COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Finasterida 1 mg.

INDICACIONES: Tratamiento de la alopecia androgénica en el varón adulto. PROHAIR no está indicado en mujeres (ver Embarazo) y niños.

ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antialopécico.

FARMACOCINÉTICA

Biodisponibilidad: la biodisponibilidad de la finasterida oral es aproximadamente 80% y no es afectada por las comidas. Después de la administración oral la Cmáx se determinó aproximadamente a las 2 horas y la absorción es completa después de 6 a 8 horas.

Distribución: la unión a proteínas plasmáticas es aproximadamente de un 93%. El volumen de distribución es aproximadamente 76 Lts. Una pequeña cantidad de finasterida ha sido detectada en el fluido seminal de sujetos que han recibido la droga, pero estudios realizados en monos, demostraron que esta cantidad no se considera que constituya un riesgo para el desarrollo del feto masculino. Sólo con dosis 100 veces mayores a la recomendada para el hombre (1mg/día), se observó en monos hembra preñadas, que esto dio origen a anormalidades genitales en fetos masculinos.

Biotransformación: la finasterida es metabolizada vía citocromo P450 pero no lo afecta.

Eliminación: después de una dosis oral de finasterida, aproximadamente el 39% (32-46%), de la dosis es excretada en la orina en forma de metabolitos, droga inalterada no se excretó en la orina y 57% de la dosis total se excretó en las heces. Clearance plasmático: es aproximadamente 165 ml/min. La vida media es de 5-6 horas (3-14 horas), pero en hombres mayores de 70 años es de 8 horas (6-15 horas) por lo tanto la velocidad de eliminación de finasterida disminuye con la edad.

Estudios clínicos: Estudios en hombres: la eficacia de PROHAIR fue demostrada en 3 estudios en 1879 hombres de 18 a 41 años de edad con alopecia leve a moderada, pero no completa, en las áreas frontales y del vértex. En estos estudios, se determinó el crecimiento del pelo mediante cuatro medidas separadas, incluyendo recuento capilar, índice de fotografías de la cabeza por un equipo de dermatólogos expertos, la evaluación del investigador y la auto-evaluación del paciente. En los 2 estudios en hombres con pérdida del pelo en el vértex, el tratamiento con PROHAIR se continuó por 5 años, tiempo durante el cual se observó mejoría, tanto desde el inicio como en comparación con placebo, desde tan temprano como a los 3 meses. El tratamiento con PROHAIR por 5 años estabilizó de la pérdida del pelo en 90% de los hombres, basado en la evaluación fotográfica y en 93% basado en la evaluación del investigador. Además, se observó crecimiento continuo de pelo en 65% de los hombres tratados con PROHAIR, basado en el recuento capilar (contra 0% del grupo del placebo), en 48% basado en la evaluación fotográfica (contra 6% del grupo del placebo), y en 77% basado en la evaluación del investigador (contra el 15% del grupo del placebo). En contraste, en el grupo del placebo, en un cierto plazo, se observó pérdida gradual de pelo en el 100% de hombres basado en el recuento del pelo (contra 35% de los hombres tratados con PROHAIR), en 75% basado en la evaluación fotográfica (contra 10% de los hombres tratados con PROHAIR) y en 38% basado en la evaluación del investigador (contra 7% de los hombres tratados con PROHAIR). Además, la auto-evaluación del paciente demostró aumento significativo en la densidad del pelo, disminuciones de la pérdida del pelo y mejoría en el aspecto del pelo en los 5 años de tratamiento con PROHAIR. Mientras que las medidas de la mejoría del pelo en hombres tratados con PROHAIR fue mejor a los dos primeros años y posteriormente disminuyó en forma gradual (es decir, aumento de 88 pelos en un área de 5.1 cm 2 a los 2 años vs. aumento de 38 pelos a los 5 años), la pérdida del pelo en el grupo placebo se deterioró progresivamente comparado al inicio (disminución de 50 pelos a los 2 años y de 239 pelos a los 5 años). Así, basado en las cuatro mediciones, la diferencia entre los grupos del tratamiento continuó aumentando a través de los 5 años de los estudios. El estudio de doce meses en hombres con pérdida del pelo del vértex y área frontal también demostró mejorías significativas en el crecimiento y el aspecto del pelo del cuero cabelludo según lo evaluado por las mismas medidas descritas anteriormente. Un estudio de 48 semanas, controlado con placebo, diseñado para determinar el efecto de PROHAIR en las fases del ciclo del crecimiento del pelo (fase de crecimiento [anágena] y fase de reposo [telógena]) en calvicie de vértex, incluyó a 212 hombres con alopecia androgenética. Al inicio y a las 48 semanas, el total de pelos en telógeno, y el recuento del pelo en anágeno fue obtenido en un área de 1 cm 2 del cuero cabelludo. El tratamiento con PROHAIR produjo mejoría en recuento de pelo en anágeno, mientras que los hombres en el grupo del placebo perdieron el pelo en anágeno. A las 48 semanas, los hombres tratados con PROHAIR demostraron un aumento neto en total y en recuento del pelo del anágeno de 17 pelos y de 27 pelos, respectivamente, comparados con placebo. Este aumento en el recuento de pelo en anágeno, comparado con el recuento de pelo total, produjo una mejoría neta en el cuociente anágeno-telógeno de 47% en 48 semanas en hombres tratados con PROHAIR, comparado con placebo. Estos datos proporcionan evidencia directa de que el tratamiento con PROHAIR promueve la conversión de los folículos del pelo a una fase de crecimiento activo. En resumen, estos estudios demostraron que el tratamiento con PROHAIR aumenta el crecimiento del pelo y previene pérdida adicional del pelo en hombres con alopecia androgenética.

Estudios en mujeres: se demostró ausencia de eficacia en mujeres postmenopáusicas con alopecia androgenética fueron tratadas con PROHAIR en un estudio de doce meses, controlado por placebo (n=137). Estas mujeres no demostraron ninguna mejoría en el recuento de pelo, la auto-evaluación del paciente, la evaluación del investigador, o las evaluaciones de fotografías estandarizadas, comparadas con el grupo placebo (ver Indicaciones).

CONTRAINDICACIONES: PROHAIR está contraindicado en los siguientes casos: mujeres embarazadas o que puedan quedar embarazarse (ver Embarazo); hipersensibilidad a cualquier componente de este producto. PROHAIR no está indicado en mujeres ni en niños.

EFECTOS COLATERALES: PROHAIR es generalmente bien tolerado. Usualmente los efectos colaterales han sido leves y pasajeros y no fue necesario suspender el tratamiento. En estudios clínicos se ha evaluado la seguridad de la finasterida en el tratamiento de la pérdida de cabello de tipo masculino en más de 3.200 hombres. En 3 estudios multicéntricos de diseño comparable, de 12 meses de duración, por el método doble ciego y controlado con placebo, los perfiles de seguridad de PROHAIR y del placebo fueron similares. Se suspendió el tratamiento por alguna reacción adversa clínica en 1.7% de 945 hombres tratados con PROHAIR y en 2.1% de 934 hombres tratados con el placebo.

En esos estudios, se reportaron las siguientes reacciones adversas relacionadas con el medicamento en =1% de los hombres tratados con PROHAIR: disminución de la libido (en 1.8% de los pacientes tratados con PROHAIR y en 1.3% con el placebo) y disfunción de la erección (1.3%, 0.7%). Además, se reportó disminución del volumen de la eyaculación en 0.8 % de los hombres tratados con PROHAIR y en 0.4% de los tratados con el placebo. Estos efectos colaterales desaparecieron en los hombres que suspendieron el tratamiento con PROHAIR y en muchos de los que continuaron. La incidencia de cada efecto colateral descrito arriba disminuyó a =0.3% al quinto año de tratamiento con PROHAIR.

Las siguientes experiencias adversas han sido reportadas en uso post-mercadeo: desórdenes en la eyaculación; sensibilidad y agrandamiento de los senos; reacciones de hipersensibilidad, incluyendo sarpullido, prurito, urticaria, e hinchazón de los labios y la cara; y dolor testicular, impotencia, disminución de la libido, vértigo, disuria, disminución del volumen eyaculado, diarrea.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: No se han identificado interacciones farmacológicas de importancia clínica. La finasterida no parece afectar el sistema enzimático de metabolismo de medicamentos relacionados con el citocromo P450. Los compuestos que han sido estudiados en el hombre en administración concomitante con PROHAIR han incluido antipirina, digoxina, gliburida, propranolol, teofilina y warfarina, y no se encontró ninguna interacción. Aunque no se hicieron estudios específicos de interacción, en los estudios clínicos con finasterida a dosis de 1 mg o más se usó concomitantemente con inibidores de la ECA, acetaminofén, alfa-bloqueadores, benzodiazepinas, ß-bloqueadores, bloqueadores del canal de calcio, nitratos de acción cardíaca, diuréticos, antagonistas H2, inhibidores de la reductasa de la HMG-CoA, inhibidores de la sintetasa de prostaglandinas (anti-inflamatorios no esteroides) y quinolonas, sin indicios de interacciones adversas de importancia clínica.

PRECAUCIONES: En los estudios clínicos con PROHAIR en hombres de 18 a 41 años de edad, el promedio de concentración del antígeno prostático específico (APE) en el suero disminuyó de 0.7 ng/ml inicial a 0.5 ng/ml a los 12 meses. Cuando se utilice PROHAIR para tratar la pérdida de cabello de tipo masculino en hombres de edad avanzada que además tienen hiperplasia prostática benigna (HPB), se debe considerar que en esos pacientes las concentraciones de APE están disminuidas 50% aproximadamente.

Embarazo: PROHAIR está contraindicado en mujeres embarazadas o que pueden embarazarse. Debido a la propiedad de los inhibidores de la 5-reductasa de inhibir la conversión de la testosterona en DHT en algunos tejidos, estos medicamentos, incluyendo finasterida, pueden causar anormalidades de los órganos genitales externos de los fetos de sexo masculino si se administran a mujeres embarazadas. Las mujeres no deben manipular comprimidos rotos o aplastados de PROHAIR cuando estén o puedan estar potencialmente embarazadas, debido a la posibilidad de que absorban finasterida con el consiguiente riesgo potencial para los fetos de sexo masculino. Los comprimidos están recubiertos completamente para evitar el contacto con el ingrediente activo durante su uso normal, siempre y cuando estos no estén rotos o aplastados.

Madres en período de lactancia: PROHAIR no está indicado en mujeres. No se sabe si la finasterida es excretada con la leche materna.

Uso pediátrico: PROHAIR no está indicado en niños.

Empleo en pacientes de edad avanzada: no se han realizado estudios con PROHAIR en hombres de edad avanzada con el patrón masculino de pérdida del cabello.

POSOLOGÍA: La dosificación recomendada es 1 comprimido de 1 mg por día. PROHAIR se puede tomar con o sin alimentos. En general, es necesario tomarlo diariamente durante 3 meses o más para empezar a notar un aumento de la cantidad de cabello y/o para detener su pérdida. Se recomienda tomarlo continuamente para obtener el máximo beneficio. La suspensión del tratamiento conduce a la reversión del efecto del tratamiento a los 12 meses.

SOBREDOSIFICACIÓN: En los estudios clínicos, dosis únicas de finasterida de hasta 400 mg y dosis múltiples de hasta 80 mg diarios durante tres meses no tuvieron efectos colaterales. Se debe esperar que se produzcan manifestaciones que son esencialmente extensiones de sus efectos adversos más comunes. No se recomienda ningún tratamiento específico para la sobredosificación. Sólo debe acudir a un centro asistencial para tratamiento sintomático, con monitoreo de las funciones comprometidas.

DESCRIPCIÓN: PROHAIR (finasterida, MSD) es un compuesto 4-azasteroide sintético que es un inhibidor específico de la 5-reductasa de tipo II, una enzima intracelular que transforma el andrógeno testosterona a dihidrotestosterona (DHT).

PRESENTACION: Envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.

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