento de la creatinina plasmática, reducción de la potasemia, reducción de peso, reducción del número de leucocitos.

ADVERTENCIAS: Como ocurre con todos los medicamentos antiepilépticos, en pacientes con severos desordenes convulsivos debe disminuirse la dosis gradualmente durante 1 semana como mínimo para evitar la producción de convulsiones.

PRECAUCIONES EN EL USO

• Los pacientes diabéticos que ganen peso durante el tratamiento con la pregabalina, pueden precisar un ajuste de la medicación hipoglucemiante.

• El tratamiento con la pregabalina se ha asociado a mareos y somnolencia, lo cual podría incrementar el riesgo de caídas en ancianos.

• No existen datos suficientes sobre la utilización de la pregabalina en mujeres embarazadas.

• No se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento con la pregabalina.

• En algunos pacientes se han observados síntomas de retiro de la medicación con pregabalina en tratamientos tanto al corto como al mediano plazo.

• Se han comunicado en estos casos los siguientes síntomas: insomnio, cefaleas, nauseas, diarrea, síndrome gripal, nerviosismo, depresión, dolor, sudoración y mareos. El paciente debe ser informado sobre estas eventualidades antes de iniciar el tratamiento.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN Y DOSIFICACIÓN (POSOLOGIA): El rango de dosis es de 150 mg a 600 mg/día, dividiendo su administración en dos o tres tomas.

Dolor neuropático: Dosis de inicio 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 3 a 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días.

Epilepsia: Dosis de inicio 150 mg/día. En función de la respuesta y tolerabilidad individual, la dosis se puede incrementar hasta 300 mg/día después de 7 días, y si fuese necesario, hasta una dosis máxima de 600 mg/día transcurridos otros 7 días.

Trastorno de ansiedad generalizada: El tratamiento se puede comenzar con una dosis de 150 mg al día, de acuerdo a la evolución del paciente y la tolerabilidad se puede elevar la dosis a 300 mg al día después de una semana. Tras una semana adicional la dosis puede elevarse a 450 mg. Después de otra semana adicional la dosis máxima aconsejada es de 600 mg al día.

Fibromialgia: Se ha demostrado que Pregabalina en dosis de 300 a 600 mg/día es efectivo para el manejo del síndrome de fibromialgia. La administración deberá comenzar a 75 mg 2 veces por día (150 mg/día) y deberá aumentar a 150 mg 2 veces al día (300 mg/día) en una semana con base en la eficacia y la tolerabilidad. Los pacientes que no obtengan suficientes beneficios con 300 mg/día pueden tener un aumento adicional a 225 mg 2 veces al día (450 mg/día). Si se necesitra, con base en la tolerancia individual, la dosis se puede aumentar a 300 mg 3 veces al día (600 mg/día).

Interrupción del tratamiento: Si se quiere interrumpir el tratamiento con pregabalina este se deberá hacer en forma gradual durante un período mínimo de una semana

Pacientes con alteración de la función renal: En pacientes con disminución de la función renal deberá disminuirse la dosis en función del clearance de creatinina

Clearance de creatinina > de 60 mL por minuto: 150, 300, 600 mg al día divididos en dos o tres tomas.

Clearance de creatinina = a 30-60 ml por minuto: 75, 150, 300 mg divididos en dos o tres tomas.

Clearance de creatinina = a 15-30 ml por minuto 25-50, 75, 150 mg/día como una sola dosis diaria o dividido en dos dosis.

Clearance de creatinina < de 15 ml por minuto: 25,25-50, 75 mg/día como una sola dosis diaria

En pacientes que se encuentren bajo diálisis la dosis de pregabalina debe justarse sobre la base de la función renal. Inmediatamente después de las 4 horas de diálisis debe adicionarse a la dosis diaria una dosis adicional.

Pacientes con una dosis simple de 25 mg la dosis de suplemento debe se de 50 a 75 mg.

Pacientes con una dosis simple de 75 mg la dosis de suplemento debe ser de 100 a 150 mg.

Pacientes con al alteración hepática: No requieren ajuste de dosis.

Niños y adolescentes de (de 12 a 17 años de edad): No se a demostrado la seguridad y eficacia de la pregabalina en niños menores de 12 años ni en adolescentes. No se recomienda su uso en niños.

Ancianos (Mayores de 65 años): Es posible una disminución de la dosis de pregabalina debido a la disminución de la función renal

PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 28 cápsulas por 150 mg.

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